Partusisten - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Фенотерол - это бета₂-селективный симпатомиметик прямого действия. Стимуляция бета₁-рецепторов возникает только при использовании очень высоких доз. Фенотерол оказывает расслабляющее действие на гладкие мышцы. Расслабляющее действие на миометрий обусловлено взаимодействием с бета₂-рецепторами в миометрии, плотность которых возрастает во время беременности, поэтому рекомендуется использование препарата для подавления родовой деятельности.

Степень расслабляющего эффекта фенотерола находится в прямой зависимости от величины дозы. Механизм действия осуществляется через системы аденилатциклазы.

Фенотерол эффективен даже в низких дозах и, благодаря бета₂-селективности, оказывает расслабляющее действие на миометрий, не оказывая выраженного отрицательного эффекта на сердечно-сосудистую систему.

При использовании высоких доз фенотерол также влияет на сердечную мышцу (прямой и/или опосредованное положительно инотропное и хронотропное действие), скелетные мышцы (тремор), метаболизм липидов и глюкозы (липолиз, гликогенолиз и гипергликемия) и уровень калия сыворотки (транзиторная, быстро возникающая, относительная гипокалиемия, вызываемая перемещением калия из внеклеточной во внутриклеточную жидкость).

Фармакокинетика:

После внутривенного введения дозы Партусистена токолитический эффект наступает в течение нескольких минут. Максимальный эффект достигается примерно через 10 минут.

Во время инфузии Партусистена со скоростью 2 мкг/мин достигается устойчивая концентрация в плазме, составляющая 1100 пкг/мл. Начало токолитического эффекта отмечается при уровнях препарата в плазме, составляющих 200 пкг/мл.

Устойчивая концентрация фенотерола гидробромида в плазме 210 пкг/мл достигается после приема внутрь одной таблетки через каждые 3 часа. Это почти эквивалентно инфузии Партусистена со скоростью 0,5 мкг/мин. Расслабляющее действие на миометрий начинается при достижении концентрации препарата в плазме 200 пкг/мл.

Фенотерол метаболизируется путем конъюгации с активированной серной кислотой. Связывание с белками плазмы составляет 40-55%. Фенотерол выводится в основном почками. Выведение из плазмы может быть описано с помозью трехкомпартментной модели. Периоды полувыведения для трех фаз экскреции составляют соответственно 0,42 мин, 14,3 мин и 3,2 час. Относительно короткий период полувыведения позволяет хорошо контролировать внутривенную инфузионную терапию Партусистеном.

Поскольку фенотерол проникает через плацентарный барьер в неизмененном виде, возможно развитие симпатомиметических эффектов у плода. В среднем, концентрация фенотерола в крови плода могут достигать 40% от концентраций, наблюдавшихся у матери после длительной инфузии. У новорожленных, в отличии от взрослых, выведение фенотерола замедлительно

Показания:

Подавление преждевременной родовой деятельности с 20-ой недели и до начала 37-ой недели беременности, или до полного развития легких плода, когда существует риск преждевременных родов (установленный, например, на основании оценки состояния шейки матки) и в тех случаях, когда причина преждевременных родов не может быть устранена.

Для расслабления матки, например в случаях осуществления поворота плода из ягодичного предлежания.

Противопоказания:

известная гиперчувствительность к бета-симпатомиметикам,
заболевания сердца (в особенности, тахиаритмия, миокардит, порок митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатии, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта),
синдром компрессии нижней полой вены,
недавно перенесенный инфаркт миокарда,
легочная гипертензия,
тяжелый тиреотоксикоз,
феохромоцитома
гипокалиемия,
амниотическая инфекция,
тяжелое маточное кровотечение (предлежание плаценты, отслойка плаценты),
психозы,
тяжелые заболеваниями печени или почек.

Токолитическое лечение не показано в случае, когда известно, что плод имеет тяжелые аномалии развития и нежизнеспособен.

С осторожностью:Плацентарная недостаточность или тяжелая преэклампсическая токсемия (синдром, развивающийся во время беременности и характеризующийся гипертензией, отеками и нарушениями функции почек), у пациенток с артериальной гипертензией, артериальной гипотензией, недостаточно контролируемым сахарным диабетом, дистрофией, атонией кишечника, гипопротеинемией.

Способ применения и дозы:

Доза Партусистена должна определяться индивидуально с учетом эффективности и переносимости. Во всех случаях должна использоваться минимальная доза, подавляющая родовую деятельность.

Лечение препаратом Партусистен начинается с внутривенного капельного введения. Оптимальная доза находится в диапазоне 0,5-3,0 мкг/мин.

Для подготовки инфузии добавляют две ампулы объемом 10 мл (каждая из которых содержит 0,5 мг Партусистена) к раствору объемом 230 мл. 1 мл этого раствора (20 капель) содержит 4 мкг Партусистена.

При отсутствии возможности внутривенного капельного введения или с целью уменьшения вероятности колебания дозы, концентрацию Партусистена в готовом растворе можно уменьшить в два раза. В таком случае для приготовления раствора смешивают только 1 ампулу 10 мл Партусистена с 240 мл раствора-носителя. В 1 мл готового раствора (20 капель) будет содержаться 2 мкг Партусистена, однако при этом увеличивается риск избыточного поступления жидкости в организм.

