Rifabutin - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 83,0 мг, натрия лаурил- сульфат - 2,2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 2,4 мг, магния стеарат - 2,4 мг. капсулы твердые желатиновые - 76,0 мг: титана диоксид Е 171 - 0,3333 %, краситель железа оксид красный Е 172 - 0,9300 %, краситель железа оксид черный Е 172 - 0,5300 %, краситель железа оксид желтый Е 172 - 0,2000 %, желатин - до 100 %.

Описание:Капсулы № 1 коричневого цвета: Содержимое капсул - порошок фиолетового цвета с белыми вкраплениями.

Фармакотерапевтическая группа:Антибиотик-рифамицин

АТХ:

J04AB04 Rifabutin

Фармакодинамика:Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия. По механизму действия является селективным ингибитором ДНК-зависимой РНК полимеразы; бактерициден. Активен в отношении вне- и внутриклеточно расположенных микроорганизмов. Высокоактивен в отношении Mycobacterium spp. (M.tuberculosis; М.avium intracellulare complex (МАЮ) и другие атипичные микобактерии); многих грамположительных и грамотрицательных бактерий. Рифабутин проявляет активность в отношении 25-40% М. tuberculosis, атипичных микобактерий, резистентных к рифампицину и другим антибактериальным препаратам, что указывает на неполную перекрестную устойчивость между этими препаратами. Скорость развития резистентности к рифабутину меньше, чем к рифампицину. Активен также в отношении многих условно-патогенных микроорганизмов: Staphylococcus aureus коагулазоотрицательные, в том числе и метициллинорезистентные; большинство видов стрептококков (Streptococcus pneumoniae, в том числе пенициллиноустойчивых, S.viridans, S.pyogenes, умеренно активен против Enterococcus spp.). К рифабутину чувствительны также грамположительные анаэробы: Bacillus anthracis, Clostridium spp., включая С. difficile; некоторые возбудители опасных инфекционных заболеваний: Francisella tularensis, Brucella spp.

Применяется в комбинации с другими антибактериальными препаратами, в монотерапии -быстро развивается устойчивость. Активность рифабутина in vivo при экспериментальном туберкулезе в 10 раз и более превышает активность рифампицина, что соответствует данным in vitro.

Фармакокинетика:При приеме внутрь рифабутин быстро всасывается, максимальная концентрация в крови (Сmах) достигается через 2-4 часа, а концентрации в сыворотке крови в зависимости от принимаемой дозы (300 мг и 600 мг) составляют 0,4 и 0,6 мг/л соответственно. Площадь под кривой концентрации рифабутина зависит от его дозы и существенно выше в 1-й день > лечения, чем на 28-й день, вследствие активации метаболизма. Прием препарата одновременно с пищей уменьшает скорость всасывания,-но ее степень остается неизменной. Видимый объем распределения составляет около 8-9 л/кг, связь с белками крови колеблется от 70 до 94%. Концентрация рифабутина в тканях (через 5-12 часов после приема в дозе 150-300 мг) в 8,5-10 раз выше, чем в сыворотке крови; однако связь рифабутина с белками плазмы не прочна и не препятствует накоплению свободного рифабутина тканями. Благодаря своим липофильным свойствам рифабутин интенсивно накапливается и длительно удерживается всеми тканями организма за исключением мозга. Концентрация в плазме поддерживается выше минимальной подавляющей концентрации (МПК) для Mycobacterium tuberculosis до 30 часов с момента приема. Хорошо распределяется в органах и тканях, проникает в клетки. Проникает через гематоэнцефалический барьер (концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50 % концентрации в плазме). Наибольшая концентрация - в легких (через 24 часа после приёма в 5-10 раз превышает плазменную). Содержание рифабутина в лейкоцитах, лимфоцитах и макрофагах в 9-11 раз выше, чем во внеклеточной среде. Период полувыведения рифабутина (Т1/2) колеблется в пределах от 32 до 67 часов, что в 10 раз больше, чем у рифампицина. После однократного приема внутрь рифабутина, общее количество выведенного препарата (рифабутин + неактивные метаболиты) в моче составляет 44% через 72 часа и 53% через 96 часов, в фекалиях в те же промежутки времени-24 и 49%.

Показания:

- Хронический лекарственно-резистентный туберкулез легких, все формы и локализации.

