Сибазон (Sibazon)

Действующее вещество:ДиазепамДиазепам
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Apaurin®
    таблетки внутрь
  • Apaurin
    раствор в/м; в/в
  • Relanium
    раствор в/м; в/в
  • Relium
    таблетки внутрь
  • Relium
    раствор в/м; в/в
  • Seduxen
    таблетки внутрь
  • Seduxen
    раствор в/м; в/в
  • Sibazon
    таблетки внутрь
  • Sibazon
    таблетки внутрь
  • Sibazon
    раствор в/м; в/в
  • Sibazon
    раствор в/м; в/в
  • Sibazon
    раствор рект.
  • Sibazon
    раствор в/м; в/в
  • Sibazon
    таблетки внутрь
  • Sibazon
    таблетки внутрь
  • Sibazon-Ferein
    таблетки внутрь
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  раствор для внутривенного и внутримышечного введения
    Состав:

    Действующее вещество: диазепам (сибазон) (в пересчете на 100% вещество) - 5 мг;

    Вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый) 95%, насыщенный натрия хлоридом - 200 мг, пропиленгликоль - 200 мг, макрогол 400 (полиэтиленоксид 400) - 200 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

    Описание:Прозрачный, бесцветный или с желтовато-зеленоватым оттенком раствор.
    Фармакотерапевтическая группа:Анксиолитическое средство (транквилизатор)
    АТХ:  

    N05BA01   Diazepam

    Фармакодинамика:

    Препарат относится к Списку III Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

    Диазепам оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в центральную нервную систему. Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием.

    Механизм действия диазепама обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

    Фармакокинетика:

    При внутримышечном введении всасывание диазепама может быть медленным и непостоянным (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу - абсорбция быстрая и полная. Биодоступность - 90%. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации в плазме крови - 0,5-1,5 ч при внутримышечном введении и в пределах 0,25 ч при внутривенном; равновесные концентрации достигаются при постоянном приеме через 1-2 недели.

    Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы - 98%.

    Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 98 - 99% до фармакологически высоко активных производных (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).

    Выводится почками - 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде 1-2% и менее 10% - с каловыми массами. Период полувыведения десметилдиазепама - 30-100 ч, темазепама - 9,5-12,4 ч и оксазепама - 5-15 ч. Период полувыведения может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у пациентов с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).

    При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным периодом полувыведения, выведение после прекращения лечения - медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

    Показания:
    • Лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги;
    • купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;
    • купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии;
    • состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения и т.п.);
    • купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;
    • премедикация и атаралгезия в сочетании с анальгетиками при различных диагностических процедурах, в хирургической и акушерской практике;
    • в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии гипертонической болезни (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.
    Противопоказания:

    Повышенная чувствительность к производным бензодиазепина и вспомогательным компонентам препарата, тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, гипертрофия предстательной железы, детский возраст до 30 дней включительно.

    С осторожностью:

    Абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто (при внутривенном введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса); эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинез, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, детский возраст от 30 дней, депрессия.

    Беременность и лактация:

    Прием препарата противопоказан в I триместре беременности (повышается риск возникновения врожденных пороков развития).

    Во II и III триместре беременности применение возможно в случае, если ожидаемый эффект превышает потенциальный риск для плода.

    Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение центральной нервной системы, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

    Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение артериального давления, гипотермию, слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).

    В период лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливания.

    Способ применения и дозы:

    Препарат вводят внутривенно и внутримышечно (глубоко в крупную мышцу). Внутривенно вводят медленно в крупные вены со скоростью не более 1 мл в минуту.

    Доза препарата зависит от состояния больного, клинической картины заболевания, чувствительности к Сибазону и определяется индивидуально.

    Лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги: начальная доза 10 мг внутримышечно, в отдельных случаях при выраженном возбуждении, страхе дозу увеличивают до 20 мг.

    Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, страхом: начальную дозу 5-10 мг вводят медленно внутривенно; дозу можно повторить по истечении 3-4 ч.

    Купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии: взрослым внутривенно или внутримышечно по 10-20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч.

    Детям внутривенно (медленно): от 30 дней до 5 лет - 0,2-0,5 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 5 мг, от 5 лет и старше - 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости лечение можно повторить через 2-4 ч.

    Состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса: взрослым вначале вводят 10 мг в медленной внутривенной инъекции или глубоко внутримышечно, а затем внутривенно капельно вводят 100 мг диазепама в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы со скоростью 5-15 мг в час. Детям внутримышечно или внутривенно: от 30 дней и до 5 лет - 1-2 мг, детям старше 5 лет - 5-10 мг; при необходимости дозу можно повторить через 3-4 ч.

    Купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме: в первые сутки - 10 мг внутривенно или внутримышечно каждые 4 - 6 ч до достижения субъективно комфортного состояния или наступления сна, в последующем - уменьшение дозы до 5 мг 3-4 раза в сутки.

    Премедикация: за 1-2 ч до начало операции внутримышечно: взрослым - 10-20 мг; детям - 0,1-0,2 мг/кг.

    Для кратковременного наркотического сна при сложных диагностических (эндоскопических) вмешательствах: внутривенно взрослым - 10-20 мг, детям - 0,1-0,2 мг/кг.

    Акушерство и гинекология: внутримышечно 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2 - 3 пальца. При эклампсии: внутривенно 10-20 мг в сутки, при необходимости во время криза - до 70 мг в сутки.

    В клинике внутренних болезней: внутримышечно по 5 мг в сутки, при необходимости и с учетом переносимости препарата - до 10 мг в сутки.

    Пациентам пожилого и старческого возраста: лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее, в зависимости от эффективности терапии и переносимости препарата.

    Обычно после купирования острого состояния и достижения необходимого терапевтического эффекта переходят к назначению диазепама в форме таблеток.

    Если после лечения улучшения не наступает, или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

    Побочные эффекты:

    Нежелательные реакции распределены в соответствии с классификацией поражения органов и систем органов согласно словарю MedDRA.

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

    Нарушения со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

    Нарушения со стороны обмена веществ и питания: булимия, снижение массы тела.

    Нарушения со стороны психики: эйфория, депрессия, спутанность сознания, агрессивные вспышки, суицидальные наклонности, галлюцинации, тревога, нарушение сна, лекарственная зависимость.

    Нарушения со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых пациентов) - сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия, головная боль, тремор, каталепсия, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия, психомоторное возбуждение, мышечный спазм.

    Нарушения со стороны сердца: сердцебиение, тахикардия.

    Нарушения со стороны сосудов: снижение артериального давления.

    Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: недержание мочи или задержка мочи, нарушение функции почек.

    Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: повышение или снижение либидо, дисменорея.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения: толерантность, при внутривенном введении - флебит, венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения); при внутримышечном введении - формирование инфильтратов.

    При быстром внутривенном введении - гипотензия, ортостатический коллапс, угнетение дыхательного центра, икота, нарушение зрения (диплопия).

    При резком снижении дозы или прекращении приема: синдром «отмены» (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, психотические расстройства).

    При применении в акушерстве: у новорожденных - мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

    Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

    Передозировка:

    Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности, кома.

    Лечение: промывание желудка, форсированный диурез. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и артериального давления), искусственная вентиляция легких. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Антагонист бензодиазепинов флумазенил не показан пациентам с эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких пациентов антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков. Гемодиализ малоэффективен.

