Кобицистат + Тенофовира алафенамид + Элвитегравир + Эмтрицитабин (Cobicistat + Tenofoviri alaphenamide + Elvitegravir + Emtricitabine)

Клинико-фармакологическая группа: 

Средства для лечения ВИЧ-инфекции

Входит в состав препаратов
  • Genvoya®
    таблетки внутрь
  • Genvoya
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    J05AR18   Emtricitabine, Tenofovir Alafenamide, Elvitegravir And Cobicistat

    Фармакодинамика:

    Элвитегравир - ингибитор переноса интегразы, кодируемого фермента ВИЧ-1. Элвитегравир препятствует интеграции ретровирусной ДНК в ДНК человеческого организма и предотвращает распространение инфекции. Не влияет на топоизомеразы 1 и 2.

    Эмтрицитабин - синтетический нуклеозидный аналог цитидина, подавляющий активность обратной транскриптазы. Прерывает репликацию вируса, встраиваясь в ДНК и приводя к обрыву ее цепи. Оказывает слабое ингибирующее действие в отношении α, β и ε Днк-полимераз.

    Тенофовира алафенамид - пролекарство, нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы. Проникает в первичные гепатоциты, где гидролизуется с образованием активной формы. Внедряется в вирусную ДНК с помощью обратной транскриптазы и обрывает ее цепь. Оказывает слабое ингибируещее влияние на ДНК-полимеразы.

    Кобицистат - так называемый, фармакокинетический энхансер - не обладая активностью в отношении ВИЧ, он улучшает системное воздействие других активных соединений при совместном приеме. Он представляет собой селективный необратимый ингибитор ферментов цитохрома P450 (CYP3A).

    Фармакокинетика:

    Элвитегравир при пероральном применении достигает максимальной концентрации в плазме в течение 4 часов. Связь с белками плазмы составляет 98-99%. Выделяется с мочой и калом, медиана конечного периода полувыведения около 12,9 часов.

    Эмтрицитабин хорошо всасывается из ЖКТ независимо от приема пищи, достигая Cmax в течение 1-2 часов. Практически не связывается с белками плазмы, не оказывает влияния на изоферменты цитохрома P450. Выводится почками и кишечником. Период полувыведения эмтрицитабина около 10 часов, а его активного метаболита - 39 часов.

    Тенофовир хорошо всасывается из ЖКТ, достигая Cmax в течение 0,5-2 часов. Связь с белками плазмы крови около 80%. Выводится через почки, период полувыведения тенофовира составляет 0,5 часа, а его активного метаболита - 32,37 часа.

    Кобицистат, всасываясь из ЖКТ, достигает Cmax в течение 3 часов. Связь с белками плазмы - около 98%, период полувыведения составляет приблизительно 3,5 часа.

    Показания:

    Применяется для лечения ВИЧ-1 инфекции при отсутствии мутаций, связанных с устойчивостью к ингибиторам интегразы, эмтрицитабину, тенофовиру у взрослых и детей старше 12 лет (при массе тела не менее 35 кг) и 6 лет (при массе тела не менее 25 кг).

    B20-B24   Human immunodeficiency virus [HIV] disease

    ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая печеночная недостаточность и значимые заболевания печени, почечная недостаточноть, беременность и лактация, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, детский возраст до 6 лет и/или масса тела менее 25 кг.
    С осторожностью:

    заболевания печени, сочетанная инфекция ВИЧ и гепатит B.

    Беременность и лактация:Применение при беременности и лактации противопоказано.
    Способ применения и дозы:Применяется перорально.
    Побочные эффекты:

    Наиболее частые побочные эффекты: необычные сновидения, головокружения, головная боль, диарея, тошнота, усталость, сыпь. Возможны изменения параметров метаболизма, синдром восстановления иммунитета, повышение креатинина, увеличение показателей липидного спектра.

    Передозировка:При передозировке возможны проявления токсичности и усиление побочных явлений.
    Взаимодействие:

    Не следует применять с другими антиретровирусными препаратами, лекарственными средствами, ингибирующими или индуцирующими цитохром CYP3A.

    Противопоказано применение с альфа-1-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами, производными спорыньи, средствами, стимулирующими моторику ЖКТ, ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, нейролептиками, ингибиторами ФДЭ-5, седативными

    снотворными средствами, противосудорожными, антимикобактериальными препаратами, зверобоем.

    С осторожностью следует применять с противогрибковыми средствами, макролидами, метформином, дроспиреноном, бозентаном.

    Особые указания:

    Во время лечения следует принимать меры предосторожности для исключения передачи вируса половым путем. Требуется тщательный контроль состояния здоровья пациентов с сочетанной инфекцией ВИЧ и гепатитами B и C.

    Особое внимание следует уделить контрацепции для женщин детородного возраста.

    Инструкции
    Вверх