Ревмелид® (Revmelid®)

Архив
"Торговый препарат
в России не зарегистрирован"
Действующее вещество:Эстрадиол + Норэтистерона ацетатЭстрадиол + Норэтистерона ацетат
Аналогичные препараты:Раскрыть
Лекарственная форма:  таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав:

На 1 таблетку:

Действующие вещества:

Эстрадиола гемигидрат 1,035 мг (эстрадиол 1,000 мг) и норэтистерона ацетат 0,500 мг

Вспомогательные вещества:

Ядро: кремния диоксид коллоидный - 0,350 мг, крахмал картофельный - 0,750 мг, магния стеарат - 0,750 мг, повидон - 1,5 мг, тальк - 1,5 мг, крахмал кукурузный - 22,580 мг, лактозы моногидрат - 46,035 мг.

Оболочка: кремния диоксид коллоидный - 0,054 мг, титана диоксид (Е171) - 0,192 мг, макрогол - 0,332 мг, сепифильм 003 - 4,422 мг: макрогол-40 ОЕ стеарат (Е431) - 8,00- 12,00%, целлюлоза микрокристаллическая (Е460) 35,00-45,00%, гипромеллоза (Е464) - 45,00-55,00%.

Описание:

Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне выгравировано “G33”.

На изломе:

Ядро - белого или почти белого цвета.

Оболочка - белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:Противоклимактерическое средство комбинированное (эстроген+гестаген)
АТХ:  

G03FA01   Norethisterone And Estrogen

Фармакодинамика:

Ревмелид® является комбинированным препаратом, содержащим эстроген и прогестаген, который предназначен для заместительной гормональной терапии (ЗГТ) в непрерывном режиме.

Эстрадиол: активный ингредиент, синтетический 17β-эстрадиол, по химической структуре и биологическим свойствам идентичен эндогенному эстрадиолу человека. Восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузе и уменьшает выраженность симптомов менопаузы. ЗГТ препаратом Ревмелид® предупреждает снижение минеральной плотности костной ткани в постменопаузальном периоде или после овариэктомии.

Норэтистерон: при проведении ЗГТ дополнительное включение прогестагена норэтистерона предотвращает увеличенный под действием эстрогенов риск гиперплазии эндометрия у женщин с сохраненной маткой.

Фармакокинетика:

Эстрадиол

Абсорбция

После перорального приема 17β-эстрадиола в микронизированной форме происходит его быстрое всасывание в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови составляет приблизительно 35 пкг/мл (21-52 пкг/мл) и достигается через 5-8 часов после приема 1 мг.

Распределение и связывание с белками плазмы крови

Связывается с альбумином (61%), с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ) (37%), и только 1-2% остается в несвязанном состоянии.

Метаболизм и выведение

Метаболизм 17β-эстрадиола происходит главным образом в печени и кишечнике, а также органах-мишенях, и включает образование менее активных и неактивных метаболитов, в том числе эстрона. катехолэстрогенов, а также сульфатов и глюкуронидов эстрогена. Основная масса эстрогенов выводится из организма почками в виде метаболитов и в неизмененном виде, небольшое количество выводится через кишечник. Период полувыведения составляет 12-14 часов.

Норэтистерон

Абсорбция

После перорального приема норэтистерона ацетат быстро абсорбируется и превращается в норэтистерои (НЭТ). Максимальная концентрация в плазме крови составляет примерно 3,9 нг/мл (1,4-6,8 нг/мл) и достигается через 0,5-1,5 часа после приема 0,5 мг.

Распределение и связывание с белками плазмы крови

НЭТ связывается с ГСПГ (36%) и альбумином (61%). Подвергается пресистемному метаболизму в печени и кишечнике.

Метаболизм и выведение

К наиболее важным метаболитам НЭТ относятся изомеры 5α-дигидро-НЭТ и тетрагидро-НЭТ, которые выводятся главным образом почками в виде сульфатов или конъюгатов глюкуронидов. Период полувыведения составляет примерно 8-11 часов.

Исследование фармакокинетики препарата у пожилых пациентов не проводилось.

Показания:

- Заместительная гормональная терапия симптомов, обусловленных дефицитом эстрогенов, у женщин в постменопаузе (не ранее, чем через 12 месяцев после последней менструации).

- Профилактика остеопороза в постменопаузе у женщин с высоким риском переломов при непереносимости или противопоказаниях к применению других лекарственных средств.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к норэтистерону, эстрадиолу или любому из вспомогательных веществ препарата.

