Всасывание
После приема внутрь Тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность препарата - около 100 %.
После однократного приема препарата внутрь в дозе 400 мкг Сmax активного вещества в плазме достигается через 6 ч.
Распределение
В равновесном состоянии (через 5 дней курсового приема) значения Сmax активного вещества в плазме крови на 60-70 % выше, чем Сmax после однократного приема препарата.
Связывание с белками плазмы - 99 %. Тамсулозин имеет незначительный объем распределения (приблизительно 0.2 Мкг).
Метаболизм
Тамсулозин не подвергается эффекту "первого прохождения" и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к альфа1A-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
Выведение
Тамсулозин выводится почками, 9 % дозы выводится в неизмененном виде, Т1/2 тамсулозина при однократном приеме - 10 ч, после многократного приема - 13 ч, конечное время полувыведения - 22 ч.