Действующее вещество:R-ОндансетронR-Ондансетрон Аналогичные препараты:Раскрыть Rondaset таблетки внутрь АКТАВИС ГРУПП ПТС ЕХФ Исландия Входит в перечень:ЖНВЛП Лекарственная форма: таблетки Состав:Активное вещество:R(+)-Ондансетрона гидрохлорид дигидрат 2,25 мг или 4,50 мг, в пересчете на R(+)-Ондансетрон 2,0 мг или 4,0 мг; вспомогательные вещества: крахмал 5,0 мг, лактозы моногидрат 20,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 35,95/33,70 мг, кремния диоксид коллоидный 3,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 5,0 мг, магния стеарат 0,8 мг. Описание:Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета с гравировкой "2" для таблеток 2 мг или "4" для таблеток 4 мг. Фармакотерапевтическая группа:Противорвотное средство - серотониновых рецепторов антагонист. АТХ: A04AA01 Ondansetron Фармакодинамика:Ондансетрон является селективным антагонистом 5-НТ3-рецепторов серотонина. Клинические исследования показали, что выделенный R(+) изомер обладает более выраженным фармакологическим действием по сравнению с S(-)-Ондансетроном. Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение концентрации серотонина, который путем активации афферентных волокон блуждающего нерва, содержащих 5-НТ3-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. R(+)-Ондансетрон обладает большим сродством к серотониновым 5-НТ3-рецепторам нейронов центральной (рвотный центр) и периферической (желудочно-кишечный тракт) нервной системы, регулирующих рвотный рефлекс. Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме. Фармакокинетика:После приема внутрь ондансетрон полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте и подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Биодоступность составляет около 60%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,31+0,53 ч и составляет в среднем 22,87+4,05 нг/мл после приема препарата в дозе 4 мг. Биодоступность препарата несколько увеличивается при одновременном приеме с пищей, но не изменяется при приеме антацидов. Распределение ондансетрона при приеме внутрь, внутривенном или внутримышечном введении одинаково. Объем распределения при достижении равновесного состояния составляет около 140 л. Ондансетрон и его метаболиты накапливаются в грудном молоке. Связывание с белками плазмы крови - 70-76%. Ондансетрон элиминируется из организма, главным образом, в результате метаболизма в печени при участии нескольких микросомальных изоферментов (CYP1А2, CYP2D6,СYP3A4). Отсутствие изофермента CYP2D6 не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона. Менее 5% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 3 ч. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его повторном приеме. Фармакокинетика в особых клинических случаях У детей значения клиренса и объема распределения зависят от возраста. Коррекция дозы с учетом массы тела пациентов (от 0,05 мг/кг до 2 мг максимально) компенсирует эти изменения и нормализует системную экспозицию ондансетрона у детей. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены системный клиренс и объем распределения, что приводит к небольшому и клинически незначимому увеличению периода полувыведения (Т1/2 - 5,4 ч). У пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика ондансетрона практически не изменяется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью значительно снижается клиренс ондансетрона, в результате чего период полувыведения увеличивается (до 15-32 ч), а биодоступность при пероральном приеме достигает 100% вследствие снижения пресистемного метаболизма. У лиц пожилого возраста наблюдается небольшое увеличение биодоступности до 65% и периода полувыведения до 5 ч. Распределение ондансетрона зависит от пола, у женщин наблюдается более высокая абсорбция при приеме внутрь, а также снижение системного клиренса и объема распределения. Показания:- Профилактика и купирование тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио- или радиотерапией. - Профилактика и купирование тошноты и рвоты в послеоперационном периоде (для взрослых). Противопоказания:- Повышенная чувствительность к ондансетрону или к любому другому компоненту препарата. - Детский возраст до 4-х лет (для дозировки 2 мг). - Детский возраст до 12 лет (для дозировки 4 мг). - Беременность и период кормления грудью. С осторожностью:Пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, врожденной лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией. Беременность и лактация:противопоказано Способ применения и дозы:Препарат предназначен для приема внутрь. Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии. Для взрослых и детей с 12 лет суточная доза, как правило, составляет 4-12 мг. Для детей с 4 до 12 лет суточная доза составляет 2-6 мг. Рекомендуются следующие режимы: При умеренной выраженности эметогенного действия химио- или радиотерапии: - взрослым и детям с 12 лет назначают 4 мг препарата Рондасет за 1-2 ч до начала проведения основной терапии с последующим приемом ещё 4 мг внутрь через 12 ч; -детям с 4 до 12 лет назначают 2 мг препарата Рондасет за 30 мин до начала проведения основной терапии с последующим приемом еще 2 мг внутрь через каждые 8 ч. Данные по применению при радиотерапии у детей до 12 лет отсутствуют. При высокой выраженности эметогенного действия химио- или радиотерапии Рекомендуемая доза для взрослых (данные по применению у детей отсутствуют) составляет 12 мг одновременно с дексаметазоном внутрь в дозе 12 мг за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии. Для профилактики поздней или длительной рвоты Взрослым следует продолжить прием препарата Рондасет внутрь в дозе 4 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней после окончания основной терапии. Детям ондансетрон назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела внутривенно в течение не менее 15 мин непосредственно перед началом химиотерапии, с последующим приемом внутрь 2 мг препарата Рондасет через 12 ч; лечение рекомендуется продолжить в дозе 2 мг 2 раза в день внутрь в течение 5 дней. Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты: - взрослым назначают 8 мг внутрь за 1 час до начала общей анестезии; - детям для предотвращения и купирования послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется только парентерально. Пациенты пожилого возраста. Изменение дозы не требуется. Пациенты с нарушением функции почек Изменять обычную суточную дозу и частоту приема препарата не требуется. Пациенты с нарушением функции печени Суточная доза не должна превышать 4 мг в сутки. Пациенты с медленным метаболизмом спартеина/дебризохина Коррекции суточной дозы или частоты приема ондансетрона не требуется. Побочные эффекты:Со стороны иммунной системы: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, иногда тяжелые, включая анафилаксию. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, спонтанные двигательные расстройства, включая экстрапирамидные расстройства (дистонические реакции, окулогирный криз, дискинезия), которые носят обратимый характер и не приводят к стойким клиническим последствиям. Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента S-Т, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления. Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея, запор, бессимптомное преходящее повышение активности "печеночных" ферментов. Прочие: ощущение жара и покраснение кожи лица, гипокалиемия, гиперкреатининемия; временное снижение остроты зрения. Передозировка:Симптомы: нарушение зрения, запор, снижение артериального давления и вазовагальный эпизод с преходящей атриовентрикулярной блокадой II степени. Во всех случаях явления полностью обратимы. Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию, специфический антидот не известен. Взаимодействие:Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении: - с индукторами цитохрома Р450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A) - барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глутетимид, гризеофульвин, динитрогена оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид; - с ингибиторами цитохрома Р450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A) - аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы моноаминоксидазы), хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил. Специальные исследования показали, что ондансетрон не взаимодействует с этанолом, темазепамом, фуросемидом и пропофолом. Данные специальных исследований указывают на то, что ондансетрон может снижать обезболивающий эффект трамадола. Особые указания:Так как ондансетрон замедляет моторику кишечника, пациенты с симптомами подострой кишечной непроходимости требуют регулярного наблюдения врача. В таблетированной форме ондансетрон нельзя применять для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей после операций. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:В случае возникновения побочных реакций со стороны нервной системы пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими, механизмами, а также занятий видами деятельности, требующими концентрации внимания, напряжения психомоторных функций. Форма выпуска/дозировка:Таблетки 2 мг и 4 мг. Упаковка:По 10 таблеток в блистере ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга. По 1, 3 или 15 блистеров в картонной пачке с инструкцией по применению. Условия хранения:В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности:2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек:По рецепту Регистрационный номер:ЛП-000108 Дата регистрации:2010-12-24 Дата окончания действия:2015-12-24 Владелец Регистрационного удостоверения: АКТАВИС ГРУПП ПТС ЕХФ Исландия Производитель: EMCURE PHARMACEUTICALS LTD Индия Представительство: АКТАВИС ГРУПП AO Исландия Дата обновления информации: 2022-11-18 Иллюстрированные инструкции × Иллюстрированные инструкции Инструкции