Клинико-фармакологическая группа: 

Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани

Входит в состав препаратов
  • Actonel
    таблетки внутрь
  • Actonel
    таблетки
  • Risarteva
    таблетки внутрь
  • Risendros®
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    M05BA07   Risedronic Acid

    M05BB02   Risedronic Acid And Calcium, Sequential

    M05BB04   Risedronic Acid, Calcium And Colecalciferol, Sequential

    M05BB07   Risedronic Acid And Colecalciferol

    Фармакодинамика:

    Связывание с гидроксиапатитом на клеточном уровне, ингибирование активности остеокластов, снижение костной резорбции.

    Фармакокинетика:

    Абсорбция на всем протяжении пищеварительного тракта полная, не зависит от дозы. F 0,63%; снижается при приеме пищи. Прием за 30 мин до завтрака или спустя 2 ч после обеда снижает абсорбцию на 55%, назначение за 1 ч перед завтраком снижает абсорбцию на 30% по сравнению с приемом препарата натощак (воздерживаться от воды и пищи 10 ч до и 4 ч после приема). Связь с белками плазмы 24%. Объем распределения 6,3 л/кг. 60% принятой дозы накапливается в костной ткани. Не метаболизируется в организме. Период полувыведения в начальной фазе 1,5 ч, в конечной - 480 ч. Cmax 1 ч. Cl 105 мл/мин, общий клиренс 122 мл/мин, не зависит от концентрации препарата; имеется линейная зависимость между почечным клиренсом и КК. Элиминация с фекалиями в неизмененной форме или почками (в течение 24 ч - 50% от всосавшейся дозы, 28 сут - 85% от всосавшейся дозы).

    Показания:

    Постменопаузный остеопороз (профилактика и лечение), остеопороз на фоне приема глюкокортикостероидов (профилактика и лечение у мужчин и женщин).

    M81.0   Postmenopausal osteoporosis

    M81.1   Postoophorectomy osteoporosis

    M81.4   Drug-induced osteoporosis

    Противопоказания

    Почечная недостаточность (снижение КК менее 30 мл/мин), гипокальциемия, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

    С осторожностью:

    Заболевания желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, в том числе эзофагит, гастрит, дуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гипопаратиреоз, гиповитаминоз D, мальабсорбция кальция, почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин).

    Беременность и лактация:

    Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

    Во время грудного вскармливания применение препарата следует прекратить.

    Рекомендации FDA категории С.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, за 30 мин до завтрака или через 2 ч после приема пищи, запивая 200 мл воды. При деформирующем остеите взрослым - по 30 мг/сут однократно в течение 2 мес. В случае рецидива заболевания или снижения активности ЩФ возможно повторение курса лечения через 2 мес. При остеопорозе (постменопаузном или на фоне приема ГКС) рекомендуемая доза для взрослых - 5 мг/сут.

    Побочные эффекты:

    Со стороны пищеварительной системы: боли в животе (в т.ч. гастралгия), дисфагия, отрыжка, глоссит, эзофагит, дуоденит, язвы пищевода и желудка, колит, диарея или запор, тошнота; иногда - нарушение функции печени.

    Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астения, необычная утомляемость, судороги икроножных мышц, миастения.

    Со стороны органов чувств: острый ирит (гиперемия склеры, боль в глазах), амблиопия, нечеткость зрительного восприятия, сухость слизистой оболочки глаз, звон в ушах.

    Аллергические реакции: кожная сыпь.

    Прочие: боль в костях, артралгия, бронхит (кашель), синусит, боль в груди, периферические отеки, незначительные преходящие гипокальциемия и гипофосфатемия.

    Передозировка:

    Симтомы: гипокальциемия.

    Лечение: промывание желудка, антациды или молоко внутрь (для снижения абсорбции), внутривенно препараты Ca2+, симптоматическая терапия.

    Взаимодействие:

    Препараты, содержащие Ca2+, Mg2+, Al3+, Fe2+, антациды - снижение абсорбции препарата.

    НПВС - риск расстройств пищеварительного тракта.

    Особые указания:

    При КК ‹30 мл/мин прием препарата необходимо прекратить, так как возможна значительная задержка ризедроната в костях.

    Ризедронат в дозе 2,5 мг/сут в течение 48 нед эффективнее и безопаснее этидроната (42 недельных цикла по 200 мг/сут с 10-недельными перерывами) при лечении инволюционного остеопороза.

    Переносится легче алендроната, при наличии побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта при применении алендроната, ризедронат может быть препаратом выбора.

    При лечении постменопаузального остеопороза в комбинации со статинами при сопутствующем нарушении липидного обмена - большее увеличение минеральной плотности поясничного отдела позвоночника по сравнению с приемом ризедроната без статинов.

    Уступает по эффективности алендронату при лечении постменопаузального остеопороза.

    Эффективен для лечения остеопороза поясничного отдела позвоночника и шейки бедра при ранней менопаузе, вызванной химиотерапией рака молочной железы.

    Инструкции
    Вверх