Rilmenidine - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Клинико-фармакологическая группа:

Агонисты I1-имидазолиновых рецепторов

Входит в состав препаратов

Albarel®

таблетки внутрь

ЭГИС ЗАО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД Венгрия

Albarel®

таблетки внутрь

ЭГИС ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЗАО Венгрия

Tenaxum

таблетки внутрь

LABORATORIES SERVIER Франция

АТХ:

C02AC06 Rilmenidine

Фармакодинамика:

Антигипертензивный препарат, производное оксазолина. Избирательно взаимодействует с имидазолиновыми рецепторами (I₁) корковых и периферических вазомоторных центров, в частности почечных центров. Связывание рилменидина с имидазолиновыми рецепторами ингибирует симпатомиметическую активность как корковых, так и периферических центров, что ведет к снижению АД.

Рилменидин оказывает зависимое от дозы гипотензивное действие на систолическое и диастолическое АД в положении лежа и стоя. Показано, что назначение рилменидина в терапевтических дозах (1 или 2 мг/сут) эффективно при лечении легкой и умеренной артериальной гипертензии. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч, эффективен во время физических нагрузок. При длительном применении привыкание не развивается.

В терапевтических дозах рилменидин не влияет на функцию сердца, не вызывает задержки натрия и воды, не нарушает метаболическое равновесие.

Рилменидин снижает ОПСС без изменений сердечного выброса. Сократимость миокарда и электрофизиологические индексы остаются без изменения.

Рилменидин не вызывает ортостатической гипотензии (в т.ч. у лиц пожилого возраста); не нарушает компенсаторной физиологической реакции сердечного ритма на физическую нагрузку; не влияет на почечный кровоток, клубочковую фильтрацию или фильтрационную фракцию; не влияет на углеводный и липидный обмен (в т.ч. у больных инсулинзависимым и инсулиннезависимым сахарным диабетом).

Фармакокинетика:

После приема препарата внутрь рилменидин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема рилменидина в дозе 1 мг C_max в плазме достигается через 1.5-2 ч и составляет 3.5 нг/мл. Абсолютная биодоступность составляет 100%; не подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Всасывание происходит одинаково у разных больных: межиндивидуальные изменения не отмечены. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность. 65% принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Почечный клиренс составляет 2/3 от общего клиренса.

Период полувыведениясоставляет 8 ч; не изменяется при повторном назначении.

Показания:

Артериальная гипертензия.

МКБ-10

I10 Essential (primary) hypertension

Противопоказания

Гиперчувствительность, депрессия, хроническая почечная недостаточность (КК ‹15 мл/мин), беременность, кормление грудью, детский возраст (отсутствует достаточный клинический опыт).

С осторожностью:

Одновременное применение с алкоголем, бета-адреноблокаторами, применяемыми для терапии сердечной недостаточности (бисопролол, метопролол, карведилол); недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда.

Беременность и лактация:

Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. Не применять! Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Не применять!

Категория рекомендаций FDA не определена.

Способ применения и дозы:

Рекомендуемая доза рилменидина составляет 1 мг/сут (1 таб.) утром.

Если АД снижается недостаточно после одного месяца лечения, дозу можно увеличить до 2 мг/сут в 2 приема (1 таб. утром и 1 таб. вечером во время приема пищи).

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (КК более 15 мл/мин) не требуется коррекции дозы препарата.

Лечение проводится длительно.

Побочные эффекты:

Со стороны ЦНС: возможны астения, бессонница, сонливость, повышенная усталость при физических нагрузках; в единичных случаях - тревожность, депрессия, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно сердцебиение; в единичных случаях - похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны боли в эпигастрии, сухость во рту, диарея; в единичных случаях - тошнота, запор.

Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Прочие: в единичных случаях - периферические отеки, приливы, расстройство половой функции.

Побочные эффекты отмечаются редко, как правило, слабо выражены и имеют транзиторный характер.

Передозировка:

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, расстройство психики, нарушение сознания.

Лечение: промывание желудка, введение симпатомиметических средств. Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие:

Назначение рилменидина с трициклическими антидепрессантами снижает его антигипертензивный эффект.

Эффект рилменидина усиливают вазодилататоры, диуретики и антигистаминные средства.

При совместном применении с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно усиление сонливости.

Особые указания:

Агонист центральных I₁-имидазолиновых рецепторов длительного действия, недостаточно изученное средство.

Рилменидин (1-2 мг/сут 2 раза в день) и моксонидин (0,2-0,4 мг/сут 1 раз в день) сопоставимы по эффективности (47-50% участников - нормализация АД) и безопасности у пациентов с мягкой и умеренной АГ (200 участников, РКИ, двойное слепое).

В терапевтических дозах не влияет на психомоторные реакции. Если препарат назначают в дозах, превышающих терапевтические, или в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими деятельность ЦНС, следует предупредить пациентов - водителей и пациентов, занимающихся другими потенциально опасными видами деятельности, о возможном появлении сонливости.

Инструкции

Рилменидин (Rilmenidine)

Артериальная гипертензия.