Primidone - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Действующее вещество:ПримидонПримидон

Аналогичные препараты:Раскрыть

Primidone

таблетки внутрь

АКРИХИН АО Россия

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

1 таблетка содержит:

активное вещество: гексамидин 0,125 г или 0,25 г;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, натрия гликолят крахмала, поливинилпирролидон типа "Коллидон 90 F", кальций стеариновокислый.

Описание:

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской; таблетки 0,25 г имеют риску.

Фармакотерапевтическая группа:Противоэпилептическое средство

АТХ:

N03AA03 Primidone

Фармакодинамика:

По химическому строению близок к фенобарбиталу, но отличается тем, что обладает более сильным противосудорожным действием, не оказывая общего угнетающего действия на центральную нервную систему и выраженного снотворного эффекта.

Фармакокинетика:

Абсорбция в желудочно-кишечном тракте быстрая и полная. Биодоступность - более 90 %. Время достижения максимальной концентрации - 3 ч. Объем распределения - 0,64-0,86 л/кг. Метаболизируется в печени с образованием 2 активных метаболитов: фенобарбитала - 15-25 % и фенилэтилмалонамида. Связь примидона с белками плазмы - 20 %, фенобарбитала - 50 %, а фенилэтилмалонамида - незначительна. Примидон и его метаболиты проникают в грудное молоко, где их средняя концентрация составляет 75 % от равновесной концентрации в крови. Период полувыведения для примидона, фенобарбитала и фенилэтилмалонамида - 3-23, 75-126 и 10- 25 ч соответственно.

Выводится почками в виде примидона - 64 %, фенобарбитала - 5,1%, фенилэтилмалонамида - 6,6 %.

Показания:

Эпилепсия, большие судорожные припадки. Менее эффективен при легких абортивных припадках и психических эквивалентах. При малых формах постоянного действия не оказывает, однако в отдельных случаях наблюдается терапевтический эффект.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к компонентам препарата, печеночная и/или почечная недостаточность, анемия, лейкопения, острая интермиттирующая порфирия, беременность, период лактации, дети до 3-х лет.

С осторожностью:

Примидон следует с осторожностью назначать детям с 3-х лет, пожилым, ослабленным пациентам, лицам с нарушением функции почек, печени или дыхания, требуется снижение дозы препарата.

Способ применения и дозы:

Эпилепсия

Лечение назначается индивидуально. В одних случаях достаточно применения примидона в монотерапии, в других необходима комбинированная противосудорожная терапия.

Примидон обычно назначается два раза сутки.

Терапию начинают с дозы 125 мг (1/2 таблетки) однократно на ночь. Каждые 3 дня дозу повышают на 125 мг до достижения 500 мг/сут (2 таб/сут). Затем каждые 3 дня дозу повышают на 250 мг у взрослых и детей с 9 лет и на 125 мг у детей 3-9 лет до достижения контроля над судорогами или до максимальной переносимой дозы.

Максимальная переносимая доза у взрослых и детей с 9 лет - 1500 мг/сут (6 таб/сут), у детей 3-9 лет - 1000 мг/сут (4 таб/сут).

Средние суточные поддерживающие дозы:

*Возраст*	*Доза, мг*
Взрослые и дети с 9 лет	750-1500
Дети 6-9 лет	750-1000
Дети 3-6 лет	500-750

Общую суточную дозу обычно делят на две равные части и принимают утром и вечером. Некоторым пациентам может быть показано назначение большей дозы в период, когда судороги возникают чаще.

Например, если судороги возникают ночью, то всю дозу или большую ее часть назначают вечером; если судороги возникают в связи с определенными обстоятельствами (например, во время менструации), небольшое повышение дозы в этот период может оказаться полезным.

Пожилые пациенты

Необходимо наблюдать за принимающими примидон пожилыми пациентами со сниженной функцией почек.

Пациенты, принимающие другие противосудорожные средства

Если при приеме других противосудорожных средств, не удается установить необходимый контроль за судорогами, или возникают тяжелые побочные эффекты, показан прием примидона в качестве дополнения к назначенной терапии или для ее замены. Применение примидона в качестве дополнения противосудорожной терапии начинают постепенно, по схеме, описанной выше. Если желаемый контроль судорог достигается при дозе примидона, составляющей половину от средней дозы и менее, можно попробовать отменить сопутствующую терапию. Такую отмену необходимо осуществлять постепенно, в течение двух недель, что также может потребовать повышения дозы примидона для поддержания контроля над судорогами.

Во избежание эпилептического статуса отмену сопутствующей терапии нельзя проводить слишком быстро. Однако если основную часть сопутствующей терапии составлял фенобарбитал, для предотвращения чрезмерной сонливости, отмену последнего и повышение дозы примидона необходимо начинать раньше.

Побочные эффекты:

Наиболее частыми побочными эффектами примидона являются сонливость и апатия, которые возникают преимущественно в начале терапии.

Также отмечались нарушение зрения, тошнота, головная боль, головокружение, рвота, нистагм и атаксия, которые носили преходящий характер, даже при значительной выраженности. В некоторых случаях могут возникать идиосинкразические реакции, которые могут проявляться вышеописанными симптомами в острой и тяжелой форме и требовать отмены терапии.

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень частые: > 1/10; частые: > 1/100, < 1/10; нечастые: > 1/1000, < 1/100; редкие: > 1/10 000, < 1/1000; очень редкие: < 1/10 000; единичные: не могут оцениваться при имеющихся данных.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто - апатия, атаксия, расстройство зрения, нистагм; редко - расстройство личности, психотические реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко - мегалобластная анемия, нарушения со стороны крови.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота; нечасто - рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение активности "печеночных" ферментов, включая гамма-глутамилтранспептидазу и щелочную фосфатазу.

Со стороны мышечно-скелетной системы: часто - артралгия, остеомаляция. Как и в отношении фенобарбитала, отмечались случаи контрактуры Дюпюитрена.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - аллергические реакции с преимущественным вовлечением кожи, включая макулопапулезную, кореподобную и скарлатиноподобную сыпь; редко - тяжелые реакции, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и волчанку.

Общие: часто - сонливость; нечасто - головная боль, головокружение.

Вследствие повышения катаболизма витамина D при длительном применении примидона может потребоваться назначение препаратов витамина D.

В исключительных случаях, как и при применении фенитоина или фенобарбитала, может развиться мегалобластная анемия, требующая отмены примидона. Это состояние может поддаваться коррекции лечением фолиевой кислотой и (или) витамином В₁₂.

Передозировка:

При передозировке гексамидина возникают головокружение, тошнота, атаксия, угнетение функции ЦНС.

Первая помощь: промывание желудка, назначение активированного угля. При необходимости симптоматическая терапия в условиях стационара.

Взаимодействие:

Усиливает действие снотворных лекарственных средств, производных сульфонилмочевины, циклофосфамида, метотрексата.

Повышая активность микросомальных ферментов печени, ускоряет метаболизм и ослабляет действие парацетамола, глюкокортикостероидов и минералокортикостероидов, непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов, хлорамфеникола, циклоспорина, дакарбазина, гликозидов наперстянки (дигоксина в меньшей степени), дизопирамида, доксициклина, левотироксина, метронидазола, мексилетина, хинидина, фенопрофена, витамина D, аминофиллина, кофеина, холина теофиллината, теофиллина, пероральных контрацептивов.

Усиливается угнетение центральной нервной системы при сочетании с алкоголем, лекарственными средствами с центральным депремирующим действием. Амфетамин замедляет всасывание в желудочно-кишечном тракте одного из метаболитов - фенобарбитала.

При сочетании с ингибиторами карбоангидразы может усиливаться нарушение остеогенеза.

Усиливает токсическое действие на печень лекарственных средств для общей анестезии - энфлурана, галотана, метоксифлурана.

Снижает всасывание гризеофульвина, что приводит к уменьшению его противогрибковой активности.

Гуанадрел, гуанетидин, галоперидол, локсапин, мапротилин, молиндон, фенотиазины, тиоксантены снижают судорожный порог, угнетают центральную нервную систему.

Кальция фолинат в больших дозах ослабляет противосудорожное действие примидона.

Метилфенидат угнетает метаболизм примидона и повышает его концентрацию в крови, что может приводить к развитию токсического действия.

Фенилбутазон - взаимно ослабляют эффекты друг друга.

Гормоны задней доли гипофиза повышают риск развития аритмий и коронарной недостаточности.

При одновременном применении лекарственных средств - индукторов микросомальных ферментов печени: фенобарбитала, карбамазепина, рифампицина, этанола (при длительном применении) ускоряется метаболизм примидона и снижается его эффективность.

Лекарственные средства, оказывающие миелотоксическое действие, усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания:

Может применяться в комплексной противосудорожной терапии.

Примидон выраженно угнетает ЦНС, а также частично метаболизируется до фенобарбитала. При длительном применении возникает риск устойчивости, лекарственной зависимости и синдрома "отмены" при резком прекращении лечения.

В случае развития мегалобластной анемии следует прекратить прием и начать лечение фолиевой кислотой и/или витамином В₁₂.

В настоящее время назначают реже в связи с выраженными побочными эффектами (применяют другие противоэпилептические лекарственные средства - вальпроевую кислоту, карбамазепин и другие).

Примидон, как и другие противоэпилептические средства может увеличивать риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому во время лечения за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 250 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:Р N002876/01

Дата регистрации:2008-11-25

Дата переоформления:2012-12-19

Владелец Регистрационного удостоверения:

АКРИХИН АО Россия

Производитель:

АКРИХИН АО Россия

Представительство:

АКРИХИН АО Россия

Дата обновления информации: 2024-04-20

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Примидон (Primidone)