Клинико-фармакологическая группа: 

Коагулянты (в т.ч. факторы свертывания крови), гемостатики

Входит в состав препаратов
  • Stimpleit®
    лиофилизат п/к
  • Nplate
    порошок п/к
  • Nplate
    лиофилизат п/к
  • АТХ:

    B02BX04   Romiplostim

    Фармакодинамика:

    Ромиплостим представляет собой Fc-пептидилированный белок (пептидное антитело), участвующий в проведении сигнала и активации внутриклеточной транскрипции посредством связывания с рецепторами тромбопоэтина (также известный как cMpl) и индуцирующий увеличение образования тромбоцитов. Молекула пептидного антитела состоит из Fc-фрагмента человеческого иммуноглобулина IgG1, в которой каждая одноцепочечная субъединица соединена ковалентной связью в С-конце с пептидной цепью, содержащей два тромбопоэтиновых рецептор-связывающих фрагмента.

    Фармакокинетика:

    Период полувыведения ромиплостима у пациентов с идиопатической тромбопенической пурпурой (ИТП) варьирует от 1 до 34 дней (в среднем, 3,5 дней). Выведение ромиплостима из плазмы крови частично зависит от экспрессии рецепторов ТПО на тромбоцитах. Как следствие полученной дозы, у пациентов с высоким количеством тромбоцитов обнаруживаются низкие концентрации в плазме и наоборот. Предположительно фармакокинетика ромиплостима не зависит от возраста, массы тела и пола в клинически значимой степени.

    Показания:

    Хроническая идиопатическая (иммунная) тромбоцитопеническая пурпура у взрослых пациентов после спленэктомии, резистентная к другим видам лечения (например, глюкокортикостероидами, иммуноглобулинам).

    Препарат может применяться в качестве терапии второй линии у пациентов с сохраненной селезенкой при противопоказаниях к спленэктомии.

    D69.3   Idiopathic thrombocytopenic purpura

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к действующему веществу препарата, к любому из вспомогательных веществ или к белкам Еscherichia coli.

    С осторожностью:

    Гиперчувствительность.

    Беременность и лактация:

    Клинические данные о применении ромиплостима при беременности отсутствуют.

    В экспериментальных исследованиях на животных отмечали, в частности, трансплацентарный пассаж и повышенное количество тромбоцитов у плода крысы. Потенциальный риск для человека неизвестен.

    Ромиплостим не следует применять при беременности, за исключением случаев необходимости.

    Нет данных о проникновении ромиплостима в грудное молоко, тем не менее оно возможно, и нельзя исключить риск для грудного ребенка.

    Категория рекомендаций по FDA не определена.

    Способ применения и дозы:

    Начальная доза ромиплостима составляет 1 мкг/кг фактической массы тела. Еженедельную дозу ромиплостима следует повышать с шагом 1 мкг/кг массы тела до тех пор, пока количество тромбоцитов у пациента не достигнет ≥ 50 × 109/л.

    Ромиплостим следует назначать 1 раз в неделю в виде подкожной инъекции.

    Побочные эффекты:

    Со стороны системы кроветворения: часто - изменения со стороны костного мозга, тромбоцитопения.

    Со стороны ЦНС: очень часто головная боль; часто - бессонница, головокружение, парестезии, мигрень.

    Со стороны дыхательной системы: часто - легочная эмболия.

    Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, боль в животе, диспепсия, запор.

    Со стороны кожных покровов: часто - зуд, экхимозы, сыпь.

    Со стороны костно-мышечной системы: часто - артралгия, миалгия, боль в конечностях, мышечный спазм, боль в спине, боль в костях.

    Со стороны организма в целом: часто - гиперемия, утомляемость, периферический отек, гриппоподобный синдром, боль, астения, лихорадка, озноб.

    Местные реакции: часто - покраснение в месте инъекции, боль в месте инъекции, гематома в месте инъекции, уплотнение в месте инъекции.

    Прочие: часто - ушибы.

    Передозировка:

    Не изучена.

    Взаимодействие:

    Необходимо контролировать количество тромбоцитов при одновременном назначении ромиплостима с другими препаратами для лечения идиопатической тромбоцитопенической пурпуры, с целью недопущения увеличения количества тромбоцитов за пределы рекомендуемого диапазона.

    Применение глюкокортикостероидов, даназола и азатиоприна может быть снижено или прекращено при одновременном применении данных препаратов с ромиплостимом. Необходимо контролировать количество тромбоцитов при сокращении или отмене других препаратов для лечения идиопатической тромбоцитопенической пурпуры для того, чтобы предотвратить уменьшение количества тромбоцитов ниже рекомендуемого.

    Особые указания:

    Рецидив тромбоцитопении и кровотечение после отмены лечения.