    Взаимодействие:

    При применении диазепама совместно с другими лекарственными средствами наблюдаться реакции взаимодействия:

    • с ингибиторами моноаминоксидазы, стрихнином и коразолом - антагонизм в отношении эффектов диазепама;
    • со снотворными, седативными, наркотическими анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, алкоголем - резкое усиление угнетающего действия на центральную нервную систему;
    • с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) - возможно замедление метаболизма диазепама и повышение его плазменной концентрации;
    • изониазид, кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм диазепама и увеличивают его концентрацию в плазме крови;
    • пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень диазепама в плазме крови;
    • рифампицин может усиливать метаболизм диазепама и в результате снижать его концентрацию в плазме крови;
    • индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают эффективность;
    • гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения артериального давления;
    • клозапин - возможно усиление угнетения дыхания;
    • при одновременном применении с сердечными гликозидами - возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы);
    • снижает эффективность леводопы у пациентов с паркинсонизмом;
    • омепразол удлиняет время выведения диазепама;
    • ингибиторы моноаминоксидазы, дыхательные аналептики, психостимуляторы - снижают активность диазепама;
    • потенциально возможно повышение токсичности зидовудина;
    • теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать седативное действие диазепама.

    Взаимодействие с опиоидами:

    Совместное применение седативных препаратов, таких как бензодиазепины или родственных с ними соединений, к которым относится препарат Сибазон, с опиоидами, увеличивает седативный эффект, повышает риск угнетения дыхания, комы и смерти из-за аддитивного депрессорного эффекта на центральную нервную систему. Дозировка и продолжительность лечения должны строго контролироваться врачом.

    Фармацевтически несовместим в одном шприце или капельнице с другими препаратами.

    Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующейся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

    Особые указания:

    Требуется соблюдение особой осторожности при назначении диазепама при тяжелых депрессиях, так как препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.

    Внутривенно раствор диазепама необходимо вводить медленно, в крупную вену, по крайне мере, в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Не рекомендуется проводить непрерывные внутривенные инфузии - возможно образование осадка и адсорбция препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных баллонов и трубок.

    При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.

    Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особых указаний не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения «синдрома отмены», однако благодаря медленному периоду полувыведения диазепама его проявления выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.

    При возникновении у пациентов таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

    Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

    Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение центральной нервной системы плода. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости - возможны симптомы отмены у новорожденного.

    Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему центральной нервной системы действию бензодиазепинов. Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиновый спирт - возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением центральной нервной системы, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием.

    Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызвать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение артериального давления, гипотермию, слабый акт сосания (так называемый «синдром вялого ребенка»).

    Пожилым пациентам препарат Сибазон следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы.

    Следует тщательно оценить соотношение риск-польза при назначении беременным женщинам, а также пациентам с заболеваниями почек и печени.

    Противопоказано введение препарата Сибазон в артериальное русло из-за возможного развития гангрены.

    Риск совместного применения с опиоидами

    Одновременное применение препарата Сибазон и опиоидов может привести к усилению седативного эффекта, угнетению дыхания, коме и смерти. С учетом вышеуказанных рисков совместное применение бензодиазепинов или родственных с ними соединений с опиоидами может быть предусмотрено только в тех случаях, когда альтернативные варианты лечения невозможны. Если принято решение применить препарат Сибазон совместно с опиоидами, следует использовать самую низкую терапевтическую дозу препарата. При этом продолжительность лечения должна быть наиболее короткой.

    Пациенты должны находиться под пристальным наблюдением в отношении развития симптомов угнетения дыхания и увеличения седативного эффекта. Настоятельно рекомендуется информировать пациентов и лиц осуществляющих уход за ними (если это актуально), о возможности возникновения указанных симптомов.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    В период лечения не допускается вождение транспорта и занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска/дозировка:

    Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 5 мг/мл.

    Упаковка:

    По 2 мл в ампулы типа ШП нейтрального стекла или бесцветного стекла первого гидролитического класса с точками надлома или кольцами.

    По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.

    По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или без фольги.

    По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    Условия хранения:

    Препарат относится к Списку III Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

    В защищенном от света месте при температуре от 5 до 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года.

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:Р N003867/01
    Дата регистрации:2009-10-16
    Дата переоформления:2021-03-03
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2023-05-16
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх