Клинико-фармакологическая группа: 

Статины

Входит в состав препаратов
  • Pravastatin
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    C10AA03   Pravastatin

    Фармакодинамика:

    Препарат ингибирует 3-гидроксиметилглутарил-кофермент А-редуктазу (ГМГ-КоА) в гепатоцитах, что предотвращает ее превращение в мевалоновую кислоту. Это приводит к ингибированию синтеза холестерина и, как следствие, компенсаторному увеличению катаболизма холестерина ЛПНП, увеличению числа рецепторов к ЛПНП на мембране гепатоцитов, стимуляции рецептор-зависимого эндоцитоза ЛПНП из плазмы крови. Снижение концентрации холестерина ЛПНП, ЛПОНП и триглицеридов (в меньшей степени) в плазме крови. Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

    Фармакокинетика:

    30-54 % от введенной дозы абсорбируется, биодоступность составляет 15-20 %. Связь с белками плазмы составляет 50 %. Препарат метаболизируется в печени (CYP3A3, 3A4). Метаболиты препарата не активны. Период полувыведения составляет 1,3-2,7 часа. Экскретируется почками (20 %), желудочно-кишечным трактом (70 %).

    Показания:
    • Комбинированная гиперхолестеринемия и триглицеридемия
    • Гиперлипопротеинемия IIa и IIb типов
    • Гиперлипидемия без ИБС (снижение риска инфаркта миокарда), атеросклероз и ИБС, включая инфаркт миокарда (для замедления прогрессирования атеросклероза и уменьшения вероятности повторного инфаркта)
    • Семейная гиперхолестеринемия (у больных с трансплантированным сердцем для уменьшения вероятности развития коронарной ангиопатии)

    E78.2   Mixed hyperlipidaemia

    E78.5   Hyperlipidaemia, unspecified

    I25   Chronic ischaemic heart disease

    Противопоказания
    • Заболевания печени
    • Повышенная активность печеночных трансаминаз
    • Беременность и кормление грудью
    • Гиперчувствительность
    • Детский, подростковый и юношеский возраст (до 18 лет).
    С осторожностью:
    • Заболевания печени
    • Заболевания почек
    • После трансплантации органов
    • При иммунодепрессивной терапии
    • Хронический алкоголизм
    Беременность и лактация:

    Категория FDA - X. Препарат противопоказан при беременности и грудном вскармливании.

    Способ применения и дозы:

    Режим дозирования индивидуальный. Рекомендовано 10-40 мг перорально 1 раз в сутки. Пожилым пациентам, а также пациентам с заболеваниями печени и почек рекомендована низкая доза 10 мг.

    При отсутствии результата в течение 4 недель дозу постепенно увеличивают до 40 мг. В большинстве случаев эффективная суточная доза составляет 20 мг. Для людей, получающих иммуносупрессивные препараты (циклоспорин), обязателен мониторинг уровня креатинфосфокиназы и симптомов рабдомиолиза.

    Побочные эффекты:

    Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение вкуса, парез лицевого нерва, тремор, бессонница, амнезия, головная боль, непроизвольные движения глаз, периферическая полиневропатия, тревога, депрессия, парестезии, офтальмоплегия, прогрессирование катаракты.

    Со стороны кожных покровов: алопеция, фотосенсибилизация, депигментация кожи, сухость кожи и слизистых оболочек.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: повышение активности креатинфосфокиназы, миопатия, рабдомиолиз, миалгия, миозит.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гепатит, цирроз или некроз печени, гепатома, рвота, боли в животе, запор, гипербилирубинемия, жировая инфильтрация печени, острый панкреатит.

    Со стороны крови: тромбоцитопения, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия.

    Прочее: снижение либидо и потенции, сердцебиение, миоглобинурия, гинекомастия, нарушение дыхания, почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза).

    Передозировка:

    Изменение биохимического анализа крови. Лечение симптоматическое: стимуляция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля; необходим контроль функции печени и активности креатинфосфокиназы. Специфического антидота нет.

    Взаимодействие:

    Гемфиброзил, клофибрат, иммунодепрессанты (включая циклоспорин), макролиды, никотиновая кислота, фенофибрат - повышают риск рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью (сочетанное применение не рекомендуется), риск некроза скелетных мышц.

    Увеличивает эффект непрямых антикоагулянтов.

    При одновременном применении с колестиполом, колестирамином уменьшается концентрация правастатина в плазме крови, при этом общий гиполипидемический эффект усиливается.

    Особые указания:

    Во время лечения необходим контроль липидного спектра крови.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось.

    Инструкции
    Вверх