Клинико-фармакологическая группа: 

Сердечные гликозиды и негликозидные кардиотонические средства

Входит в состав препаратов
  • Digoxin
    таблетки внутрь
  • Digoxin
    раствор в/в
  • Digoxin
    таблетки внутрь
  • Digoxin
    таблетки внутрь
  • Digoxin
    таблетки внутрь
  • Digoxin
    таблетки внутрь
  • Digoxin
    таблетки внутрь
  • Digoxin
    раствор в/в
  • Digoxin
    таблетки внутрь
  • Digoxin
    таблетки
  • Digoxin
    таблетки внутрь
  • Digoxin
    таблетки внутрь
  • Digoxin
    таблетки внутрь
  • Digoxin
    таблетки внутрь
  • Digoxin Grindeks
    таблетки внутрь
  • Digoxin Reneval
    таблетки внутрь
  • Digoxin tablets 0.00025
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    C01AA05   Digoxin

    Фармакодинамика:

    Сердечный гликозид из листьев наперстянки шерстистой. Оказывает блокирующее действие на транспортную натрий/калий АТФ-фазу, после чего возрастает содержание ионов натрия в кардиомиоцитах, кальциевые каналы открываются, кальций входит внутрь клеток. Повышение концентрации натрия ускоряет выделение кальция из саркоплазматического ретикулума и повышает его содержание в клетке, вследствие чего ингибируется тропониновый комплекс, который угнетает взаимодействие актина и миозина. Сила и скорость сокращения сердечной мышцы увеличивается независимо от предварительного растяжения миокарда - систола укорачивается, становясь энергетически экономичной. Повышение сократимости миокарда способствует увеличению ударного объема крови.

    Снижение конечного систолического и диастолического объемов сердца вкупе с повышением тонуса миокарда сокращает размеры сердца, снижая потребность миокарда в кислороде.

    Осуществляет отрицательное хронотропное действие, уменьшает повышенную симпатическую активность, увеличивая чувствительность кардиопульмональных барорецепторов. Усиливая активность блуждающего нерва, оказывает антиаритмическое действие за счет удлинения рефрактерного периода и уменьшения скорости проведения импульсов через атриовентрикулярный узел. Эффект улучшается за счет прямого действия на атриовентрикулярный узел и симпатолитического воздействия.

    У больных с чрезмерным растяжением сердца или с нормальной сократимостью оказывает прямое вазоконстрикторное действие. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью производит опосредованный вазодилатирующий эффект, повышает диурез и снижает венозное давление, снимает одышку и отеки.

    В токсических и субтоксических дозах оказывает положительное батмотропное действие.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь натощак до 80 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 8-14 часов. Связь с белками плазмы составляет 35-40 %.

    Терапевтический эффект развивается через 1-2 часа после приема внутрь, достигает максимума через 8 часов, через 20-30 минут - после внутривенного введения.

    Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Метаболизм в печени.

    Период полувыведения составляет 34-51 час. Элиминация почками.

    Показания:

    • · в составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности II (при наличии клинических проявлений) и III-IV функционального класса;
    • · тахисистолическая форма фибрилляции и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).

    I47.1   Supraventricular tachycardia

    I48   Atrial fibrillation and flutter

    I50.0   Congestive heart failure

    I49.8   Other specified cardiac arrhythmias

    Противопоказания

    Атриовентрикулярная блокада II степени, преходящая полная блокада, гликозидная интоксикация, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.

    С осторожностью:

    Атриовентрикулярная блокада I степени, гипертрофический субаортальный стеноз, митральный стеноз, острый инфаркт миокарда, артериовенозный шунт, амилоидоз сердца, тампонада перикарда, миокардит, гиперчувствительность. В пожилом возрасте рекомендуется вдвое снизить дозировку.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

    Способ применения и дозы:

    Быстрая дигитализация с применением нагрузочной дозы

    Если это целесообразно с медицинской точки зрения, быстрая дигитализация может быть достигнута рядом способов, например, от 750 до 1500 мкг (от 0.75 до 1.5 мг) в виде разовой дозы. Там, где срочность меньше или риск токсичности, например, у пожилых людей, пероральную нагрузочную дозу следует вводить в разделенных дозах с интервалом в 6 ч, причем примерно половина общей дозы назначается в качестве первой дозы.