- Диагностированный или предполагаемый рак молочной железы.

Диагностированные или предполагаемые эстрогензависимые злокачественные новообразования (например, рак эндометрия).

- Кровотечения из половых путей неясного генеза.

- Нелеченная гиперплазия эндометрия.

- Венозные тромбоэмболические заболевания в настоящее время или в анамнезе (тромбофлебит глубоких вен. тромбоз или тромбоэмболические заболевания).

- Артериальные тромбоэмболические заболевания в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. стенокардия, инфаркт миокарда).

- Выявленная наследственная или приобретенная предрасположенность к артериальному или венозному тромбозу, включая резистентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемия. дефицит антитромбина III. дефицит протеина С, дефицит протеина S, антитела к фосфолипидам (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт).

- Беременность.

- Период грудного вскармливания.

- Острые заболевания печени или заболевания печени в анамнезе, при которых показатели функции печени не нормализовались.

- Порфирия.

- Дефицит лактазы, непереносимость лактозы; глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Опыт лечения женщин в возрасте старше 65 лет ограничен.

С осторожностью:

Лейомиома (фиброаденома матки) или эндометриоз; наличие факторов риска тромбоэмболии; депрессия; гиперлипопротеинемия: идиопатическая желтуха (в т.ч. во время предшествующей беременности); артериальная гипертензия; хронические заболевания печени при нормальных показателях функциональных проб печени, в т.ч. аденома печени; сахарный диабет с или без диабетической ангиопатии; холелитиаз; мигрень или (сильные) головные боли; системная красная волчанка; гиперплазия эндометрия в анамнезе; фиброаденома молочной железы; эстрогензависимые опухоли; мастопатия; язвенный колит; почечная недостаточность; эпилепсия; бронхиальная астма; отосклероз; хроническая сердечная недостаточность; рассеянный склероз; гипертриглицеридемия; антикоагулянтная терапия; гиперкальциемия, гипокалиемия; нарушение зрения (риск тромбоза артерии сетчатки); наличие в семейном анамнезе у родственниц I линии рака молочной железы.

Беременность и лактация:

Беременность

Применение препарата Ревмелид® во время беременности противопоказано.

Если беременность наступила на фоне применения препарата Ревмелид® лечение следует немедленно прекратить.

Период грудного вскармливания

Препарат Ревмелид® противопоказан в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Препарат следует принимать внутрь ежедневно, в непрерывном режиме по 1 таблетке в сутки (не разжёвывая), желательно в одно и то же время суток.

Для начала и продолжения (возобновления) лечения симптомов постменопаузы следует применять самую низкую эффективную дозу при наименьшей продолжительности терапии.

При отсутствии эффекта применения препарата в течение 3 месяцев в отношении облегчения симптомов постменопаузы может потребоваться переход на прием другого комбинированного препарата с более высоким содержанием гормонов.

В случае профилактики климактерического остеопороза эффект, оказываемый ЗГТ на минеральную плотность костной ткани, носит дозозависимый характер.

Женщины с аменореей, не принимающие препараты ЗГТ, или женщины, переходящие с режима непрерывной терапии другими комбинированными препаратами для ЗГТ, могут начинать лечение препаратом Ревмелид® в любой удобный день. Женщинам, переходящим с режима последовательной ЗГТ, лечение следует начинать сразу после окончания кровотечения "отмены".

В случае пропуска одной таблетки препарат необходимо принять как можно скорее в течение ближайших 12 часов. Если прошло более 12 часов, пропущенную таблетку следует выбросить. Возобновить/продолжить прием препарата необходимо на следующий после пропуска день, в привычное время приема препарата.

Пропуск приема препарата может увеличить вероятность "прорывного" кровотечения или мажущих кровянистых выделений.

Применение в особых клинических случаях

Пожилые пациентки (старше 65 лет)

Клинический опыт по применению препарата в возрасте старше 65 лет ограничен.

Дети и подростки (до 18 лет)

Препарат Ревмелид® не предназначен для приёма детьми.

Побочные эффекты:

Наиболее частыми побочными эффектами в клинических исследованиях с комбинацией норэтистерона и эстрадиола были: влагалищные кровотечения, болезненность или боли в молочных железах. Вагинальные кровотечения обычно имели место в первые месяцы лечения. Боль в молочных железах обычно исчезала после нескольких месяцев лечения.

Нежелательные побочные реакции представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (< 1/10000), частота не установлена (не может быть оценена по имеющимся данным).

