Saquinavir - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Способствует формированию неактивных вирусных частиц, которые неспособны к инфицированию новых клеток. Конкурентно ингибирует протеазу ВИЧ, тем самым вызывает прекращение расщепления полипептида Gag-pol на вирусные белки - обратную транскриптазу, протеазы и интегразы.

Фармакокинетика:

Биодоступность составляет 4% для твердых желатиновых капсул и 13% для мягких желатиновых капсул; при приеме с жирной пищей биодоступность увеличивается на 600%. Объем распределения 10 л/кг - основное количество препарата находится в тканях организма, а не в плазме крови. Связь с белками плазмы 98%. Биотрансформация в печени (CYP3A4). Период полувыведения 7-12 ч. Cl 19±2,3 мл/мин. Элиминируется с калом (более 95%) и мочой (менее 3%).

Показания:

ВИЧ-инфекция:

- в составе комбинированной терапии в сочетании с противоретровирусными средствами;

- в выраженной стадии ВИЧ-инфекции с числом CD4-клеток не более 300 в 1 мкл;

- монотерапия больных с непереносимостью аналогов нуклеозидов.

МКБ-10

B24 Unspecified human immunodeficiency virus [HIV] disease

B23.8 HIV disease resulting in other specified conditions

B23.2 HIV disease resulting in haematological and immunological abnormalities, not elsewhere classified

B23.1 HIV disease resulting in (persistent) generalized lymphadenopathy

B22.7 HIV disease resulting in multiple diseases classified elsewhere

B22.2 HIV disease resulting in wasting syndrome

B22.1 HIV disease resulting in lymphoid interstitial pneumonitis

B22.0 HIV disease resulting in encephalopathy

B21.9 HIV disease resulting in unspecified malignant neoplasm

B21.8 HIV disease resulting in other malignant neoplasms

B21.7 HIV disease resulting in multiple malignant neoplasms

B21.3 HIV disease resulting in other malignant neoplasms of lymphoid, haematopoietic and related tissue

B21.2 HIV disease resulting in other types of non-Hodgkin lymphoma

B21.1 HIV disease resulting in Burkitt lymphoma

B21.0 HIV disease resulting in Kaposi sarcoma

B20.9 HIV disease resulting in unspecified infectious or parasitic disease

B20.8 HIV disease resulting in other infectious and parasitic diseases

B20.7 HIV disease resulting in multiple infections

B20.6 HIV disease resulting in Pneumocystis jirovecii pneumonia

B20.5 HIV disease resulting in other mycoses

B20.4 HIV disease resulting in candidiasis

B20.3 HIV disease resulting in other viral infections

B20.2 HIV disease resulting in cytomegaloviral disease

B20.1 HIV disease resulting in other bacterial infections

B20.0 HIV disease resulting in mycobacterial infection

Противопоказания

Гиперчувствительность.

С осторожностью:

При тяжелом поражении печени (возможно повышение концентрации в плазме), выраженной почечной недостаточности. Возраст до 16 и старше 65 лет (безопасность и эффективность применения в этих возрастных группах не определены).

Беременность и лактация:

Категория действия на плод по FDA - В

Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека не проведены. Применение у животных не приводит к нарушениям развития плода. Нет сведений о проникновении в грудное молоко.

Способ применения и дозы:

Внутрь (не позже, чем через 2 ч после еды), по 600 мг 3 раза в сутки. Назначение дозы меньше 1800 мг/сут не рекомендуется.

Инвираза: внутрь по 600 мг 3 раза в сутки (не позже чем через 2 ч после приема пищи) в сочетании с 0,75 мг залцитабина и/или 200 мг зидовудина (общая суточная доза саквинавира 1,8 г, залцитабина - 2,2 г, зидовудина - 0,6 г).

Фортоваза: при использовании в комбинации с нуклеозидными аналогами - внутрь по 1200 мг 3 раза в сутки.

При комбинированном лечении с другими ингибиторами протеазы в случае необходимости можно снизить дозу.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (8%), периферическая нейропатия (8%), парестезия (6%), онемение конечностей (5%), головокружение (2%), депрессия (≥ 2%), слабость (≥ 2%), астенический синдром (≥ 2%), спутанность сознания, сонливость, атаксия, судороги, суицидальная попытка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: гипертензия, гипотензия, цианоз, синкопе, тромбофлебит, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны органов ЖКТ: диарея (17%), тошнота (8%), язвенный стоматит (6%), дискомфорт в брюшной полости (4%), рвота (3%), абдоминальная боль (3%), метеоризм (2%), хейлит, дисфагия, диспепсия (≥ 5%), запор (≥ 2%), кишечная непроходимость, гепатит, желтуха, портальная гипертензия.

Со стороны обмена веществ: гипергликемия, сахарный диабет, кетоацидоз, ожирение, дегидратация.

Со стороны мочеполовой системы: нефролитиаз.

Со стороны кожных покровов: кожные высыпания (5%), зуд (3%), дерматит, эритема, бородавки, синдром Стивенса - Джонсона.

Прочие: оссалгия, миалгия (≥ 2%), ксерофтальмия, лихорадка, повышение активности трансаминаз и креатинфосфокиназы.

При комбинированной терапии (дополнительно):

- с залцитабином: бессонница, рвота, нарушение аппетита, гипогликемия.

- с зидовудином: приливы, нарушение пигментации кожи, эйфория, бессонница, раздражительность, сухость во рту, анорексия, гипермоторика кишечника, обесцвечивание кала, глоссит, ларингит, расстройство мочеиспускания, миелолейкоз.

- с залцитабином и зидовудином: бессонница, снижение интеллекта, раздражительность, эйфория, нарушение зрения и вкусовых ощущений, поражение слизистых оболочек, глоссит, фарингит, одышка, нарушение аппетита, панкреатит, потливость.

Передозировка:

Изучен только один случай приема в дозе 8000 мг. Через 2 ч после приема у больного была вызвана рвота, никаких отрицательных последствий не отмечалось.

Взаимодействие:

Сочетание с залцитабином и/или зидовудином не влияет на их всасывание, метаболизм, выведение и профиль токсичности.

Одновременный прием с ранитидином во время еды увеличивает AUC на 67% по сравнению с таковой при приеме только с пищей. Ингибиторы фермента CYP3А4 (кларитромицин, кетоконазол, флуконазол, итраконазол, миконазол, грейпфрутовый сок) увеличивают концентрацию в плазме, не влияя на период полувыведения.

Индукторы печеночных ферментов (рифампицин, рифабутин, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, дексаметазон) понижают концентрацию и активность.

Может повышать концентрации в плазме и токсичность др. соединений, являющихся субстратом для CYP3А4 (нифедипин, верапамил, дилтиазем, дапсон, клиндамицин, хинидин, алкалоиды спорыньи). Одновременный прием бензодиазепинов, метаболизирующихся CYP3A4 (мидазолам, триазолам), может сопровождаться пролонгированием седативного действия.

Увеличивает (взаимно) AUC и Cmax ритонавира, невирапина, индинавира, нелфинавира, кларитромицина, терфенадина.

Особые указания:

Не излечивает ВИЧ-инфекцию, на фоне лечения возможно возникновение СПИД-ассоциированных заболеваний - оппортунистических инфекций и др. Отсутствуют данные о влиянии лечения на риск передачи ВИЧ.

Инструкции

Саквинавир (Saquinavir)