Клинико-фармакологическая группа: 

Анксиолитики

Входит в состав препаратов
  • Atrevozol
    таблетки внутрь
  • Afobazol
    таблетки внутрь
  • Afobazole®
    таблетки внутрь
  • Afobazol Retard
    таблетки внутрь
  • Afobazol Retard
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    N05BX04   Fabomotizole

    Фармакодинамика:

    Cелективный небензодиазепиновый анксиолитик. Действуя на сигма-1-рецепторы в нервных клетках головного мозга, стабилизирует ГАМК/бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения. Повышает биоэнергетический потенциал нервных клеток и защищает их от повреждения (оказывает нейропротективное действие).

    Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легкого стимулирующего (активирующего) эффектов. Уменьшает или устраняет чувство тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения, раздражительность), напряженность (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативные нарушения (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивные расстройства (трудности при концентрации внимания, ослабленная память). Особенно показано применение препарата у лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.

    Фармакокинетика:

    После перорального приема хорошо и быстро всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме - (0,13 ± 0,073) мкг/мл; время достижения максимальной концентрации (0,85 ± 0,13) ч.

    Интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам, для него характерен быстрый перенос из центрального пула (плазма крови) в периферический (сильно васкуляризованные органы и ткани).

    Подвергается эффекту первого прохождения через печень, основными направлениями метаболизма являются гидроксилирование по ароматическому кольцу бензимидазольного цикла и окисление по морфолиновому фрагменту.

    Период полувыведения при приеме внутрь составляет (0,82 ± 0,54) ч. Короткий период полувыведения обусловлен интенсивной биотрансформацией препарата и быстрым распределением из плазмы крови в органы и ткани. Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов и частично в неизмененном виде с мочой и калом. При длительном применении не кумулирует в организме.

    Показания:

    Облегчение синдрома отмены при отказе от курения. Тревожные состояния у взрослых при следующих состояниях и заболеваниях: генерализованные тревожные расстройства; неврастения; расстройства адаптации; различные соматические заболевания (бронхиальная астма, синдром раздраженного кишечника, системная красная волчанка, ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, аритмии), в том числе дерматологические, онкологические; лечение нарушений сна, связанных с тревогой; нейроциркуляторная дистония; предменструальный синдром; алкогольный абстинентный синдром.

    F17.3   Mental and behavioural disorders due to use of tobacco withdrawal state

    F13.4   Mental and behavioural disorders due to use of sedatives or hypnotics withdrawal state with delirium

    F13.3   Mental and behavioural disorders due to use of sedatives or hypnotics withdrawal state

    F41.9   Anxiety disorder, unspecified

    F41.2   Mixed anxiety and depressive disorder

    F41.1   Generalized anxiety disorder

    F48.0   Neurasthenia

    N94.3   Premenstrual tension syndrome

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, беременность;

    период лактации; детский возраст (до 18 лет).

    С осторожностью:

    Пожилой возраст, болезни печени и почек.

    Беременность и лактация:

    Категория рекомендаций по FDA - D.

    Противопоказано при беременности и в период лактации.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь после еды.

    Оптимальная разовая доза препарата - 10 мг, суточная - 30 мг, распределенные на 3 приема в течение дня. Длительность курсового применения препарата составляет 2-4 недели.

    При необходимости по рекомендации врача суточная доза препарата может быть увеличена до 60 мг, а длительность лечения до 3 месяцев.

    Побочные эффекты:

    Возможны аллергические реакции.

    Редко - головная боль, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены препарата.

    Передозировка:

    Симптомы: возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений миорелаксации (при значительной передозировке и интоксикации).

    Лечение: в качестве неотложной помощи вводят подкожно 20 % раствор кофеина бензоата натрия по 1 мл 2-3 раза в день.

    Взаимодействие:

    Не взаимодействует с этанолом и не оказывает влияние на гипнотическое действие тиопентала. Усиливает противосудорожный эффект карбамазепина. Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.

    Особые указания:

    Эффект препарата развивается на 5-7-й день лечения. Максимальный эффект достигается к концу 4-й недели лечения и сохраняется после окончания лечения в среднем 1-2 недели. Не вызывает мышечную слабость, сонливость и не обладает негативным влиянием на концентрацию внимания и память. При его применении не формируется лекарственная зависимость и не развивается синдром отмены.

    Инструкции
    Вверх