Класс системы органов

Очень часто

(≥ 1/10)

Часто

(≥1/100, <1/10)

Нечасто

(≥1/1000, <1/100)

Редко

(≥1/10000,<1/1000)

Инфекционные и паразитарные заболевания

кандидозный вульвовагинит; вагинит

Нарушения со стороны иммунной системы

реакции повышенной чувствительности

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

задержка жидкости, увеличение массы тела

Нарушения психики

депрессия, обострение депрессии

раздражительность

Нарушения со стороны нервной системы

головная боль, мигрень или обострение мигрени

Нарушения со стороны сердца и сосудов

тромбофлебит поверхностных вен

тромбоэмболия глубоких вен, тромбозы, тромбоэмболия лёгочной артерии

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

тошнота

боли в животе, чувство дискомфорта в животе, метеоризм или вздутие живота

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

алопеция, гирсутизм, акне, кожный зуд, крапивница

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

боль в спине

судороги в икроножных мышцах

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

боли или болезненность молочных желёз, кровотечение из влагалища

отёк или увеличение молочной железы, миома матки, увеличение миомы матки или рецидив миомы матки

Общие расстройства и нарушения в месте введения

периферические отёки

неэффективность препарата

Опыт пострегистрационного применения

В дополнение к вышеперечисленным нежелательным лекарственным реакциям сообщалось о следующих нежелательных реакциях, возможно связанных с ЗГТ (включая комбинацию норэтистерона и эстрадиола). Частота появления таких спонтанных нежелательных реакций является очень редкой (<1/10000) или неизвестной (не может быть оценена по имеющимся данным).

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): рак эндометрия.

Нарушения со стороны иммунной системы: генерализованные реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции, шок).

Нарушения психики: бессонница, тревожность, снижение либидо, повышение либидо.

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, инсульт.

Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения.

Нарушения со стороны сердца: инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны сосудов: усугубление артериальной гипертензии.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, рвота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: холецистит, желчнокаменная болезнь, обострение или рецидив желчнокаменной болезни.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: себорея, сыпь, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: гиперплазия эндометрия, вульвовагинальный зуд.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: снижение массы тела, повышение артериального давления.

Другие нежелательные реакции, которые отмечались при терапии эстрогенами/ прогестагенами:

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: заболевания желчного пузыря

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, хлоазма, мультиформная эритема, узловатая эритема, сосудистая пурпура.

Нарушения психики: возможная деменция в возрасте старше 65 лет (см. раздел "Особые указания").

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом лечащему врачу.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Взаимодействие:

Метаболизм эстрогенов и прогестагенов может увеличиваться при сопутствующем применении индукторов микросомальных ферментов печени, в частности, изоферментов цитохрома Р450, таких как противоэпилептические средства (например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), антибиотики и противовирусные препараты (рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз).

Несмотря на то, что ритонавир, телапревир и нелфинавир известны как мощные ингибиторы микросомальных ферментов печени, при сопутствующем применении со стероидными гормонами они демонстрируют индуцирующие свойства.

Препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), могут индуцировать метаболизм эстрогенов и прогестагенов.

Усиление метаболизма эстрогенов и прогестагенов может привести к снижению эффективности препарата и появлению "прорывных" кровянистых выделений/кровотечений.

Лекарственные средства, которые ингибируют активность микросомальных ферментов печени, например, кетоконазол, могут увеличить концентрацию действующих веществ препарата Ревмелид®.

Одновременное применение циклоспорина и препарата Ревмелид® может привести к повышению в крови концентрации циклоспорина, креатинина и трансаминаз вследствие снижения метаболизма циклоспорина в печени.

Лекарственные средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, анксиолитики, некоторые гипотензивные лекарственные средства, этанол - снижают эффективность эстрогенов и прогестагенов.

Особые указания:

Препарат Ревмелид® применяют только при наличии симптомов постменопаузы, неблагоприятно влияющих на качество жизни женщины. Прием препарата следует продолжать до тех пор. пока польза применения препарата превышает риск развития побочных эффектов.

Необходимо проводить периодические медицинские обследования, частота которых устанавливается в индивидуальном порядке, но не реже 1 раза в год, включающие измерение артериального давления, обследование молочных желез (включая маммографию), органов брюшной полости и малого таза, гинекологическое обследование (в т.ч. анализ цитологического мазка шейки матки и ультразвуковое исследование для исключения гиперплазии эндометрия). Обследования проводят в соответствии с установленным порядком профилактического осмотра и индивидуальных клинических данных.

