Клинико-фармакологическая группа: 

Алкилирующие средства

Входит в состав препаратов
  • Leukeran®
    таблетки внутрь
  • Loramyl
    таблетки внутрь
  • Loramyl
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    L01AA02   Chlorambucil

    Фармакодинамика:

    В ядрах опухолевых клеток производит алкилирующее действие на молекулы ДНК, разъединяя цепочки нуклеотидов. В результате синтез ДНК в опухолевых клетках прекращается.

    Подавляет синтез лимфоцитов, в меньшей степени - нейтрофилов, тромбоцитов и эритроцитов.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь натощак полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,25-2 часа. Связь с белками плазмы составляет 99 %.

    Метаболизм в печени до активного метаболита - фенилуксусного иприта.

    Период полувыведения составляет 1,5 часа; для активного метаболита - 2,5 часа. Элиминация почками.

    Показания:

    Применяется для лечения лимфогранулематоза, болезни Ходжкина, хронического лимфолейкоза, макроглобулинемии Вальденстрема, рака молочной железы, неоперабельной аденокарциномы яичников, хорионэпителиомы матки, нефротического синдрома.

    C54.9   Malignant neoplasm: Corpus uteri, unspecified

    C88.0   Waldenstr?m macroglobulinaemia

    C96.0   Multifocal and multisystemic (disseminated) Langerhans-cell histiocytosis [Letterer-Siwe disease]

    C50   Malignant neoplasm of breast

    C56   Malignant neoplasm of ovary

    C58   Malignant neoplasm of placenta

    C81   Hodgkin lymphoma

    C82   Follicular lymphoma

    C83   Non-follicular lymphoma

    C84   Mature T/NK-cell lymphomas

    C85   Other and unspecified types of non-Hodgkin lymphoma

    C91.1   Chronic lymphocytic leukaemia of B-cell type

    C91.4   Hairy-cell leukaemia

    C92   Myeloid leukaemia

    N04   Nephrotic syndrome

    Противопоказания

    Печеночная и почечная недостаточность, эпилепсия, гипоплазия костного мозга, индивидуальная непереносимость.

    С осторожностью:

    Предшествующая (менее чем за 4-6 недель) лучевая терапия, мочекаменная болезнь, ветряная оспа, опоясывающий лишай, подагра, травма головы, гиперурикемия, гиперчувствительность.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, по 0,1-0,2 мг/кг массы тела. Схема лечения определяется индивидуально.

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: тремор, галлюцинации, нарушения мозгового кровообращения, периферическая нейропатия, судорожные припадки у детей с нефротическим синдромом.

    Дыхательная система: одышка, кашель, интерстициальная пневмония и фиброз.

    Система кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, редко - необратимая аплазия костного мозга.

    Сердечно-сосудистая система: отеки, кровоизлияния, кровотечения.

    Пищеварительная система: изъязвление слизистой оболочки рта, желтуха, нарушение функции печени

    Костно-мышечная система: боль в пояснице, артралгия, мышечная дрожь.

    Дерматологические реакции: токсический эпидермальный некроз, сыпь, многоморфная эритема.

    Мочевыводящая система: асептический цистит, гематурия, гиперурикемия, дизурические расстройства.

    Репродуктивная система: тератогенное действие, азооспермия, аменорея.

    Вторичная малигнизация, аллергические реакции.

    Передозировка:

    Атаксия, судорожные припадки, панцитопения.

    Лечение симптоматическое, гемотрансфузия по показаниям.

    Взаимодействие:

    Снижает эффект аллопуринола, пробенецида, колхицина, сульфинпиразона.

    Понижает судорожный порог при одновременном применении с ингибиторами моноаминооксидазы, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами.

    При одновременном применении с ловастатином возрастает риск развития острой почечной недостаточности и некроза скелетных мышц.

    Повышает токсичность фенилбутазон.

    Особые указания:

    Лечение проводится под контролем общего анализа крови - перед лечением и ежедневно во время курса терапии.

    Миелосупрессия, вызванная приемом препарата, приводит к возникновению бактериальных инфекций, снижает регенеративные процессы заживления ран, способствует кровоточивости десен. Рекомендуется перед началом химиотерапии провести санацию ротовой полости.

    При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.

    Инструкции
    Вверх