    После отмены ромиплостима возможен рецидив тромбоцитопении. В случае, если отмена ромиплостима происходит на фоне применения антикоагулянтов или антиагрегантов, повышается риск кровотечения. Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением для своевременного выявления уменьшения числа тромбоцитов и предотвращения кровотечения после отмены ромиплостима. При прекращении терапии ромиплостимом рекомендуется вновь начать терапию в соответствии с действующими руководствами по лечению идиопатической тромбоцитопенической пурпуры. Дополнительные медицинские назначения могут включать отмену антикоагулянтов и/или антиагрегантов или переливание тромбомассы.

    Повышение ретикулина в костном мозге.

    Повышение концентрации ретикулина в костном мозге считается следствием стимуляции рецепторов к тромбопоэтину, приводящего к увеличению количества мегакариоцитов в костном мозге, что может впоследствии способствовать выделению цитокинов. Повышение концентрации ретикулина можно заподозрить по морфологическим изменениям периферических клеток крови, и определить посредством биопсии костного мозга. Таким образом, перед началом и во время лечения ромиплостимом рекомендуется проводить исследования мазка периферической крови и подсчет количества клеток крови. В случае потери эффективности, или обнаружения патологии в мазке периферической крови у пациента, следует отменить ромиплостим, провести физикальное обследование, и рассмотреть вопрос о проведении биопсии костного мозга с окрашиванием на ретикулин.

    По возможности следует провести сравнение результатов биопсии с предыдущими результатами. Если эффективность сохраняется, и наблюдается патология в мазке периферической крови, врач должен провести адекватную клиническую оценку, включая решение вопроса о проведении биопсии костного мозга. Также необходимо определить соотношение риск/польза для ромиплостима, и пересмотреть возможности назначения альтернативной терапии идиопатической тромбоцитопенической пурпуры.

    Тромботические/тромбоэмболические осложнения.

    Количество тромбоцитов, превышающее норму, является теоретическим фактором риска развития тромботических/тромбоэмболических осложнений. Количество случаев тромботических/тромбоэмболических осложнений, наблюдавшихся в клинических исследованиях, было одинаковым для ромиплостима и плацебо, и связь между этими осложнениями и повышением количества тромбоцитов не была установлена. Необходимо следовать руководству по коррекции дозы.

    Прогрессия имеющихся злокачественных заболеваний системы кроветворения или миелодиспластического синдрома (МДС).

    Стимуляторы рецепторов тромбопоэтина являются факторами роста, которые приводят к росту клеток-предшественников гемопоэза, дифференцировке, и выработке тромбоцитов. Рецепторы тромбопоэтина преимущественно располагаются на поверхности клеток миелоидного ряда. Существует теоретический риск, что стимуляторы рецепторов тромбопоэтина могут стимулировать прогрессирование имеющихся злокачественных заболеваний системы кроветворения или миелодиспластического синдрома.

    Не следует применять ромиплостим для лечения тромбоцитопении, связанной с миелодиспластическим синдромом или любой другой причиной, кроме идиопатической тромбоцитопенической пурпуры вне клинических исследований. В группах пациентов с тромбоцитопенией, связанной с миелодиспластическим синдромом или любой другой причиной, кроме идиопатической тромбоцитопенической пурпуры, не определено соотношение риск/польза для ромиплостима. В несравнительном открытом клиническом исследовании лечения пациентов с миелодиспластическим синдромом ромиплостимом наблюдались случаи прогрессирования заболевания до острого миелоидного лейкоза, хотя эта патология - ожидаемый исход миелодиспластического синдрома, и связь с ромиплостимом не установлена. Кроме того, в данном исследовании наблюдались случаи транзиторного повышения бластных клеток. Транзиторное повышение бластных клеток было обратимым, и исчезало после отмены ромиплостима. Данный факт не подтверждает прогрессирование острого миелоидного лейкоза, поскольку отличить лейкозные бластные клетки от нормальных бластных клеток невозможно.

    Отсутствие ответа на терапию ромиплостимом

    При потере ответа на лечение или невозможности поддержания стабильного количества тромбоцитов при лечении ромиплостимом в рекомендованных дозах, необходимо установить причинные факторы, включая иммуногенность и увеличение концентрации ретикулина в костном мозге.

    Влияние ромиплостима на красные и белые клетки крови

    Изменения количества красных (уменьшение) и белых (увеличение) клеток крови наблюдались во время доклинических исследований токсичности препарата (у крыс и обезьян), но не у пациентов с идиопатической тромбоцитопенической пурпурой. Следует определить необходимость контроля данных параметров у пациентов, получающих лечение ромиплостимом.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

    В отношении влияния на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами исследований не проводилось. Во время клинических исследований у некоторых пациентов отмечались транзиторные приступы головокружения, что может влиять на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами.

    Инструкции
    Вверх