Co-trimoxazolum [Sulfamethoxazolum+ Trimethoprimum] - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Его строение схоже с парааминобензойной кислотой, участвующей в синтезе фолиевой кислоты, без которой прекращается рост микроорганизмов. Конкурентно ингибирует дигидроптероатсинтетазу, а также препятствует включению парааминобензойной кислоты в дигидрофолиевую. Нарушение синтеза дигидрофолиевой кислоты уменьшает образование из нее тетрагидрофолиевой кислоты, которая необходима для синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований. В результате подавляется синтез нуклеиновых кислот, что приводит к торможению роста и размножения микроорганизмов.

Не нарушает структуру клеток макроорганизма, так как в них происходит утилизация уже готовой дигидрофолиевой кислоты.

Триметоприм

Угнетает дигидрофолатредуктазу, участвующую в синтезе тетрагидрофолиевой кислоты в микробных клетках.

Ко-тримоксазол

Эффективен в отношении многих возбудителей, устойчивых к одному из его компонентов.

Активен в отношении ряда грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Nocardia asteroides, Listeria monocytogenes) и грамотрицательных (Enterobacteriaceae - Shigella spp., Haemophilus ducreyi, Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; некоторых штаммов Bordetella pertussis, Brucella spp., H. influenzae, Legionella pneumophila, Salmonella spp., Enterobacter spp., некоторых штаммов Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) микроорганизмов, а также Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, в том числе устойчивых к сульфаниламидам.

Фармакокинетика:

После приема внутрь до 90 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,4 час и сохраняется в течение 7 часов. Связь с белками плазмы составляет 66 % у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45 %.

Метаболизм в печени до неактивных метаболитов.

Период полувыведения сульфаметоксазола - 9-11 часов, триметоприма - 10-12 часов. Элиминация почками виде метаболитов в течение 72 часов.

Показания:

Применяется для лечения инфекций мочеполовых органов: пиелонефрита, пиелита, цистита, уретрита, эпидидимита, простатита, гонореи, венерической гранулемы, лимфогранулемы, паховой гранулемы; инфекций дыхательных путей: острого и хронического бронхита, бронхоэктатической болезни, крупозной пневмонии, пневмоцистной пневмонии; инфекций ЛОР-органов: среднего отита, ларингита, синусита, скарлатины, ангины; инфекций желудочно-кишечного тракта: брюшного тифа, паратифа, холеры, сальмонеллоносительства, дизентерии, холеры, гастроэнтерита, шигеллёза; остеомиелита, токсоплазмоза, малярии, инфекций кожи и мягких тканей: пиодермии, акне, фурункулеза, раневых инфекций.

МКБ-10

A00 Cholera

A01.0 Typhoid fever

A01.4 Paratyphoid fever, unspecified

A09 Other gastroenteritis and colitis of infectious and unspecified origin

A54 Gonococcal infection

J06 Acute upper respiratory infections of multiple and unspecified sites

N15 Other renal tubulo-interstitial diseases

N39.0 Urinary tract infection, site not specified

N41 Inflammatory diseases of prostate

N74.3 Female gonococcal pelvic inflammatory disease

T79.3 Post-traumatic wound infection, not elsewhere classified

Противопоказания

Анемия, лейкоз, печеночная и почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, индивидуальная непереносимость, период новорожденности.

С осторожностью:

Дефицит фолиевой кислоты, бронхиальная астма, заболевания щитовидной железы, гиперчувствительность.

Беременность и лактация:

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:

Применение у детей

5-12 лет: внутрь из расчета 400/160 мг сульфаметоксазола и триметоприма 2 раза в сутки.

Внутривенно капельно:

от 6 недель до 5 месяцев - 120 мг раза в сутки;

от 6 месяцев до 5 лет - 240 мг раза в сутки;

6-12 лет - 480 мг 2 раза в сутки.

Взрослые

Внутрь после еды 800/160 мг 2 раза в сутки.

Внутривенно капельно: 800/160 мг 2 раза в сутки, в тяжелых случаях - 1200 мг сульфаметоксазола/240 мг триметоприма 2-3 раза в сутки в течение 3-х дней.

Высшая суточная доза: 1200 мг сульфаметоксазола/240 мг триметоприма.

Высшая разовая доза: 800/160 мг.

Побочные эффекты:

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, асептический менингит, апатия, депрессия, периферические невриты, тремор.

Дыхательная система: легочные инфильтраты, бронхоспазм.

Система кроветворения: мегалобластная анемия, агранулоцитоз, панцитемия.

Пищеварительная система: снижение аппетита, тошнота, рвота, гастрит, диарея, стоматит, глоссит, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит.

Костно-мышечная система: миалгия, артралгия.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит.

Органы чувств: гиперемия склер.

Мочевыводящая система: полиурия, кристаллурия, интерстициальный нефрит, токсическая нефропатия с олигоурией и анурией.

Аллергические реакции.

Передозировка:

Головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке - тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение: внутримышечно: 5-15 мг в сутки кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости - гемодиализ.

Взаимодействие:

Увеличивает активность непрямых антикоагулянтов, действие метотрексата и гипогликемических средств.

Снижает эффективность оральной контрацепции, уменьшая кишечно-печеночную циркуляцию гормональных препаратов.

Тиазидные диуретики увеличивают риск тромбоцитопении.

Рифампицин укорачивает период полувыведения.

Лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется парааминобензойная кислота (прокаин, бензокаин, прокаинамид) снижают эффект ко-тримоксазола.

Усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты: фенитоин, пара-аминосалициловая кислота, барбитураты.

Снижает абсорбцию колестирамин, рекомендуется принимать его спустя 1 час после или за 5 часов до приема ко-тримоксазола.

Увеличивают риск развития миелосупрессии лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение.

Особые указания:

Не рекомендуется во время лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах парааминобензойную кислоту: зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

Следует избегать чрезмерного солнечного и ультрафиолетового облучения.

При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.

Инструкции

Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм] (Co-trimoxazolum [Sulfamethoxazolum+ Trimethoprimum])