Paracetamol - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Угнетение циклооксигеназы в центральной нервной системе, что снижает синтез простагландинов. Вследствие этого уменьшается пирогенное действие простагландинов на центр терморегуляции в гипотоламусе, усиливается теплоотдача. Также парацетамол нарушает проведение болевых импульсов в афферентных путях. Есть сведения о влиянии парацетамола на серотонинергическую и каннабиноидную системы головного мозга.

Фармакокинетика:

Быстро и полно абсорбируется в ЖКТ, преимущественно в тонком кишечнике. Связь с белками плазмы клинически не значима. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и сульфата парацетамола. Промежуточные метаболиты, образующиеся при окислении в печени, накапливаются при передозировке и являются гепатотоксичными. Выводится почками, главным образом, в виде продуктов конъюгации, менее 5% экскретируется в неизмененном виде. Период полувыведения- 1-4 ч.

Показания:

Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях, болевой синдром различной этиологии (боль при травмах и ожогах, невралгия, миалгия, мигрень, зубная боль, альгодисменорея.

МКБ-10

G43 Migraine

K08.8 Other specified disorders of teeth and supporting structures

M15-M19 Arthrosis

M25.5 Pain in joint

M54.3 Sciatica

M79.1 Myalgia

M79.2 Neuralgia and neuritis, unspecified

N94.4 Primary dysmenorrhoea

N94.5 Secondary dysmenorrhoea

N94.6 Dysmenorrhoea, unspecified

R50 Fever of other and unknown origin

R51 Headache

R52.0 Acute pain

R52.2 Other chronic pain

Противопоказания

Хронический алкоголизм, аллергия на парацетамол, нарушение функций почек и печени, беременность (I триместр), период новорожденности (до 1 мес).

С осторожностью:

Пациентам с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, больным пожилого возраста, беременность, ранний грудной возраст (до 3 мес), сахарный диабет (для сиропа), кормление грудью, вирусный гепатит.

Беременность и лактация:

Рекомендации FDA категории B. Парацетамол проникает через плацентарный барьер. Парацетамол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.

Способ применения и дозы:

Принимать внутрь или ректально взрослым и подросткам с массой тела более 60 кг в разовой дозе 500 мг. Внутрь с большим количеством жидкости через 1-2 ч после приема пищи (прием сразу после еды приводит к задержке наступления действия).

Разовые дозы для детей перорально:

6-12 лет - 250-500 мг,

1-5 лет - 120-250 мг,

от 3 месяцев до 1 года - 60-120 мг,

до 3 месяцев - 10 мг/кг.

Разовые дозы для детей ректально:

6-12 лет - 250-500 мг,

1-5 лет - 125-250 мг.

Продолжительность лечения - 5-7 дней для взрослых, 3 дня для детей. Максимальные дозы: разовая - 1 г, суточная - 4 г. Применяют 4 раза/сут с интервалом между приемами не менее 4 ч.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах - гепатотоксическое действие.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения, анемия, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны мочеполовой системы: почечная колика, асептическая пиурия, интерстициальный гломерулонефрит.

Передозировка:

Симтомы

В первые 24 ч: бледность, тошнота, рвота и боль в абдоминальной области.

При острой передозировке (в первые 24 ч): бледность, расстройства ЖКТ (диарея, потеря аппетита, тошнота, рвота, спазмы, боль в желудке), увеличенное потоотделение.

Через 12-48 ч: повреждения почек и печени с развитием печеночной недостаточности (энцефалопатия, кома, летальный исход), сердечные аритмии и панкреатит. Поражение печени возможны при приеме 10 г и более (у взрослых).

При хронической передозировке: некроз клеток печени, вследствие образования токсичного метаболита ацетаминофена - N-ацетил-п-бензохинонимина.

Лечение: применение донаторов SH-групп, предшественников синтеза глутатиона - метионина и N-ацетилцистеина в течение 12 ч через после передозировки.

Взаимодействие:

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени (включая алкоголь), средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.

Антикоагулянты - при одновременном приеме может увеличиваться протромбиновое время.

Одновременный прием с антихолинергическими средствами уменьшает всасывание парацетамола.

Одновременный прием с пероральными контрацептивами может уменьшать анальгетическое действие парацетамола.

Парацетамол снижает эффективность урикозурических средств.

Активированный уголь снижает биодоступность парацетамола.

Одновременный прием парацетамола с диазепамом может снижать экскрецию последнего.

Есть сведения о том, что парацетамол при одновременном приеме с зидовудином может усиливать миелодепрессивный эффект последнего.

Есть сведения о токсическом действии парацетамола при одновременном приеме с изониазидом и фенобарбиталом.

Одновременный прием с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшает эффективность парацетамола, за счет ускорения метаболизма и выведения из организма последнего.

При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.

Парацетамол увеличивает экскрецию ламотриджина при одновременном приеме.

Метоклопрамид и этинилэстрадиол увеличивает абсорбцию парацетамола.

Клиренс парацетамола уменьшается при одновременном приеме с пробенецидом, и увеличивается при одновременном приеме с рифампицином и сульфинпиразоном.

НПВС, ацетилсалициловая кислота или салицилаты при длительном совместном применении с парацетамолом повышают риск развития анальгетической нефропатии, папиллярного некроза почек, терминальной стадии почечной недостаточности, рака почки или мочевого пузыря.

Особые указания:

Длительный прием парацетамола требует тщательного контроля показателей крови и функционального состояния печени.

Парацетамол в однократной дозе является эффективным болеутоляющим средством при послеоперационной боли.

Применяется для лечения синдрома предменструального напряжения в комбинации с памабромом (диуретик, производное ксантина) и мепирамином (блокатор гистаминовых H₁-рецепторов).

Инструкции

Парацетамол (Paracetamol)