Медицинское обследование/ наблюдение

Перед началом или возобновлением ЗГТ следует собрать полный медицинский и семейный анамнез. При этом следует провести физикальное обследование (включая органы малого таза и молочные железы) с целью выявления возможных противопоказаний и состояний, требующих соблюдения мер предосторожности. В процессе лечения рекомендуется проводить периодические осмотры, частоту и характер которых необходимо подбирать индивидуально для каждой пациентки. Необходимо рекомендовать женщинам сообщать об изменениях в молочных железах врачу или медицинской сестре (см. подраздел "Рак молочной железы"). В соответствии с принятыми нормами скрининга следует проводить специальные исследования, в т.ч. маммографию, с учетом индивидуальных клинических показаний.

Препарат применяется только у женщин в постменопаузе (последняя менструация была не менее 12 месяцев назад).

Препарат не является контрацептивом и не предохраняет от заболеваний, передающихся половым путем.

Состояния, требующие немедленного прекращения лечения:

- желтуха или нарушение функции печени,

- значительное повышение артериального давления,

- появление головной боли типа мигрени,

- беременность.

Гиперплазия и рак эндометрия

Риск развития гиперплазии и рака эндометрия выше при длительном приёме эстрогенов в качестве монотерапии. Циклическое применение прогестагена (в течение не менее 12 дней 28 дневного цикла) или применение непрерывного комбинированного режима ЗГТ у женщин с сохраненной маткой могут предотвратить повышенный действием эстрогенов риск гиперплазии и рака эндометрия. В первые месяцы применения препарата Ревмелид® возможны "прорывные" кровотечения и/или скудные кровянистые выделения из влагалища, в случае появления подобных кровотечений через некоторое время после начала терапии или продолжения после прекращения приема препарата необходимо установить их причину, возможно проведение биопсии эндометрия для исключения злокачественного новообразования.

Рак молочной железы

Современные данные свидетельствуют, что у женщин, принимающих эстроген в комбинации с прогестагеном и, возможно, только эстроген для ЗГТ, существует повышенный риск развития рака молочной железы, который зависит от продолжительности ЗГТ.

Рандомизированное плацебо-контролируемое исследование WHI (Women's Health Initiative study), а также эпидемиологические исследования показали повышение риска развития рака молочной железы у женщин, принимающих комбинированные препараты эстрогена и прогестагена для ЗГТ, который проявляется через 3 года после начала лечения (см. раздел "Побочное действие").

Повышение риска проявляется в течение нескольких лет терапии, но он возвращается к исходному уровню в течение нескольких лет (не более пяти) после прекращения лечения. При ЗГТ, в особенности при комбинированном применении эстрогена и прогестагена, наблюдается увеличение плотности маммографических снимков, что может затруднять рентгенологическую диагностику рака молочной железы.

Венозная тромбоэмболия

При ЗГТ риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), т.е. тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии, повышается в 1,3-3 раза. Вероятность такого осложнения выше в первый год применения ЗГТ, чем в последующие (см. раздел "Побочное действие").

Пациентки с анамнезом ВТЭ или диагностированными тромбофилическими состояниями имеют повышенный риск ВТЭ. ЗГТ может повысить этот риск. Поэтому ЗГТ противопоказана данной группе пациенток (см. раздел "Противопоказания"),

К общепризнанным факторам риска ВТЭ относятся: применение эстрогенов, пожилой возраст, обширные хирургические вмешательства, длительная иммобилизация, ожирение (индекс массы тела >30 кг/м2), беременность / послеродовой период, системная красная волчанка (СКВ) и онкологические заболевания. Не существует единого мнения относительно возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ.

Необходимо принимать меры по предотвращению ВТЭ у пациенток в послеоперационном периоде. В случаях, когда предполагается длительная иммобилизация после планового оперативного вмешательства рекомендуется приостановить ЗГТ за 4-6 недель до операции. Возобновление лечения возможно только после полного восстановления двигательной активности.

Женщинам, не имеющим ВТЭ в анамнезе, но при наличии случаев тромбоза в молодом возрасте у родственниц I линии, должно быть предложено обследование после подробной консультации относительно ограничений приема препарата (при скрининге выявляется только часть тромбофилических нарушений).

Если выявлено нарушение системы свертывания крови, которое связано с тромбозом у членов семьи, или данное нарушение "тяжелое" (например, дефицит антитромбина, протеина S или протеина С или комбинация нарушений), ЗГТ противопоказана.

