Salicylamide - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Клинико-фармакологическая группа:

Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

Входит в состав препаратов

АТХ:

N02BA05 Salicylamide

Фармакодинамика:

Противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.

Противовоспалительное действие как и у ацетилсалициловой кислоты обусловлено ингибированием активности ЦОГ-2, что приводит к уменьшению продукции медиаторов воспаления - простагландинов Пг D2, Е2 и I2.

Анальгетическое действие связано с уменьшением синтеза ПгЕ2, что предотвращает сенсибилизацию болевых рецепторов к брадикинину, гистамину и другим химическим веществам, синтезируемым или выделяемым в очаге воспаления.

Жаропонижающее действие обусловлено нарушением продукции эйкозаноида ПгЕ2, который при воспалении стимулирует терморегуляторный центр в передних отделах гипоталамуса. При этом снижает только фебрильную температуру тела за счет повышения теплоотдачи в результате усиленного потоотделения и расширения периферических сосудов, при этом нормальная температура тела не снижается.

Антиагрегантное действие связано с ее ингибирующим влиянием на активность циклооксигеназы-1 в тромбоцитах, в результате чего нарушается синтез тромбоксана A2. Необратимо ингибирует циклооксигеназу (вызывает необратимое ацетилирование этого фермента), нарушая образование из арахидоновой кислоты циклических эндопероксидов - предшественников тромбоксана A2 и простагландинов. Поэтому под действием ацетилсалициловой кислоты уменьшается не только синтез тромбоксана A2 в тромбоцитах, но и синтез простациклина в эндотелиальных клетках сосудов. Данные об эффективном применении в качестве антиагрегантного средства отсутствуют.

Фармакокинетика:

Абсорбция хорошая. Связь с белками плазмы низкая. Биотрансформация в печени, но не гидролизуется до салициловой кислоты. Элиминация в виде метаболитов.

Показания:

Лихорадочный синдром (простудные и инфекционные заболевания); болевой синдром слабой и средней интенсивности: артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах; воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, реактивный артрит, остеоартрит, спондилоартропатия, анкилозирующий спондилоартрит, подагра) и мягких тканей (бурсит, тендовагинит); ревмокардит.

МКБ-10

G43.1 Migraine with aura [classical migraine]

G43.0 Migraine without aura [common migraine]

G43.9 Migraine, unspecified

G43.8 Other migraine

G43.3 Complicated migraine

G43 Migraine

J10.8 Influenza with other manifestations, seasonal influenza virus identified

J10.1 Influenza with other respiratory manifestations, seasonal influenza virus identified

J10 Influenza due to identified seasonal influenza virus

M79.2 Neuralgia and neuritis, unspecified

M79.0 Rheumatism, unspecified

M67.3 Transient synovitis

M12.3 Palindromic rheumatism

Противопоказания

Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит; бронхиальная астма, сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляционные состояния, почечная и/или печеночная недостаточность, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови.

С осторожностью:

Беременность, кормление грудью.

Беременность и лактация:

Категория действия на плод по FDA - D

Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека не проводились. У животных выявлен тератогенный эффект. Проникает в грудное молоко. Может вызвать нарушения у детей.

Способ применения и дозы:

Внутрь (после еды, запивая достаточным количеством жидкости) по 0,25-0,5 г 2-3 раза в сутки; при ревматизме по 0,5-1 г 3-8 раз в сутки.

Максимальная суточная доза 8 г/сут.

Максимальный антиревматический эффект - через 2-3 нед непрерывного применения.

У детей - внутрь по 0,4-0,5 г/сут на каждый год жизни.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, снижение слуха, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечная недостаточность, повышение АД, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны органов ЖКТ: НПВС-гастропатия: боль в животе, тошнота, рвота, изжога, диарея.

Другие: кровотечения - желудочно-кишечные, десневые, маточные, геморроидальные; бронхоспазм, отеки, нарушение функций печени и почек, усиление потоотделения; аллергические реакции; при длительном применении в больших дозах - изъязвление слизистой ЖКТ, кровотечения.

Передозировка:

Симптомы: салицилизм (спутанность сознания, диарея, боли в животе, головная боль, головокружение, сонливость, быстрое или глубокое дыхание, тошнота, рвота, нарушения зрения).

Тяжелая передозировка: кровь в моче, судороги, галлюцинации, повышенная возбудимость, возбуждение, спутанность сознания, одышка или мучительное дыхание, лихорадка, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, гипер- или гипогликемия, кетонурия, гипонатриемия, гипокалиемия.

Последовательность развития токсических эффектов при повышении сывороточных концентраций салицилатов: минимальные токсические проявления (нарушения слуха, шум в ушах - 200 мкг/мл), гепатотоксичность (нарушение функциональных проб печени), снижение почечной функции, уменьшение ПВ, глухота, гипервентиляция, метаболический ацидоз (400 мкг/мл).

Лечение: симптоматическое; гемодиализ, перитонеальный диализ, гемоперфузия.

Взаимодействие:

Индукторы микросомального окисления (в т.ч. фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов; этанол способствует развитию острого панкреатита.

Усиливает активность антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, а также побочные эффекты минерало- и глюкокортикоидов, эстрогенов, гепато- и нефротоксичных средств.

Снижает эффективность урикозурических ЛС, гипотензивных и мочегонных средств.

Антациды и колестирамин уменьшают абсорбцию.

Особые указания:

Необходимо контролировать картину периферической крови и функциональное состояние печени во время лечения.

Инструкции

Салициламид (Salicylamide)