Входит в состав препаратов
Фармакодинамика:Противоопухолевое средство из группы цитостатиков, является полусинтетическим производным одного из алкалоидов барвинка розового - винбластина. Подобно винбластину, винорелбин блокирует митоз клеток на стадии метафазы за счет связывания с белком тубулином.
Фармакокинетика:После внутривенного введения винорелбин широко распределяется в тканях, объем распределения составляет более 40 л/кг. Связывание с белками плазмы умеренное - 13,5%, с тромбоцитами - высокое - 78%.
Кинетика винорелбина в плазме трехфазная. Средний период полувыведения активного вещества в конечной фазе составляет 40 часов. Системный клиренс - 1,3 л/ч/кг. Выводится преимущественно с желчью.
Показания:Рак молочной железы, рак легкого (за исключением мелкоклеточного).
C50 Malignant neoplasm of breast
C34 Malignant neoplasm of bronchus and lung
ПротивопоказанияВыраженные нарушения функции печени, выраженная гранулоцитопения и тромбоцитопения, беременность, лактация.
С осторожностью:С осторожностью применяют винорелбин у пациентов с нарушением функции печени, в этом случае дозу снижают. На фоне применения винорелбина не назначают рентгенотерапию на область печени.
Беременность и лактация:Категория действия на плод по Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - D.
Противопоказано при беременности.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:Внутривенно (в течение 5-10 минут), предварительно разводят 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы. Доза при монотерапии - 25-30 мг/м2 1 раз в неделю. При полихимиотерапии доза и частота введения винорелбина зависят от конкретной программы противоопухолевой терапии.
Побочные эффекты:Со стороны системы кроветворения: гранулоцитопения, анемия.
Со стороны периферической нервной системы: возможно снижение (вплоть до полного угасания) остеосухожильных рефлексов; редко - парестезии; при длительном применении - повышенная утомляемость мышц нижних конечностей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, реже - рвота; вследствие действия препарата на вегетативную иннервацию кишечника - запор; в отдельных случаях - парез кишечника; редко - паралитическая кишечная непроходимость.
Аллергические реакции: затруднение дыхания, бронхоспазм; в единичных случаях - кожные реакции.
Прочие: алопеция, боли в челюсти.
Местные реакции: флебит.
Передозировка:Симптомы: острая гранулоцитопения с риском развития инфекционных осложнений, периферическая нейротоксичность.
Лечение: госпитализация больного, переливание консервированной смеси гранулоцитов, введение колониестимулирующих факторов для улучшения гранулоцитопоэза, антибактериальная терапия инфекции. Специфический антидот неизвестен.
Взаимодействие:При одновременном применении с митомицином С повышается риск угнетения дыхания, бронхоспазма, особенно у предрасположенных пациентов; с цисплатином - повышение частоты развития токсических реакций.
Особые указания:Лечение винорелбином следует проводить только в специализированном стационаре персоналом, имеющим опыт лечения химиотерапевтическими средствами. Перед началом лечения, а также перед каждым очередным применением винорелбина необходим контроль состава периферической крови. Если число гранулоцитов менее 2000/мкл, очередную инъекцию не производят, откладывая ее до достижения безопасного уровня гранулоцитов.
С осторожностью применяют винорелбин у пациентов с нарушением функции печени, в этом случае дозу снижают.
На фоне применения винорелбина не назначают рентгенотерапию на область печени.
При внутривенном вливании не допускать экстравазации. Попадание винорелбина в окружающие вену ткани приводит к возникновению болей, воспаления, в тяжелых случаях - некроза.
Следует избегать попадания раствора винорелбина в глаза.