Клинико-фармакологическая группа:
Анилиды
Входит в состав препаратов
АТХ:N02BE Anilides
N02BE51 Paracetamol, Combinations Excl. Psycholeptics
Фармакодинамика:Комбинированный препарат.
Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, антигистаминное, сосудосуживающее, седативное, бронходилатириующее и противокашлевое действие.
Парацетамол
Обладает антипиретическим, анальгезирующим и противовоспалительным эффектом. Ингибирует циклооксигеназу, преимущественно в центральной нервной системе, воздействует на центры боли и терморегуляции. Не обладает негативным влиянием на водно-солевой обмен и слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта, в связи с этим оказывает незначительное влияние на синтез простагландинов в периферических тканях.
Фенилэфрин
α1-адреномиметик вызывает сужение артериол и снижает проницаемость сосудов слизистой оболочки носа, уменьшает отек, облегчает дыхание, уменьшает ринорею и слезотечение. Вызывает расширение зрачка без влияния на аккомодацию, понижает внутриглазное давление при глаукоме.
Фармакокинетика:Парацетамол
После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20-30 мин. Связь с белками плазмы составляет 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер, попадает в грудное молоко.
Метаболизм в печени путем глюкуронирования и сульфатирования (80%) с образованием неактивных метаболитов, около 17% подвергается гидроксилированию до активных метаболитов, которые впоследствии дезактивируются после конъюгации с сульфатами и глутатионом. При недостатке глутатиона эти метаболиты блокируют ферментные системы печени, вызывая некроз гепатоцитов.
Период полувыведения составляет 2-3 ч. Элиминация почками, около 3% в неизмененном виде.
Фенилэфрин
После приема внутрь до 30% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 ч. Связь с белками плазмы составляет 70%. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 2 ч. Элиминация почками.
Показания:Применяется для лечения гриппа и простудных заболеваний, сопровождающихся головной болью, лихорадкой, ринитом.
J00 Acute nasopharyngitis [common cold]
J06 Acute upper respiratory infections of multiple and unspecified sites
J11 Influenza, virus not identified
M79.1 Myalgia
R51 Headache
R52.9 Pain, unspecified
Противопоказания Кровотечение в желудочно-кишечном тракте, фенилкетонурия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, портальная гипертензия, анемия, лейкопении, тромбоцитопения, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:Синдром Жильбера, вирусный гепатит, пожилой возраст, алкоголизм.
Беременность и лактация:Рекомендации по FDA - категория не определена. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы:Внутрь по 1 пакетику 3 раза в день через 4 часа.
Высшая суточная доза: 3 пакетика.
Высшая разовая доза: 1 пакетик.
Побочные эффекты:Центральная и периферическая нервная система: слабость, сонливость, галлюцинации, нарушение координации движений.
Система кроветворения: редко - апластическая анемия, панцитопения.
Пищеварительная система: сухость во рту, запор.
Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит.
Органы чувств: диплопия.
Мочевыделительная система: затруднение мочеиспускания.
Аллергические реакции.
Передозировка:Симтомы: тошнота, рвота, бледность кожных покровов, гепатонекроз, тубулярный некроз.
Некроз клеток печени, вследствие образования токсичного метаболита ацетаминофена - N-ацетил-п-бензохинонимина.
Лечение: применение донаторов SH-групп, предшественников синтеза глутатиона - метионина и N-ацетилцистеина в течение 12 ч после передозировки.
Взаимодействие:Усиливает действие непрямых коагулянтов и токсичность хлорамфеникола.
Прием этанола при лечении препаратом приводит к развитию острого панкреатита.
Одновременное применение со стимуляторами микросомального окисления в печени - барбитуратами, рифампицином, этанолом, фенилбутазоном, фенитионином, повышает токсичность парацетамола.
Снижают риск гепатотоксического действия ингибиторы микросомального окисления (циметидин).
Особые указания:Мониторинг содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме, состава периферической крови, функционального состояния печени.
Пациентам во время лечения не рекомендуется водить автотранспорт и работать с движущимися механизмами.