Клинико-фармакологическая группа: 

Противоэпилептические средства

Входит в состав препаратов
  • Fycompa
    таблетки внутрь
  • Fycompa
    таблетки внутрь
  • Fycompa
    суспензия внутрь
  • АТХ:

    N03AX22   Perampanel

    Фармакодинамика:

    Селективно неконкурентно связывается с ионотропными α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионат-(AMPA) глутаматными рецепторами на постсинаптических нейронах. Подавляет глутаматергическую передачу импульсов на постсинаптическом уровне, уменьшает частоту парциальных эпилептических приступов с вторичной генерализацией или без нее у пациентов с резистентной фокальной эпилепсией.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь натощак до 99 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,25-2 часа. Связь с белками плазмы составляет 95 %. Равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 14 суток.

    Метаболизм в печени путем окисления с последующей глюкуронизацией.

    Период полувыведения составляет 105 часов. Элиминация в виде метаболитов с фекалиями (70 %) и почками (30 %), из них в количестве 2 % - в неизмененном виде.

    Показания:

    Применяется в качестве вспомогательного средства для лечения парциальных приступов при наличии или отсутствии вторично генерализованных приступов.

    G40.0   Localization-related (focal)(partial) idiopathic epilepsy and epileptic syndromes with seizures of localized onset

    G40.1   Localization-related (focal)(partial) symptomatic epilepsy and epileptic syndromes with simple partial seizures

    G40.2   Localization-related (focal)(partial) symptomatic epilepsy and epileptic syndromes with complex partial seizures

    G40.3   Generalized idiopathic epilepsy and epileptic syndromes

    Противопоказания

    Тяжелая почечная и печеночная недостаточность, пациенты, проходящие курс гемодиализа, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 12 лет.

    С осторожностью:

    Гиперчувствительность.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь 1 раз в сутки за 30 минут до сна. Начальная доза 4 мг, рекомендуется повышение дозы на 2 мг 1 раз в неделю до 12 мг в сутки.

    Высшая суточная доза: 12 мг в сутки.

    Высшая разовая доза: 12 мг в сутки.

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: сонливость, головокружение, дизартрия, атаксия, нарушение равновесия, падения, раздражительность, гнев, агрессия, спутанность сознания.

    Пищеварительная система: тошнота, снижение или повышение аппетита.

    Костно-мышечная система: боли в спине.

    Органы чувств: диплопия, нечеткость зрения.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Усиление побочных эффектов.

    Лечение симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Усиливает выведение вальпроевой кислоты, клобазама, карбамазепина и ламотриджина.

    Ослабляет выведение окскарбазепина и увеличивает его концентрацию в плазме крови.

    Снижает эффект противозачаточных средств, содержащих левоноргестрел.

    Особые указания:

    Прием перампанела часто сопровождается головокружением, что может привести к падениям и травмам. Пациентам следует соблюдать осторожность.

    Лиц, ухаживающих за больными, принимающими перампанел, следует предупредить о возможности появления у пациентов суицидальных мыслей и попыток.

    При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.

    Инструкции
    Вверх