Входит в состав препаратов
АТХ:N06AX Other Antidepressants
Фармакодинамика:Антидепрессант, обратимый ингибитор МАО типа А. Обладает умеренным активирующим эффектом. В отличие от трициклических антидепрессантов не обладает антихолинергической активностью.
Сочетает тимолептический эффект с регулирующим влиянием на ЦНС (активирующе действует на больных с апатическими и анергическими депрессиями и седативно - при ажитированных состояниях). Проявляет ноотропные свойства и улучшает познавательные (когнитивные) функции. Нормализует обмен нейромедиаторных моноаминов в ЦНС. Обратимо ингибирует МАО (особенно МАО типа А), блокирует дезаминирование серотонина, в меньшей степени - норадреналина и незначительно - тирамина. Стимулирует адренергические (ослабляет депрессию, вызываемую резерпином, и потенцирует эффекты фенамина и предшественника норадреналина - L-дофа) и серотонинергические (усиливает действие предшественника серотонина - 5-окситриптофана) структуры. Частично ингибирует обратный захват серотонина.
Фармакокинетика:Быстро всасывается после приема внутрь, легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер; создает высокие концентрации в мозге.
Пирлиндол почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема одноразовой дозы максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается через 2-8 часов. Пирлиндол подвержен энтерогепатической циркуляции. Элиминация из плазмы крови осуществляется трехфазно. Абсолютная биодоступность составляет 20-30 %, так как имеет место выраженный метаболизм при первом прохождении через печень. Пирлиндол прочно связывается с белками плазмы крови (95 %), поэтому терминальный период его полувыведения является продолжительным - 185 часов. Пирлиндол почти полностью метаболизируется и только очень незначительное его количество выводится с мочой в неизмененном виде. Из организма около 50-70 % метаболитов выводятся с мочой, 25-45 % - с желчью через кишечник.
Показания:Депрессии различного генеза, преимущественно с психомоторной заторможенностью, с тревожно-депрессивными или тревожно-бредовыми компонентами. Маниакально-депрессивный психоз, шизофрения с аффективными расстройствами и инволюционным психозом, протекающим с депрессией, депрессии, в том числе с психомоторной заторможенностью и астеническими расстройствами, сопровождающиеся тревожно-депрессивным и тревожно-бредовым компонентами, анестетической, ипохондрической и неврозоподобной симптоматикой, сенильная, инволюционная депрессия.
Депрессивные и тревожно-депрессивные состояния у больных алкоголизмом, особенно в период абстиненции.
F48.0 Neurasthenia
F45 Somatoform disorders
F44 Dissociative [conversion] disorders
F43.2 Adjustment disorders
F43.1 Post-traumatic stress disorder
F06.3 Organic mood [affective] disorders
F06 Other mental disorders due to brain damage and dysfunction and to physical disease
F03 Unspecified dementia
F20 Schizophrenia
F32 Depressive episode
F34.1 Dysthymia
F50.0 Anorexia nervosa
F34.0 Cyclothymia
G30 Alzheimer disease
ПротивопоказанияИндивидуальная гиперчувствительность к препарату. Острые воспалительные заболевания печени и кроветворной системы, младенческий возраст, предшествующее (1-2 недели) назначение ингибиторов МАО.
С осторожностью:Беременность и лактация.
После применения ингибиторов МАО терапию начинают не ранее, чем через 14 дней.
Беременность и лактация:Категория рекомендаций FDA не определена. Отсутствуют адекватные и хорошо контролируемые клинические исследования применения препарата во время беременности и в период кормления грудью. Известно, что применение трициклических антидепрессантов и схожих препаратов в третьем триместре беременности может вызвать у новорожденного тахикардию, повышенную возбудимость, мышечные спазмы. Применение препарата допустимо только в случае, если польза для матери превышает возможный риск для плода.
Способ применения и дозы:Внутрь - 50-75 мг в день в 2 приема, постепенно увеличивая дозу на 25-50 мг в сутки; терапевтический эффект достигается через 1-2 недели при дозах 150-300 мг в день. При необходимости и хорошей переносимости - до 400 мг в сутки. После достижения эффекта лечение в индивидуальной дозе продолжают подобранной дозой 2-4 недели, затем постепенно отменяют.
При невротических и реактивных депрессиях используют меньшие дозы.
Побочные эффекты:Сухость во рту, потливость, тремор, тахикардия, тошнота, головокружение.
Передозировка:Проявляется увеличением выраженности побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Взаимодействие:Несовместим с ингибиторами МАО, в том числе с препаратами, обладающими подобной активностью (фуразолидоном, прокарбазином, селегилином и другими). Пирлиндол не применяют одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после их отмены.
Может повышать реакцию на адреналин и другие симпатомиметики. При одновременном применении повышается эффективность эпинефрина.
Особые указания:Следует избегать работы, требующей повышенных психических и физических реакций (управление сложными, потенциально опасными и транспортными механизмами).
Отсутствие холиноблокирующего действия позволяет использовать у больных глаукомой и аденомой предстательной железы