Vinblastine - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

В незначительной степени проникает через гематоэнцефалический барьер. Связывание с белками плазмы составляет 75 %. Биотрансформируется в печени с образованием активных метаболитов. Преимущественно выводится с желчью, частично - почками. После внутривенного введения быстро распределяется в ткани. Связывание с белками высокое (75 %). Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени. Выводится из организма в три фазы с периодами полувыведения (средние значения) соответственно 5 минут, 2 часа и 30 часов.

Показания:

Лимфогранулематоз, лимфоцитарная лимфома, лимфосаркома, ретикулосаркома, неходжкинская лимфома, гистиоцитарная лимфома, хронический лейкоз, грибовидный микоз, герминогенная опухоль тестикул, герминогенная опухоль яичника, опухоль яичка, миеломная болезнь, хорионэпителиома, саркома Капоши, болезнь Леттерера-Сиве, нейробластома, рак почки, рак мочевого пузыря, рак легкого.

МКБ-10

C67 Malignant neoplasm of bladder

C62 Malignant neoplasm of testis

C50 Malignant neoplasm of breast

C34 Malignant neoplasm of bronchus and lung

C58 Malignant neoplasm of placenta

C64 Malignant neoplasm of kidney, except renal pelvis

C46 Kaposi sarcoma

C81 Hodgkin lymphoma

C82.9 Follicular lymphoma, unspecified

C83 Non-follicular lymphoma

C84.0 Mycosis fungoides

C96.0 Multifocal and multisystemic (disseminated) Langerhans-cell histiocytosis [Letterer-Siwe disease]

Противопоказания

Выраженная лейкопения, беременность, повышенная чувствительность к винбластину.

С осторожностью:

С осторожностью применяют винбластин у пациентов с ветряной оспой (в том числе недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), опоясывающим герпесом, другими острыми инфекционными заболеваниями, подагрой, нефролитиазом (в том числе в анамнезе). У пациентов с нарушением функции печени повышен риск возникновения токсических эффектов винбластина.

С осторожностью применять на фоне лечения препаратами, угнетающими активность изофермента CYP3A.

Беременность и лактация:

Категория действия на плод по FDA - D.

Винбластин противопоказан к применению при беременности. В случае необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

При применении у женщин детородного возраста рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

В экспериментальных исследованиях установлен тератогенный эффект винбластина.

Способ применения и дозы:

Внутривенно, струйно или капельно, 1 раз в неделю. Применяют свежеприготовленный раствор. Доза определяется индивидуально, с учетом клинической картины, состояния пациента и числа лейкоцитов в периферической крови. Начальная доза для взрослых - 0,025-0,1 мг/кг (3,7 мг/м²), ежедневно контролируют число лейкоцитов в периферической крови: если их количество в течение недели не падает ниже 2000-3000 клеток/мкл - повторно вводят 0,15 мг/кг. В дальнейшем (при недостаточном терапевтическом эффекте и отсутствии лейкопении) дозу можно увеличить до 0,2 мг/кг. После достижения видимого регресса опухолевого роста переходят к поддерживающей дозе - 0,15 мг/кг каждые 7-14 дней.

Возможна другая схема лечения: начальная доза - 0,025-0,1 мг/кг, далее (при ежедневном контроле числа лейкоцитов в периферической крови) вводят каждый день в дозе 2,5 мг и постепенно увеличивают дозу до 5 мг (не более). Терапевтический эффект при такой схеме введения достигается в течение 2-3 дней. После нормализации числа лейкоцитов лечение можно продолжить, используя меньшую дозу.

Детям назначают в начальной дозе 0, 075 мг/кг (2,5 мг/м²) 1 раз в неделю, повторно вводят после нормализации числа лейкоцитов в периферической крови (обычно на 3-7 день); если после первой инъекции число лейкоцитов не уменьшилось, дозу увеличивают.

Побочные эффекты:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: невропатия, невриты периферических нервов, головная боль, депрессия, судороги.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, паралитическая непроходимость кишечника, запор, диарея, язвенный стоматит, геморрагический энтероколит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, развитие инфаркта миокарда, нарушения мозгового кровообращения, усиление симптоматики болезни Рейно.

Со стороны дыхательной системы: острая дыхательная недостаточность, бронхоспазм.

Со стороны репродуктивной системы: азооспермия, аменорея.

Прочие: алопеция, боли в костях.

Передозировка:

Симптомы: лейкопения, поражение периферических нервов, судороги, кома.

Лечение: симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, тщательный контроль за картиной периферической крови, при необходимости - переливание крови. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

При одновременном применении с ингибиторами активности изофермента CYP3A возможно более раннее появление и/или усугубление тяжести побочных эффектов винбластина.

При одновременном применении с винбластином возможно снижение концентрации фенитоина в плазме крови и уменьшение его противосудорожной активности, по-видимому, за счет уменьшения абсорбции, повышения скорости метаболизма и элиминации фенитоина.

При одновременном применении винбластина в высоких дозах с интерфероном альфа-n1 возможна тяжелая миелодепрессия.

Особые указания:

Максимальная депрессия кроветворения (в первую очередь снижение количества лейкоцитов в периферической крови) достигается через 5-10 дней после прекращения применения винбластина. Нормализация количества лейкоцитов в периферической крови отмечается через 7-14 дней. Развитие тромбоцитопении (менее 200 000 на мкл) наиболее вероятно у пациентов, получавших предшествующую противоопухолевую или лучевую терапию. Нормализация числа тромбоцитов отмечается, как правило, через несколько дней после отмены винбластина.

Риск развития лейкопении при применении винбластина повышен у больных с кахексией и язвенными поражениями кожных покровов, поэтому пациентам с вышеуказанными состояниями его назначать не рекомендуют. У пациентов с метастазами в костный мозг выраженное снижение числа лейкоцитов и тромбоцитов было отмечено после применения винбластина в средних дозах. В этих случаях дальнейшее применение винбластина не показано.

В процессе терапии следует контролировать активность трансаминаз печени и лактатдегидрогеназы, уровень билирубина и концентрацию мочевой кислоты в плазме крови.

В период лечения не рекомендуется проведение вакцинации пациентов и членов их семей.

Внутриоболочечное введение винбластина может привести к летальному исходу. При случайном попадании в глаза может возникнуть сильное воспаление.

Инструкции

Винбластин (Vinblastine)