Клинико-фармакологическая группа: 

Гипогликемические синтетические и другие средства

Входит в состав препаратов
  • Amaryl® M
    таблетки внутрь
  • Amaryl M
    таблетки внутрь
  • Amaryl® M
    таблетки внутрь
  • Glidika M
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    A10BD02   Metformin and Sulfonylureas

    Фармакодинамика:

    Комбинированное противогликемическое средство.

    Глимепирид

    Производное сульфонилмочевины III поколения, путем снижения порога раздражения β-клеток поджелудочной кислоты глюкозой стимулирует секрецию инсулина, увеличивает его высвобождение и степень связывания с клетками-мишенями. Гипогликемический эффект зависит от количества функционирующих β-клеток.

    Подавляет агрегацию тромбоцитов, обладает фибринолитическим, гиполипидемическим и слабым мочегонным действием.

    Метформин

    Уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника и усиливает ее периферическую утилизацию, повышая чувствительность тканей к инсулину, тормозит глюконеогенез в печени. Снижает уровень липопротеидов низкой плотности и триглицеридов в плазме крови. Не вызывает гипогликемических реакций, не влияет на секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы. За счет подавления ингибитора активатора тканевого плазминогена оказывает фибринолитическое действие. Стабилизирует или снижает массу тела.

    Фармакокинетика:

    Глимепирид

    После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Связь с белками плазмы составляет более 99 %.

    Терапевтический эффект развивается через 60-90 минут после приема и продолжается в течение 24 часов. Метаболизм в печени путем окисления до циклометил-деривата (обладает 30 % активности от исходного вещества), который впоследствии превращается в неактивный метаболит. Не кумулирует.

    Период полувыведения составляет 5-8 часов. Элиминация почками и с фекалиями виде метаболитов.

    Метформин

    После приема внутрь до 50-60 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 часа. Не связывается с белками плазмы.

    Скапливается в мышечной ткани, слюнных железах, почках и печени.

    Период полувыведения составляет 6 часов. Элиминация почками в неизмененном виде.

    Показания:Применяется для лечения сахарного диабета II типа при отсутствии эффекта от диетотерапии.

    E11   Type 2 diabetes mellitus

    ПротивопоказанияСахарный диабет I типа (инсулинозависимый), кома, кетоацидоз, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

    С осторожностью:

    Сопутствующие заболевания эндокринной системы, воздействующие на углеводный обмен: аденогипофизарная и адренокортикальная недостаточность, дисфункция щитовидной железы, лихорадочный синдром, алкоголизм.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь во время еды, по 1-2 таблетке 1-2 раза в сутки.

    Высшая суточная доза: глимепирид и метформин - по 8 мг и 2000 мг соответственно (4 таблетки).

    Высшая разовая доза: 4/1000 мг (2 таблетки).

    Побочные эффекты:

    Глимепирид

    Центральная нервная система: редко - головная боль.

    Дыхательная система: редко - диспноэ.

    Сердечно-сосудистая система: гипонатриемия, гипокалиемия, редко - артериальная гипотензия.

    Система кроветворения: редко - тромбоцитопения, эритроцитопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия.

    Пищеварительная система: диспепсия, тошнота, рвота, диарея, гепатит, холестатическая желтуха.

    Костно-мышечная система: артралгия.

    Органы чувств: преходящие нарушения зрения.

    Дерматологические реакции: сыпь, васкулит, фотосенсибилизация.

    Мочевыводящая система: протеинурия.

    Метформин

    Центральная и периферическая нервная система: бессонница, парестезии, эмоциональная лабильность.

    Сердечно-сосудистая система: тахикардия.

    Пищеварительная система: потеря аппетита, запор, иногда - обострение геморроя.

    Костно-мышечная система: симптомы лактоацидоза - судороги икроножных мышц.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Развитие гипогликемии.

    Лечение: сахар внутрь, при потере сознания - внутривенное введение 40 % раствора декстрозы.

    Взаимодействие:

    Повышают концентрацию препарата в плазме крови ингибиторы изофермента 3А4 цитохрома Р450: кетоконазол, циклоспорин, эритромицин.

    Снижается контроль уровня гликемии при одновременном применении препарата с тиазидными диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов, препаратами лития, глюкокортикоидами, изониазидом, симпатомиметиками, никотиновой кислотой, фенитоином, фенотиазинами, тиреоидными гормонами.

    При одновременном применении с фуросемидом необходимо снижение дозы препарата.

    Употребление алкоголя (особенно натощак) во время лечения вызывает дисульфирамоподобные реакции, способствует увеличению концентрации молочной кислоты в плазме крови и риска гипогликемии.

    Особые указания:

    Во время беременности и в период лактации, а также при состояниях после травм и обширных операций производится отмена препарата, лечение сахарного диабета продолжается инъекциями инсулина.

    В начальном периоде лечения не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.

    Инструкции
    Вверх