Клинико-фармакологическая группа: 

Противоопухолевые средства - ингибиторы протеинкиназ

Входит в состав препаратов
  • Kabozantinib Dzh
    таблетки внутрь
  • CABOZANTINIB-PROMOMED
    таблетки внутрь
  • Cabometyx®
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    L01EX07   Cabozantinib

    Фармакодинамика:

    Кабозантиниб - ингибирует рецепторные тирозинкиназы, участвующие в процессе роста опухоли, ангиогенеза, ремоделирования костной ткани, формирования лекарственной устойчивости и образования метастазов.

    Кабозантиниб способен ингибировать: МЕТ (рецептор фактора роста гепатоцитов), VEGF (фактор роста эндотелия сосудов), рецептор GAS6 (AXL), RET, ROS1, TYRO3, MER, рецептор фактора роста стволовых клеток (KIT), TRKB, Fms-подобную тирозинкиназу-3 (FLT3) и TIE-2.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь кабозатиниб достигает Tmах в плазме крови в течение 3-4 ч.

    Кабозантиниб in vitro значительно связывается с белками плазмы крови человека (>99,7%). T1/2 кабозантиниба из плазмы составляет около 110 ч. Средний клиренс (CL/F) в равновесном состоянии составил 2,48 л/ч. Выводится почками и с калом.

    Показания:

    Почечно-клеточный рак

    Кабозантиниб показан к применению в качестве монотерапии для лечения распространённого почечно-клеточного рака:

    - у взрослых пациентов с промежуточным или плохим прогнозом, не получавших ранее терапию;

    - у взрослых пациентов после предшествующей терапии антиангиогенными препаратами (VEGF-таргетная терапия).

    Кабозантиниб в комбинации с ниволумабом показан к применению в качестве первой линии лечения распространённого почечно-клеточного рака у взрослых пациентов.

    Печеночно-клеточный рак

    Кабозантиниб показан к применению в качестве монотерапии для лечения печеночно-клеточного рака у взрослых пациентов, после предшествующей терапии сорафенибом.

    Дифференцированный рак щитовидной железы

    Кабозантиниб показан к применению у взрослых пациентов в качестве монотерапии для лечения местнораспространенного или метастатического дифференцированного рака щитовидной железы, резистентного или не подходящего для радиойодтерапии (РЙТ), при прогрессировании заболевания во время или после предшествующей системной терапии.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к кабозантинибу; почечная и печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести; беременность и период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.

    С осторожностью:

    Воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона, язвенный колит, перитонит, дивертикулит или аппендицит); инфильтрация опухоли в ЖКТ; осложнения предшествующей хирургической операции (особенно, когда это связано с медленным или неполным заживлением раны); артериальная тромбоэмболия в анамнезе (или риск возникновения такого состояния); ВТЭ (включая легочную) в анамнезе (или риск возникновения такого состояния); артериальная гипертензия; применение ЛС, являющихся сильными ингибиторами CYP3A4; применение ЛС, являющихся субстратами Р-gp; одновременное применение ингибиторов MRP2; удлинение интервала QT в анамнезе; одновременное применение антиаритмических ЛС; имеющиеся заболевания сердца, брадикардия или нарушения водно-электролитного баланса; почечная недостаточность легкой или средней степени тяжести; печеночная недостаточность легкой или средней степени тяжести.

    Беременность и лактация:

    Препарат противопоказан во время беременности и лактации.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь.

    Таблетки следует проглатывать целиком, не разламывать. Следует воздержаться от приема пищи как минимум за 2 часа до приема и 1 час после приема кабозантиниба.

    Побочные эффекты:

    Наиболее частые побочные эффекты:

    диарея, повышение АД, дегидратация, гипонатриемия, тошнота, снижение аппетита, эмболия, слабость, гипомагниемия, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии, повышение АД, слабость, увеличение активности ACT, АЛТ, тошнота, снижение аппетита, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии, дисгевзия, снижение количества тромбоцитов, стоматит, анемия, рвота, снижение массы тела, диспепсия и запор.

    Передозировка:

    Не существует специфического антидота к кабозантинибу, возможные симптомы передозировки не установлены.

    В случае подозрения на передозировку, следует прекратить применение кабозантиниба. Показана симптоматическая терапия. Клинико-лабораторные параметры метаболизма должны контролироваться не реже одного раза в неделю для выявления и оценки любых возможных изменений.

    Взаимодействие:

    Кабозантиниб является субстратом CYP3A4. Необходимо соблюдать осторожность при применении кабозантиниба с ЛС, которые являются сильными ингибиторами CYP3A4. Прием ингибиторов MRP2 может привести к повышению концентрации кабозантиниба в плазме крови, в связи с чем следует соблюдать осторожность при их одновременном применении (например, циклоспорин, эфавиренз, эмтрицитабин).

    Особые указания:

    Требуется контроль функции печени.

    Инструкции
    Вверх