Fosinopril - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит фозиноприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, фозиноприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

После приема разовой дозы гипотензивное действие достигает максимума через 4-6 ч и продолжается 24 ч (обеспечивает круглосуточный контроль уровня АД). Не влияет (в отличие от эналаприла) на активность нейтральной эндопептидазы, катализирующей, в частности, расщепление нейрокинина А (один из факторов, обусловливающий появление сухого кашля) до неактивных пептидов.

Фармакокинетика:

После приема внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ. Прием с пищей может снижать скорость, но не степень всасывания. Метаболизируется в печени и в слизистой оболочке ЖКТ путем гидролиза с образованием фозиноприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание фозиноприлата с белками плазмы составляет 97-98 %. Период полувыведения фозиноприлата составляет 11,5 ч. Выводится почками - 44-50 % и через кишечник - 46-50 %.

Показания:

Артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия), сердечная недостаточность (вспомогательное лечение).

МКБ-10

I10 Essential (primary) hypertension

I15 Secondary hypertension

I50.9 Heart failure, unspecified

Противопоказания

Гиперчувствительность, гипотензия, тяжелая почечная недостаточность, выраженная гиперкалиемия, беременность, кормление грудью, непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, ангионевротический отек на фоне лечения ингибиторами АПФ в анамнезе, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены), одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержаими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин).

С осторожностью:

Оценка соотношения риск-польза необходима в следующих случаях: тяжелое аутоиммунное заболевание (системная красная волчанка, склеродермия и другие системные коллагенозы), депрессия костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения), нарушение мозгового или коронарного кровообращения, тяжелая сердечная недостаточность, облитерирующий атеросклероз нижних конечностей; аортальный, митральный стеноз или другие обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца; сахарный диабет, выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина выше 300 мкмоль/л) или гиперкалиемия (более 5,5 ммоль/л), гипонатриемия или ограничение натрия в диете, проведение диализных процедур, анестезии и хирургических вмешательств, обезвоживание организма, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, наличие пересаженной почки, цирроз печени, гепатит, хронические обструктивные заболевания легких, детский (безопасность и эффективность не определены) и пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Противопоказано при беременности. Категория действия на плод по FDA - D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 10 мг (1/2 таб. по 20 мг) 1 раз/сут. Дозу необходимо подбирать в зависимости от динамики снижения АД. Обычная доза составляет от 10 до 40 мг 1 раз/сут. При отсутствии достаточного антигипертензивного эффекта возможно дополнительное назначение диуретиков.

Если лечение препаратом Моноприл начинают на фоне проводимой терапии диуретиками, его начальная доза должна составлять не более 10 мг (1/2 таб. по 20 мг) при регулярном врачебном контроле за состоянием пациента. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

Хроническая сердечная недостаточность

Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 10 мг (1/2 таб. по 20 мг) 1 раз/сут. Лечение начинают под обязательным медицинским контролем. Если начальная доза хорошо переносится, ее можно постепенно увеличивать с недельными интервалами, до 40 мг 1 раз/сут (максимальная суточная доза). Препарат следует назначать в сочетании с диуретиком. Одновременное применение дигоксина необязательно.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, аритмия, боль в грудной клетке, стенокардия, нарушения ритма, инфаркт миокарда, ортостатическая гипотензия, гипертензивный криз, обморок, приливы крови к лицу; внезапная смерть, сердечно-легочная недостаточность, кардиогенный шок, бради- или тахикардия (при сердечной недостаточности); анемия (гемолитическая и апластическая), понижение уровня гемоглобина или уменьшение гематокрита, лейкоцитоз, лейко- или нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, слабость, головная боль, головокружение, синкопе, цереброваскулярные расстройства, тремор, парестезия, нарушения настроения и/или сна, зрения и памяти.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, нарушение вкуса, понижение аппетита, стоматит, дисфагия, диспепсия, тошнота, рвота, диарея/запор, боль в животе, панкреатит, нарушение функции печени (холестатическая желтуха, фульминантный некроз печени со смертельным исходом), изменение уровня трансаминаз.

Со стороны кожных покровов: фотосенсибилизация, крапивница, сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, булезный пемфигус и другие реакции гиперчувствительности.

Со стороны мочеполовой системы: отеки, протеинурия, олигурия, почечная недостаточность, анурия.

Со стороны респираторной системы: кашель, ринит, синусит, ларингит, фарингит, трахеобронхит, бронхоспазм.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия, артрит, судороги.

Прочие: уменьшение массы тела, лихорадка, озноб, развитие инфекций, лимфаденопатия, гипергидроз, ангионевротический отек, повышение концентрации креатинина, мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия, ослабление либидо, импотенция.

Передозировка:

Симптомы: острая артериальная гипотензия, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного баланса, острая почечная недостаточность, ступор.

Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, введение адсорбентов и натрия сульфата в течение 30 минут после приема. Проведение мероприятий по увеличению объема циркулирующей крови (введение физиологического раствора, переливание других кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (подкожно или внутривенно), антигистаминные средства, гидрокортизон (внутривенно).

Взаимодействие:

Аллопуринол. Увеличивает (взаимно) риск нейтропении. На фоне аллопуринола повышается вероятность развития синдрома Стивенса-Джонсона.

Ацетилсалициловая кислота снижает гипонатриемический и гипотензивный эффекты фозиноприла (следствие ингибирования синтеза простагландина в почках с уменьшением почечного кровотока и задержкой натрия и жидкости).

Буметанид при одновременном применении усиливает гипотензивное действие фозиноприла. Совместное использование фозиноприла и буметанида в сочетании со строгой диетой, ограничивающей потребление соли, или с диализом может привести к выраженному снижению АД, особенно в первый час после приема начальной дозы фозиноприла.

