Клинико-фармакологическая группа: 

Диуретики

Входит в состав препаратов
  • Acetazolamide
    таблетки внутрь
  • Acetazolamide
    таблетки внутрь
  • Acetazolamide
    таблетки внутрь
  • Diacarb®
    таблетки внутрь
  • Diacarb
    таблетки внутрь
  • Diacarb
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    S01EC01   Acetazolamide

    Фармакодинамика:

    Оказывает диуретическое, противоглаукомное, противоэпилептическое действие. Избирательно ингибирует карбоангидразу в проксимальных почечных канальцах, снижая реабсорбцию ионов натрия и калия, бикарбоната. Не влияет на экскрецию ионов хлора, повышает водородный показатель мочи, увеличивает реабсорбцию аммиака.

    Подавление активности карбоангидразы ресничного тела способствует снижению секреции водянистой влаги, в результате чего снижается внутриглазное давление.

    Угнетение карбоангидразы головного мозга вызывает торможение пароксизмальных разрядов нейронов, купируя эпилептическую активность.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-3 часа. Связывается белками плазмы в 90%.

    Период полуэлиминации (полувыведения) препарата составляет 10-15 часов.

    Проникает через плаценту и попадает в грудное молоко. Не подвергается биотрансформации, выводится с мочой в неизмененном виде. Длительность действия составляет 12 часов.

    Показания:

    Применяется в офтальмологии, при отечном синдроме в сочетании с алкалозом, повышении внутричерепного давления. Используется при глаукоме, малых эпилептических припадках, в составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности. Применяется для профилактики горной болезни.

    G40   Epilepsy

    G93.2   Benign intracranial hypertension

    H40   Glaucoma

    I27.9   Pulmonary heart disease, unspecified

    I50.0   Congestive heart failure

    R60   Oedema, not elsewhere classified

    T70.2   Other and unspecified effects of high altitude

    Противопоказания

    Острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, ацидоз, гипокортицизм, гипокалиемия, болезнь Аддисона, сахарный диабет, уремия.

    Индивидуальная непереносимость.

    С осторожностью:

    Отеки почечного и печеночного генеза.

    Беременность и лактация:

    Беременность и лактация: рекомендации по ЯкорьFood and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - категория С. Противопоказан в I триместре беременности, во II-III триместрах назначается в экстренных ситуациях, когда риск от приема препарата оправдан эффективностью действия ацетазоламида.

    Во время лечения ацетазоламидом рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

    Способ применения и дозы:

    Отечный синдром - 250 мг 1-2 раза в сутки курсом по 2-4 дня, с перерывами на 1-2 дня.

    Эпилепсия - 250 мг 3-4 раза в сутки.

    Приступ глаукомы: 250-500 мг - начальная доза, затем по 250 мг каждые 6 часов.

    Профилактика горной болезни: 250 мг 3 раза в сутки, начало приема за 2-3 суток до восхождения, прием препарата в течение 48 часов и дольше, по мере необходимости.

    Высшая суточная доза: 1,5 г.

    Высшая разовая доза: 500 мг.

    Применение у детей

    Новорожденные, дети в возрасте 1 месяц - 12 лет: внутривенно или в таблетках по 10-20 мг/кг в сутки, максимальная доза - 750 мг в сутки. С 12 до 18 лет: внутривенно или в таблетках по 0,5-1 г в сутки за 2-4 приема.

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: сонливость, дезориентация, парестезия, судороги икроножных мышц.

    Обмен веществ: метаболический ацидоз, нарушение электролитного баланса.

    Желудочно-кишечный тракт тошнота, потеря аппетита, рвота, диарея.

    Органы чувств: снижение слуха, преходящая близорукость, светобоязнь, хориоидальный выпот, отслойка сосудистой оболочки глаза.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Усиление побочных эффектов.

    Лечение: симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Усиливает диуретическое действие мочегонных препаратов и теофиллина.

    При одновременном применении повышает токсическое действие карбамазепида, препаратов наперстянки, салицилатов, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.

    Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.

    Одновременное применение с антихолинэстеразными препаратами усиливает мышечную слабость у больных миастенией.

    Повышает экскрецию лития с мочой.

    Ослабляется действие ацетазоламида при одновременном применении с аммония хлоридом.

    Выраженная остеомаляция отмечается при одновременном приеме ацетазоламида с примидоном и барбитуратами.

    Применение высоких доз ацетилсалициловой кислоты одновременно с ацетазоламидом может привести к тахипноэ, анорексии, летаргическому состоянию, развитию комы с возможным летальным исходом.

    Особые указания:

    Во избежание развития метаболического ацидоза не рекомендуется применение ацетазоламида более 5 дней подряд.

    Наиболее выраженный диуретический эффект отмечается при применении препарата через день или по два дня подряд с перерывом в один день.

    Сообщалось о случаях развития хориоидального выпота/отслойки сосудистой оболочки глаза после применения ацетазоламида. Симптомы включают внезапное снижение остроты зрения или боль в глазах, которые могут проявляться в течение нескольких часов после начала лечения ацетазоламидом.

    Инструкции
    Вверх