Соотношение польза/риск должно быть тщательно взвешено при применении ЗГТ у женщин, постоянно принимающих антикоагулянты.

При развитии ВТЭ после начала лечения, следует прекратить прием препарата. При появлении первых возможных симптомов тромбоэмболии (например, болезненный отек нижних конечностей, внезапная боль в груди, одышка) пациентка должна немедленно обратиться к лечащему врачу.

Ишемическая болезнь сердца (ИБС)

В рандомизированных контролируемых исследованиях не получено доказательств, что ЗГТ (только эстрогенами или в комбинации с прогестагенами) защищает от развития инфаркта миокарда у женщин с ИБС или без нее.

Относительный риск ИБС в период лечения комбинированными препаратами эстрогена и прогестагена для ЗГТ незначительно повышается. Поскольку исходный абсолютный риск развития ИБС в значительной степени зависит от возраста, частота дополнительных случаев ИБС у женщин, получающих ЗГТ комбинированными препаратами, является очень низкой в группе здоровых женщин в пременопаузе, но увеличивается с возрастом.

Ишемический инсульт

Риск ишемического инсульта при терапии комбинированными препаратами и препаратами только эстрогена повышается в 1,5 раза. Относительный риск не зависит от возраста или длительности менопаузы. Однако известно, что исходный риск развития инсульта в значительной степени зависит от возраста, поэтому общий риск инсульта у женщин, получающих ЗГТ, повышается с возрастом (см. раздел "Побочное действие").

Рак яичников

Частота рака яичников намного ниже, чем рака молочной железы. Данные большого метаанализа эпидемиологических исследований свидетельствуют о наличии немного повышенного риска развития рака яичников у женщин, принимающих только эстроген или эстроген в комбинации с прогестагеном для ЗГТ, который становится очевидным в течение 5 лет применения и постепенно уменьшается после прекращения лечения. Некоторые другие исследования, включая WHI, позволяют предположить, что применение комбинированных препаратов для ЗГТ может быть связано с таким же или несколько меньшим риском (см. раздел "Побочное действие").

Другие состояния

Пациентки с заболеваниями сердца и почек требуют тщательного наблюдения, т.к. эстрогены могут вызывать задержку жидкости в организме. В терминальной стадии почечной недостаточности следует обеспечить строгий медицинский контроль ввиду возможного повышения концентраций действующих веществ препарата Ревмелид® в плазме крови.

Лечение женщин эстрогенами с предшествующей гипертриглицеридемией требует повышенной осторожности из-за опасности значительного повышения концентрации триглицеридов в крови с последующим развитием, в редких случаях, панкреатита. Эстрогены повышают концентрацию тироксин-связывающего глобулина, что приводит к повышению общей концентрации циркулирующих гормонов щитовидной железы, определяемых по содержанию протеин-связанного йода, концентрации тироксина (определяемого методом колоночной хроматографии или радиоиммунологическим методом) или трийодтиронина (определяемого радиоиммунологическим методом). Концентрации свободного тироксина и трийодтиронина остаются неизмененными. Могут повышаться концентрации других связывающих белков сыворотки крови, в том числе кортикостероид-связывающего глобулина, глобулинов, связывающих половые гормоны, что приводит к повышению концентрации циркулирующих кортикостероидов и половых гормонов, соответственно. Концентрации свободных или биологически активных гормонов остаются неизмененными. Могут повышаться концентрации других белков плазмы крови (субстрат ангиотензиногена / ренина, альфа-1-антитрипсин, церулоплазмин).

Применение ЗГТ не улучшает когнитивную функцию. Существует некоторые доказательства риска развития возможной деменции у женщин, которые начали ЗГТ комбинированными препаратами в непрерывном режиме или ЗГТ только эстрогенами в возрасте старше 65 лет.

Лактоза

Препарат Ревмелид ® содержит лактозы моногидрат. Пациенткам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять данный лекарственный препарат.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами неизвестно.

Форма выпуска/дозировка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,5 мг+1 мг.
Упаковка:

28 таблеток, покрытых пленочной оболочкой в блистере ПВХ/AL.

Один блистер в картонной пачке с приложенной инструкцией по применению.

Условия хранения:

При температуре 15-30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту
Регистрационный номер:ЛП-001039
Дата регистрации:2011-10-21
Дата аннулирования:2019-05-06
Дата переоформления:2016-12-06
Владелец Регистрационного удостоверения:
Производитель:  
Представительство:  
Дата обновления информации:  2019-05-06
Иллюстрированные инструкции
    Инструкции
    Вверх