Входит в состав препаратов
Фармакодинамика:Конкурентно связывается с АТФ-связывающими участками следующих рецепторов: PDGFR-α и PDGFR-β - тромбоцитарного фактора роста, VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3 - фактора роста эндотелия сосудов, FGFR-1, FGFR-2, FGFR-3 - фактора роста фибробластов. В результате блокирует передачу сигналов внутри клетки, препятствуя пролиферации и выживанию перицитов и гладкомышечных клеток сосудов, а также пролиферации, миграции и трансформации фибробластов, участвующих в формировании легочного фиброза. Ингибирует киназы: Flt-3, Lck и Src.
Препятствует образованию и развитию опухолевых сосудов, что приводит к замедлению и прекращению роста опухоли.
Фармакокинетика:После приема внутрь натощак до 4,7 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 часа. Связь с белками плазмы составляет 97,8 %.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 9,5 часов. Элиминация с фекалиями.
Показания:Применяется для лечения местно-распространенного, метастатического или рецидивирующего немелкоклеточного рака легкого (аденокарциномы) в качестве средства химиотерапии второй линии в комбинации с доцетакселом. Используется при идиопатическом легочном фиброзе с целью лечения для замедления прогрессирования заболевания.
C34 Malignant neoplasm of bronchus and lung
C78.0 Secondary malignant neoplasm of lung
J84.1 Other interstitial pulmonary diseases with fibrosis
ПротивопоказанияМетастазы в головной мозг, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:Печеночная и почечная недостаточность средней степени тяжести, лечение антикоагулянтами, в анамнезе - перфорации желудочно-кишечного тракта, артериальная тромбоэмболия.
Беременность и лактация:Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы:Внутрь натощак, по 150 мг 2 раза в сутки.
Высшая суточная доза: 300 мг.
Высшая разовая доза: 150 мг.
Побочные эффекты:Центральная и периферическая нервная система: головная боль, астения, периферическая полинейропатия.
Дыхательная система: одышка, интерстициальная пневмония.
Система кроветворения: нейтропения, лейкопения.
Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, кровотечения, тромбоэмболия.
Пищеварительная система: анорексия, снижение массы тела, тошнота, рвота, диарея, боли в области живота.
Мочевыделительная система: почечная недостаточность.
Аллергические реакции.
Передозировка:Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:При одновременном применении с индукторами CYP3A4 (карбамазепин, рифампицин, фенитоин) рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием больных с целью предупреждения нежелательных побочных реакций.
При одновременном применении с антикоагулянтами увеличивается риск кровотечения.
Особые указания:Перед лечением и затем ежемесячно проводится мониторинг активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, содержания билирубина.
Во время лечения и спустя месяц по окончании приёма препарата рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.