Для введения Партусистена внутривенно капельно могут быть использованы следующие соотношения количества препарата и скорости введения:

	Скорость инфузии при использовании
Доза	2 ампулы Партусистена в 250 мл инфузионного раствора		1 ампула Партусистена в 250 мл инфузионного раствора
0,5 мкг/мин	7-8 мл/час	2-3 капли/мин	15 мл/час	5 капель/мин
1,0 мкг/мин	15 мл/час	5 капель/мин	30 мл/час	10 капель/мин
2,0 мкг/мин	30 мл/час	10 капель/мин	60 мл/час	20 капель/мин
3,0 мкг/мин	45 мл/час	15 капель/мин	90 мл/час	30 капель/мин

Для введения Партусистена с помощью шприца могут быть использованы следующие соотношения количества препарата и скорости введения:

	Скорость инфузии при использовании
Доза	1 ампула Партусистена + 40 мл раствора	4 ампулы Партусистена + 10 мл раствора (только с помощью электронного шприца-насоса)
0,5 мкг/мин	3 мл/час	0,75 мл/час
1,0 мкг/мин	6 мл/час	1,5 мл/час
2,0 мкг/мин	12 мл/час	3,0 мл/час
3,0 мкг/мин	18 мл/час	4,5 мл/час

Суточная доза во время инфузионной терапии составляет от 0,75 до 4,32 мг Партусистена.

Переносимость Партусистена улучается, если он вводится в постепенно увеличивающихся дозах. В связи с нежелательными реакциями на сердечно-сосудистую систему пациентки инфузионную терапии Партусистеном рекомендуется проводить при положении пациентки лежа на боку.

Необходимо тщательное мониторирование правильной скорости инфузии.

Партусистен в ампулах должен применяться только в разведенном виде.

Для приготовления раствора использовать стандартный инфузионный раствор: 5% раствор глюкозы, физиологический раствор натрия хлорида, раствор Рингера, раствор Рингера-лактат, 5 % или 10% раствор ксилита. Использование инфузионных растворов. содержащих натрия хлорид, должно ограничиваться, осоюенно при длительной инфузионной терапии, чтобы избежать избыточного поступления натрия в организм. Раствор, содержащие натрия хлорид, должны применяться в тех случаях, когда желательно (с клинической точки зрения) введение растворов глюкозы, например при сахарном диабете.

Запрещается использование каких-либо других растворов, если их совместимость не установлена.

Приготовленный раствор должен, по возможности, использоваться в течение 8 часов после приготовления (в первую очередь, по микробиологическим причинам). Рекомендуется готовить только такого количество раствора, которое будет использовано в определенный период времени.

Токолитическая терапия должна быть как можно менее продолжительной. Если понижение сократительной активности матки достигнуто, скорость инфузии должна постепенно уменьшаться, и внутривенное применение Партусистена своевременно прекращаться. Принимая во внимание возможные факторы риска (угроза преждевременных родов, состояние матки) в последующем препарат может быть назначен перорально, в противном случае угроза преждевременных родов может возникнуть вновь. Преждевременный переход на прием препарата внутрь может значительно уменьшить достигнутый токолитический эффект.

Как правило, первую таблетку следует принимать за 15-30 минут до окончания последнего внутривенного вливания.

В некоторых клинических исследованиях было показано, что у многих пациенток токолитическая терапия замедляла роды лишь на короткое время. Однако это время может использоваться для принятия мер, которые способны значительно улучшить исход родов, например, применить кортикостероиды, перевести роженицу до начала родов в ентр, оснащенный для проведения интенсивной терапии новорожденных и т.п.

Побочные эффекты:

Часто может наблюдаться учащенное сердцебиение и тремор. Также может возникать тошнота, головокружение, головная боль, возбуждение и беспокойство. Наблюдались переходящие симптомы метаболического ацидоза как у матери (особенно, при наличии сахарного диабета), так и у новорожденного.

Возможно увеличение частоты сердечных сокращений у плода. В случае, если рожы происходят через небольшой промежуток времени после окончания лечения препаратом Партусистен, у новорожденного в первые часы жизни может возникать переходящая гипогликемия и дисбаланс инсулина/глюкозы.

Известны случаи транзиторной гипокалиемии.

Возможно снижение диуреза, особенно на начальном этапе инфузионной терапии препаратом Партусистен. Также может снижаться двигательная активность верхних отделов мочевого тракта. что может усугублять связанную с беременностью задержку мочи. Это относится к парентеральной терапии препаратом Партусистен в высоких дозах. Иногда наблюдается подавление перистальтики кишечника, что в редких случаях может приводить к атонии кишечника.

В редких случаях при внутривенном введении, а также в исключительных случаях при пероральном применении, возможно развитие отека легких у матери (как правило, при одновременном избыточном потреблении жидклсти и применении глюкокортикостероидов). В определенных обстоятельствах это может представлять угрозу для жизни.

Как и в случае применения других бета-агонистов могут развиваться следующие побочные реакции: повышение систолического артериального давления, уменьшение диастолического артериального давления, в редких случаях стенокардия и ишемия миокарда, усиление существующей плацентарной недостаточности, повышенное потоотделение, рвота, изжога, преходящее увеличение активности трансаминаз сыворотки и небольшая гипергликемия. Наблюдались случаи аритмии и изменения электрокардиограммы, особенно понижение интервала ST и выравнивание зубца Т, в особенности при использовании высоких доз препарата. Эти побочные реакции быстро прекращаются после отмены препарата.

Имеются сообщения об отдельных случаях психических расстройств при лечении препаратом Партусистен, хотя причинно-следственная взаимосвязь не была установлена.

Форма выпуска/дозировка:Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 50 мкг/мл

Упаковка:По 10 мл в бесцветные ампулы из гидролитического стекла типа I с кольцом красного цвета в верхней части ампулы. 5 ампул помещают в поддон из пленки ПВХ. Один поддон с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:При температуре не выше 25^оС. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:П N012479/01

Дата регистрации:2006-10-27

Дата окончания действия:2011-10-27

Владелец Регистрационного удостоверения:

BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH Германия

Производитель:

БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ЭСПАНА С.А. Испания

Дата обновления информации: 2023-03-07

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Партусистен® (Partusisten)