Клинико-фармакологическая группа: 

Антиметаболиты

Входит в состав препаратов
  • Alimta®
    лиофилизат д/инфузий
  • Alimta
    лиофилизат д/инфузий
  • Antifolate
    лиофилизат д/инфузий
  • Antifolate
    лиофилизат д/инфузий
  • Verotrexed
    лиофилизат д/инфузий
  • Verotrexed®
    лиофилизат д/инфузий
  • ISPOLAT®
    лиофилизат д/инфузий
  • Pemjem
    лиофилизат д/инфузий
  • Pemelan
    лиофилизат д/инфузий
  • Pemelan®
    лиофилизат д/инфузий
  • Pemetrexed
    лиофилизат д/инфузий
  • Pemetrexed
    лиофилизат д/инфузий
  • Pemetrexed
    лиофилизат д/инфузий
  • Pemetrexed
    лиофилизат д/инфузий
  • Pemetrexed
    раствор д/инфузий
  • Pemetrexed J
    лиофилизат д/инфузий
  • Pemetrexed Canon
    лиофилизат д/инфузий
  • Pemetrexed-AMEDART
    лиофилизат д/инфузий
  • Pemetrexed-Deko
    лиофилизат д/инфузий
  • Pemetrexed-Kelun-Kazpharm
    лиофилизат д/инфузий
  • Pemetrexed-nativ
    лиофилизат д/инфузий
  • PEMETREXED-PROMOMED
    лиофилизат д/инфузий
  • Pemetrexed-Rus
    лиофилизат д/инфузий
  • Pemetrexed-TL
    лиофилизат д/инфузий
  • ФОЛИТРЕКС
    лиофилизат в/в
  • Folitrex
    лиофилизат д/инфузий
  • АТХ:

    L01BA04   Pemetrexed

    Фармакодинамика:

    Оказывает противоопухолевый эффект. Антифолатный комплекс на основе пирролопиримидинового ядра нарушает фолатзависимые метаболические пути, необходимые для клеточной репликации. In vitro подавляет активность тимидилатсинтетазы, дигидрофолатредуктазы и глицинамидрибонуклеотидформилтрансферазы - всех фолат-зависимых ферментов, обеспечивающих биосинтез de novo тимидиновых и пуриновых нуклеотидов. Транспортируется внутрь клетки переносчиком восстановленных фолатов и мембранной фолат-связывающей белковой транспортной системой. В клетке конвертируется фолилполиглутаматсинтетазой в полиглутаматную форму, задерживающуюся в клетке и ингибирующую тимидилатсинтетазу и глицинамидрибонуклеотидформилтрансферазу. Полиглутаминирование зависит от концентрации и времени и происходит как в опухолевых клетках, так и, в меньшей степени, в нормальных тканях. Полиглутаминированные метаболиты имеют увеличенный внутриклеточный период полувыведения, что удлиняет период действия пеметрекседа в опухолевых клетках. In vitro подавляет рост клеточных линий мезотелиомы MSTO-211H и NCI-H2052; на клетках мезотелиомы MSTO-211H показан синергизм с цисплатином. Выраженность гематологической токсичности (по количеству нейтрофилов) пропорциональна системному влиянию пеметрекседа; более выраженное снижение отмечают у пациентов с повышенной концентрацией цистатиона или гомоцистеина (последняя может быть снижена назначением фолиевой кислоты и витамина В12). Кумулятивный эффект не зафиксирован.

    Фармакокинетика:

    Связь с белками плазмы - 81 % (не зависит от степени нарушения функций почек). Период полувыведения - 3,5 часа. Максимальная концентрация - 8-9,6 дней (до AUC 38,3-316,8 мкг/ч×мл); возвращается до исходному в течение 4,2-7,5 дней после надира. Элиминация почками (70-90 % в неизмененном виде в течение 24-х часов).

    Фармакокинетика не зависит от возраста. Повышение активности трансаминаз или концентрации общего билирубина не влияет на фармакокинетику пеметрекседа, но ее исследование при печеночной недостаточности не проводилось.

    Показания:

    Злокачественная мезотелиома плевры в комбинации с препаратами платины.

    Немелкоклеточный рак легкого (местнораспространенный или метастатический) в качестве терапии 2-й линии.

    C34   Malignant neoplasm of bronchus and lung

    C45.0   Mesothelioma of pleura

    Противопоказания

    Индивидуальная непереносимость препарата, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 45 мл/мин), детский возраст, беременность и кормление грудью.

    С осторожностью:

    Нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 45 мл/мин), гипербилирубинемия (уровень билирубина более чем в 1,5 раза превышающий верхнюю границу нормы), повышение активности печеночных трансаминаз более чем в 3 раза при отсутствии метастазов в печени или более чем в 5 раз при наличии метастазов в печени (недостаточно данных для оценки эффективности и безопасности применения).

    Беременность и лактация:

    В случае применения при беременности или в период планируемой беременности необходимо предупредить пациентку о потенциальном риске для плода. Пеметрексед может оказывать неблагоприятное воздействие на развитие плода при применении у беременных женщин. Препарат запрещен к использованию во время грудного вскармливания. Категория действия на плод по FDA - D.

    Способ применения и дозы:

    Внутривенно капельно (в течение 10 минут и более) в дозе 500 мг/м2 в первый день в комбинации с цисплатином (внутривенно капельно в течение 2-х часов и более в дозе 75 мг/м2 через 30 минут после окончания введения пеметрекседа) каждые 3 недели.

    Побочные эффекты:

    Кровь: анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, инфекции на фоне нейтропении III-IV степени, фебрильная нейтропения, прочие инфекции на фоне фебрильной нейтропении.

    Сердечно-сосудистая система: тромбозы (эмболии), суправентрикулярная тахикардия.