    Медленная дигитализация

    Общая нагрузочная доза составляет 0.25-0.75 мг/сут (1-3 таб./сут) в течение 5-7 дней с последующим переходом на поддерживающее лечение.

    Поддерживающая терапия

    У пациентов с нормальной функцией почек поддерживающая суточная доза составляет 0.125-0.25 мг (0.5-1 таб.). При необходимости, особенно у пациентов с высокой мышечной массой тела, суточную дозу дигоксина можно увеличить до 0.5 мг (2 таб.).

    При переходе на поддерживающую терапию равновесная концентрация дигоксина в плазме крови достигается на 6-7 день терапии.

    Поддерживающую и нагрузочную дозы следует снижать при нарушении функции почек, гипокалиемии, гипотиреозе и низкой мышечной массе тела.

    Общие указания

    1. При предсердных аритмиях необходимы более высокие дозы, чем при лечении сердечной недостаточности.

    2. Дозу следует подбирать в расчете на мышечную массу тела, без учета массы жировой ткани, поскольку дигоксин не распределяется в жировую ткань.

    3. Если возможно, целесообразен мониторинг КК для оценки функции почек.

    4. При выборе дозы дигоксина для новорожденных и детей помимо массы тела важным фактором является возраст.

    При подборе дозы следует принять во внимание водно-солевой баланс, степень оксигенации тканей, функцию щитовидной железы, сопутствующие заболевания и одновременный прием других лекарственных препаратов.

    Нагрузочные дозы для детей с нормальной функцией почек и мышечной массой тела:

    - дети от 3 до 5 лет: 30-40 мкг/кг массы тела;

    - дети от 5 до 10 лет: 20-35 мкг/кг массы тела.

    В качестве первой дозы принимают 1/2 нагрузочной дозы. Затем, тщательно мониторируя состояние пациента, с учетом переносимости и ответа на лечение, применяют оставшуюся дозу равными частями каждые 6-8 ч.

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, делирий, спутанность сознания.

    Сердечно-сосудистая система: аритмия, атриовентрикулярная блокада, редко - тромбоз мезентериальных сосудов.

    Система кроветворения: тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитемия.

    Пищеварительная система: анорексия, диарея, тошнота.

    Органы чувств: снижение остроты зрения, ксантопсия, скотомы, носовые кровотечения.

    Репродуктивная система: гинекомастия при длительном применении.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Неврит, маниакально-депрессивный психоз, мелькание "мушек" перед глазами, изменение восприятия цветовой гаммы: окрашивание предметов в желто-зеленый цвет, некроз кишечника, желудочковая пароксизмальная тахикардия.

    Лечение симптоматическое. Снижение дозы или отмена препарата.

    Взаимодействие:

    Катехоламины, диуретики, препараты кальция усиливают гликозидную интоксикацию.

    Спиронолактон, верапамил, нифедипин, хинидин увеличивают концентрацию дигоксина в плазме крови.

    Прием антацидов снижает абсорбцию препарата.

    Инотропный эффект повышается при одновременном применении с рибофлавином, тиамина хлоридом, пиридоксином, фолиевой кислотой, метионином, инозином, фосфаденом, анаболическими стероидами.

    Особые указания:

    При остром инфаркте миокарда или тяжелых заболеваниях легких необходимы исключительные меры предосторожности, т.к. такие пациенты обладают повышенной чувствительностью к аритмиям, развитие которых может спровоцировать лечение препаратами наперстянки.

    При повышенной чувствительности каротидного синуса или СССУ дигоксин следует применять только после имплантации электрокардиостимулятора. У пациентов, получающих препараты наперстянки, тест на переносимость физической нагрузки может выявить ложные изменения сегмента ST и зубца T. Гиперкальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия могут способствовать интоксикации препаратами наперстянки, поэтому перед лечением дигоксином следует нормализовать содержание этих электролитов.

    Инструкции
    Вверх