- Впервые диагностированный лекарственно-резистентный туберкулез легких, все формы и локализации.

- Микобактериозы, вызванные Mycobacterium avium intracellular complex (МАIC), Mycobacterium xenopiu.

- Профилактика и лечение МАIC-инфекций у пациентов с иммунодепрессией (количество CD-4 лимфоцитов 200/мкл и ниже).

Рифабутин назначается в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.

Противопоказания:Повышенная чувствительность к рифампинам, беременность, период лактации, детский возраст (в связи с отсутствием клинического опыта применения препарата).

С осторожностью:С осторожностью назначать рифабутин пациентам с выраженным атеросклерозом; заболеваниями печени (в т.ч. вирусный гепатит В и С).

Беременность и лактация:Противопоказан к применению во время беременности (адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения рифабутина при беременности не проводилось). Препарат противопоказан к применению в период лактации (при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание).

Способ применения и дозы:

Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Профилактика инфекции у пациентов с иммунодепрессией - 300 мг/сут.

В комбинации с другими препаратами: при нетуберкулезной микобактериальной инфекции - 450-600 мг/сут, до б месяцев с момента получения отрицательного посева. При хроническом полирезистентном туберкулезе легких - 300-450 мг/сут, до 6 месяцев с момента получения отрицательного посева.

При вновь диагностированном легочном туберкулезе - 150-300 мг/сут, в течение 6 месяцев.

При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин дозу снижают на 50%. При умеренных нарушениях функции печени и/или почек не требуется коррекция дозы.

Побочные эффекты:

Тошнота, рвота, изменение вкуса (дисгевзия), диарея, абдоминальные боли, повышение активности "печеночных" трансаминаз, желтуха.

Лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: лихорадка, сыпь, редко г эозинофилия, бронхоспазм, анафилактический шок, увеит.

Передозировка:Симптомы: усиление побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, назначение диуретиков.

Взаимодействие:Индуцирует цитохром Р450, ускоряет метаболизм лекарственных средств, метаболизирующихся этой системой. Маловероятно развитие клинически значимых взаимодействий с этамбутолом, теофиллином, сульфонамидами, флуконазолом, залцитабином.

Флуконазол и кларитромицин повышают концентрацию препарата в плазме (при одновременном приеме с кларитромицином суточную дозу уменьшают до 150 мг). Рифабутин снижает концентрацию зидовудина в плазме.

Применение рифабутина в сочетании с пиразинамидом, протионамидом и изониазидом показано вследствие выраженного синергизма на микробиологическом уровне. Не рекомендуется одновременное назначение фторхинолонов.

ПАСК снижает абсорбцию рифабутина. При необходимости их совместного применения препараты назначаются поочередно (через день).

Особые указания:

В период лечения необходимо периодически контролировать количество - лейкоцитов, тромбоцитов в периферической крови, активность "печеночных" ферментов. Риск развития увеита повышается при комбинации с кларитромицином или приеме в высоких дозах. При развитии увеита показана консультация офтальмолога, временная отмена препарата.

Может придавать красновато-оранжевый цвет моче, коже и декретируемым жидкостям. Пациентам, принимающим препарат, не следует носить контактные линзы из-за возможности их окраски в оранжевый цвет. Для профилактики развития анемии целесообразен прием фолиевой кислоты. Применение рифабутина в качестве монотерапии для профилактики заболевания, вызываемого M.avium, y больных туберкулезом, может приводить к развитию перекрестной устойчивости к рифабутину и рифампицину. Целесообразно комбинировать с противотуберкулезными препаратами, не принадлежащими к группе рифамицина.

Пероральные контрацептивы могут быть неэффективны, следует использовать другие средства контрацепции.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Учитывая возможные побочные действия, при приеме препарата следует соблюдать осторожность во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы по 150 мг.

Упаковка:

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинил-хлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10 капсул в банках полимерных в комплекте с крышками.

Каждая банка, 3 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:ЛС-002283

Дата регистрации:2011-08-17

Дата переоформления:2019-02-21

Владелец Регистрационного удостоверения:

ТЕХНОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВ ООО Россия

Производитель:

ВАЛЕНТА ФАРМ АО Россия

Представительство:

ТЕХНОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВ ООО Россия

Дата обновления информации: 2023-03-27

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Рифабутин (Rifabutin)