    Дыхательная система: нарушение дыхания.

    Желудочно-кишечный тракт: анорексия, запор, диарея, дисфагия, эзофагит, тошнота, рвота, стоматит, фарингит, одинофагия (боли при глотании), боли в животе.

    Мочевыделительная система: почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина в крови.

    Нервная система: депрессия, периферическая невропатия (в виде парестезий), изменение настроения.

    Кожа (чаще без премедикации глюкокортикоидами; премедикация дексаметазоном или его аналогами снижает частоту и выраженность кожных реакций): алопеция, десквамация эпителия, кожные высыпания.

    Гиперчувствительность: аллергические реакции, мультиформная эритема.

    Репродуктивная система: при внутривенном введении самцам мышей в дозе 0,1 мг/кг в сутки (около 1/1666 дозы, рекомендуемой для человека) снижает фертильность, вызывает гипоспермию и атрофию яичек.

    Канцерогенность (мутагенность): исследования канцерогенности пеметрекседа не проводились.

    Другие: повышение активности трансаминаз в крови, артралгии, миалгии, инфекции, не обусловленные нейтропенией, боли в грудной клетке, дегидратация, периферические отеки, повышенная утомляемость, лихорадка.

    Передозировка:

    При передозировке наблюдается нейтропения, анемия, тромбоцитопения, мукозиты, кожные высыпания. Возможно развитие фебрильной нейтропении, диареи, присоединение инфекций.

    Лечение: необходимость симптоматической терапии определяется лечащим врачом. Рекомендуется введение кальция фолината (внутривенно в дозе 100 мг/м2 однократно, затем по 50 мг/м2 каждые 6 часов в течение 8 дней). Возможно применение тимидина. Эффективность гемодиализа неизвестна.

    Взаимодействие:

    Ацетилсалициловая кислота не влияет на фармакокинетику пеметрекседа при введении в низких и умеренных дозах (по 325 мг каждые 6 часов). Влияние высоких доз ацетилсалициловой кислоты на фармакокинетику пеметрекседа не изучено.

    Ибупрофен в дозе 400 мг 4 раза в сутки при нормальных функциях почек снижает клиренс пеметрекседа на 20 % и повышает AUC на 20 %; возможно параллельное применение при нормальных функциях почек (клиренс креатинина более 80 мл/мин). При невыраженной или умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 45-79 мл/мин) следует комбинировать с осторожностью. Влияние высоких доз ибупрофена на фармакокинетику пеметрекседа не изучено.

    Нефротоксичные средства [алдеслейкин, аминогликозиды (при парентеральном применении или местном нанесении на поврежденную слизистую оболочку), амфотерицин В (при парентеральном применении), парацетамол (в высоких дозах), парацетамол в комбинации с ацетилсалициловой кислотой или другими салицилатами (при длительной высокодозной терапии), ацикловир (при парентеральном применении), бацитрацин (при парентеральном применении), ванкомицин (при парентеральном применении), дефероксамин (при длительном применении), ифосфамид, капреомицин, кармустин, метотрексат (в высоких дозах), метоксифлуран, натрия кальция эдетат (в высоких дозах), неомицин (при приеме внутрь), нестероидные противовоспалительные препараты, оксалиплатин, препараты золота, препараты лития, памидроновая кислота, пеницилламин, пентамидин, полимиксины (при парентеральном применении), рентгеноконтрастные йодсодержащие водорастворимые средства (при внутрисосудистом введении), рифампицин, средства для холецистографии, принимаемые внутрь, стрептозоцин, комбинация сульфаметоксазола и триметоприма, сульфонамиды (при системном применении), такролимус, тетрациклины (за исключением доксициклина и миноциклина), третиноин, фенацетин, фоскарнет натрия, ципрофлоксацин, цисплатин, циклоспорин] - пеметрексед преимущественно экскретируется почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при параллельном применении с нефротоксичными средствами возможно замедление его клиренса.

    Следует отменить нестероидные противовоспалительные средства с коротким периодом полувыведения у пациентов с невыраженной или умеренной почечной недостаточностью за 2 дня до введения пеметрекседа и назначать их вновь не ранее чем через 2 суток после его применения. Взаимодействие нестероидных противовоспалительных средств с длинным периодом полувыведения и пеметрекседа не изучено. Рекомендуют отменять их за 5 дней до введения пеметрекседа и возобновлять лечение не ранее чем через 2 дня после его применения. При необходимости параллельной терапии проводят тщательный мониторинг побочных эффектов, особенно миелосупрессии, нефро- и желудочно-кишечной токсичности.

    Фармакокинетика пеметрекседа не изменяется при одновременном приеме внутрь фолиевой кислоты, внутримышечном введении цианокобаламина, а также при введении цисплатина. Пеметрексед не изменяет общий клиренс препаратов платины.

    Лекарственные средства, экскретируемые посредством канальцевой секреции, могут замедлить клиренс пеметрекседа при параллельном применении.

    In vitro пеметрексед минимально взаимодействует с лекарственными средствами, метаболизирующимися цитохромом P450 (3A, 2D6, 2C9, 1A2).

    Химически несовместим с растворителями, содержащими Ca2+, в том числе с растворами Рингера и Рингера лактата.

    Нельзя смешивать с растворами других лекарственных средств.

    Особые указания:

    Во время лечения необходим мониторинг показателей периферической крови, включая тромбоциты (перед каждым введением, в период надира - на 8-15-й день каждого цикла и до регресса токсичности), биохимических показателей функций печени и почек (у всех пациентов на 8-15-й день каждого цикла и до регресса токсичности), признаков миелосупрессии, нефро- и желудочно-кишечной токсичности (при параллельном применении с нестероидными противовоспалительными средствами).

    Инструкции
    Вверх