Верапамил. При одновременном применении верапамил усиливает гипотензивный эффект фозиноприла.

Гидрохлоротиазид. Усиливает (взаимно) эффект.

Дигоксин. Биодоступность фозиноприла при одновременном применении с дигоксином не меняется.

Ибупрофен. При одновременном применении ибупрофен может снижать антигипертензивное действие фозиноприла, особенно у пациентов с артериальной гипертензией и/или низким уровнем ренина в плазме крови.

Индапамид. Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект, уменьшает потерю калия.

Кеторолак. На фоне кеторолака ослабляется гипотензивный эффект (следствие ингибирования почечных простагландинов с уменьшением почечного кровотока и задержкой натрия и жидкости), повышается риск нарушения почечных функций, особенно у пациентов с гиповолемией.

Магния гидроксид. Одновременное применение магния гидроксида может снижать всасывание фозиноприла, поэтому необходим интервал не менее 2 ч.

Мелоксикам. На фоне мелоксикама ослабляется гипотензивный эффект (следствие ингибирования почечных простагландинов с уменьшением почечного кровотока и задержкой натрия и жидкости); совместное применение может повышать риск нарушения почечных функций, особенно у пациентов с гиповолемией.

Метилдопа. Фозиноприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Метоклопрамид. Биодоступность фозиноприла при одновременном применении с метоклопрамидом не меняется.

Напроксен. На фоне напроксена ослабляется гипотензивный эффект фозиноприла (следствие ингибирования почечных простагландинов с уменьшением почечного кровотока и задержкой натрия и жидкости). Совместное применение повышает риск нарушения почечных функций, особенно у пациентов с гиповолемией.

Нимодипин. Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Нитроглицерин. Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Нифедипин. При одновременном применении нифедипин усиливает гипотензивный эффект фозиноприла. Биодоступность фозиноприла при одновременном применении с нифедипином не меняется.

Пироксикам. На фоне пироксикама ослабляется гипотензивный эффект (следствие ингибирования почечных простагландинов с уменьшением почечного кровотока и задержкой натрия и жидкости); совместное применение может повышать риск нарушения почечных функций, особенно у пациентов с гиповолемией.

Прокаинамид. Фозиноприл усиливает риск развития лейкопении при одновременном применении с прокаинамидом.

Пропранолол. При одновременном применении пропранолол усиливает гипотензивный эффект фозиноприла. Биодоступность фозиноприла при одновременном применении с пропранололом не меняется.

Рисперидон. При одновременном применении рисперидон усиливает гипотензивный эффект фозиноприла.

Рисперидон. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Симетикон. Одновременное применение симетикона может снижать всасывание фозиноприла: применять указанные средства необходимо с интервалом не менее 2 ч.

Спиронолактон. Тормозит высвобождение альдостерона, значительно увеличивает риск развития гиперкалиемии. На фоне спиронолактона усиливается гипотензивный эффект.

Теразозин. Фозиноприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект, возможно резкое падение АД; при сочетанном назначении необходимо снизить дозы.

Триамтерен. При одновременном применении фозиноприла и триамтерена повышается риск развития гиперкалиемии: необходим контроль содержания калия в плазме крови. У пациентов с сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, одновременно принимающих триамтерен фозиноприл повышает риск увеличения концентрации ионов калия в сыворотке крови.

Фуросемид при одновременном применении усиливает гипотензивное действие фозиноприла. Совместное использование фозиноприла и фуросемида в сочетании со строгой диетой, ограничивающей потребление соли, или с диализом может привести к выраженному снижению АД, особенно в первый час после приема начальной дозы фозиноприла.

Хлорталидон при одновременном применении усиливает гипотензивное действие фозиноприла. Совместное использование фозиноприла и хлорталидона в сочетании со строгой диетой, ограничивающей потребление соли, или с диализом может привести к выраженному снижению АД, особенно в первый час после приема начальной дозы фозиноприла. Биодоступность фозиноприла при одновременном применении с хлорталидоном не меняется.

Целекоксиб. При одновременном применении целекоксиб может снижать антигипертензивное действие фозиноприла, особенно у пациентов с артериальной гипертензией и/или низким уровнем ренина в плазме крови.

Циклоспорин. При одновременном применении с фозиноприлом циклоспорин повышает риск развития гиперкалиемии.

Этакриновая кислота. В начальном периоде совместной терапии с фозиноприлом следует прекратить прием этакриновой кислоты или снизить дозу фозиноприла во избежание выраженной артериальной гипотензии. На фоне фозиноприла снижается гипокалиемический эффект этакриновой кислоты.

Этанол. При одновременном применении с этанолом усиливается гипотензивный эффект фозиноприла; на время лечения следует исключить употребление спиртных напитков.

Особые указания:

Перед началом лечения требуется провести анализ проводившейся ранее гипотензивной терапии, степени повышения АД, ограничения рациона по соли и/или жидкости и других клинических обстоятельств. По возможности следует прекратить проводившуюся ранее гипотензивную терапию за несколько дней до начала лечения.

Для уменьшения вероятности возникновения артериальной гипотензии диуретики следует отменить за 2-3 дня до начала лечения препаратом моноприл.

Возможно развитие гиперкалиемии, нейтропении.

У пациентов с гипертрофией левого желудочка длительное применение фозиноприла приводит к снижению массы левого желудочка и уменьшению толщины межжелудочковой перегородки. После отмены фозиноприла не наблюдается резкого повышения АД.

Не требуется специальной коррекции режима дозирования фозиноприла у пожилых пациентов. Безопасность применения у детей не установлена.

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, так как возможно головокружение, особенно после начальной дозы фозиноприла.

Инструкции

Фозиноприл (Fosinopril)