Piritramide - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Клинико-фармакологическая группа:

Входит в состав препаратов

АТХ:

N02AC03 Piritramide

Фармакодинамика:

Опиоидный анальгетик, агонист опиоидных рецепторов. Является производным дифенилпропилпиперидина. Полагают, что механизм действия пиритрамида обусловлен стимуляцией опиоидных рецепторов в структурах спинного и головного мозга. В результате в спинном мозге уменьшается выделение медиаторов окончаниями первичных афферентных волокон, передающих болевые сигналы. Кроме того, усиливаются нисходящие тормозные влияния из надсегментарных структур на передачу ноцицептивных импульсов в задних рогах спинного мозга.

Пиритрамид может вызвать эйфорию, седативный и снотворный эффект. Понижает возбудимость кашлевого и дыхательного центров. В результате активации центра глазодвигательных нервов возникает миоз. Пиритрамид повышает тонус гладких мышц желчевыводящих путей, сфинктера мочевого пузыря; угнетает перистальтику кишечника.

Активирует мю-опиатные рецепторы в спинном мозге и в ноцицептивных центрах таламуса и коре головного мозга. Повышает порог болевой чувствительности и улучшает переносимость боли. Действует быстро: анальгезия наступает через 1-2 мин после внутривенного введения и спустя 15-20 мин - при подкожной или внутримышечной аппликации, сохраняется 4-6 ч. При длительном применении пиритрамида возникает привыкание (понижение чувствительности к действию пиритрамида); возможно развитие лекарственной зависимости.

Фармакокинетика:

После однократного внутримышечного введения максимальная концентрациядостигается через 15 мин, биотрансформируется в печени и выводится из организма с периодом полувыведения4-10 ч.

Показания:

Умеренный и сильный болевой синдром, в том числе при травмах, оперативных вмешательствах, диагностических и лечебных процедурах, ожогах, инфаркте миокарда, при онкологических заболеваниях.

МКБ-10

R52.2 Other chronic pain

R52.1 Chronic intractable pain

R52.0 Acute pain

Противопоказания

Гиперчувствительность, сильное истощение, коматозное состояние, угнетение дыхания, внутричерепная гипертензия, старческий возраст.

С осторожностью:

С осторожностью назначают при беременности и грудном кормлении, гипотиреозе, недостаточности функций дыхания, почек, печени и коры надпочечников, гипертрофии предстательной железы, при пожилом возрасте и шоковых состояниях, комбинации с ингибиторами ЦНС.

Пациентам с нарушениями функции печени и пациентам пожилого возраста, а также при тяжелом общем состоянии назначать в меньших дозах.

Беременность и лактация:

Применение пиритрамида при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Следует иметь в виду, что опиоидные анальгетики могут увеличивать период родов.

Способ применения и дозы:

Внутримышечно, подкожно, взрослым 7,5-15 мг или 1-2 мл 0,75 % раствора; при необходимости - повторно, через 2-3 ч, в меньшей дозе.

Внутривенно медленно (для достижения быстрого эффекта): взрослым - 15-20 мг, детям - 0,05-0,1 мг/кг. Указанные дозы являются поддерживающими и в случае очень сильных болей (например, при злокачественных опухолях) допускается их повышение и введение каждые 6-8 ч.

Побочные эффекты:

Со стороны ЦНС: сонливость, нарушение координации, тремор, тревога, седация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипотензия, гипотония, брадикардия, повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор; редко - повышение тонуса сфинктеров желчевыводящих путей, протоков поджелудочной железы.

Со стороны дыхательной системы: при частом применении или введении в повышенных дозах возможно угнетение дыхания.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затруднение мочеиспускания, связанное с повышением тонуса сфинктеров мочевыводящих путей.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Физическая и психическая зависимость, толерантность.

Со стороны системы кроветворения: острая порфирия.

Передозировка:

Симптомы: миоз, угнетение и остановка дыхания, гипотония, тахикардия, головокружение, нарушение сознания, кома.

Лечение: введение антагонистов - налоксона (повторно, в низких дозах - у взрослых 0,4 мг каждые 2-3 мин при необходимости); интенсивная терапия, включая интубацию, ИВЛ, гипертермию, поддержание объема циркулирующей крови; атонию кишечника корригируют ингибиторами холинэстеразы или парасимпатомиметическими средствами.

Взаимодействие:

Несовместим с ингибиторами МАО (может развиться пароксизмальная стимуляция ЦНС и артериальная гипертензия). Ингибиторы МАО следует отменить за 10 и более дней до начала лечения.

Барбитураты, бензодиазепины, производные фенотиазина, газообразные галогенизированные общие анестетики и снотворные средства потенцируют угнетение дыхания. При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Специфические антагонисты опиоидных анальгетиков (в том числе налоксон), блокируя опиоидные рецепторы, уменьшают все эффекты пиритрамида, в том числе угнетение дыхания и анальгезию.

Применение совместно с другими нейротропными средствами - транквилизаторами, дипразином (пипольфеном) и прочими позволяет получить сбалансированную анальгезию (атаральгезию), в том числе для обезболивания родов. Сочетание с нейролептиками - дроперидолом (внутрь, по 1,25 мг 2 раза в день) или галоперидолом (внутрь, по 0,5-1 мг в день) - также усиливает анальгезирующий эффект, устраняет тошноту и рвоту, оказывает положительное влияние на психическое состояние больного.

Особые указания:

Во время амбулаторного лечения не рекомендуется вождение автомобиля или работа с потенциально опасными механизмами.

Инструкции

Пиритрамид (Piritramide)