Клинико-фармакологическая группа: 

Гиполипидемические средства

Регуляторы аппетита

Входит в состав препаратов
  • Goldliine®
    капсулы внутрь
  • Goldline
    капсулы внутрь
  • Lindaxa
    капсулы внутрь
  • Meridia®
    капсулы внутрь
  • Slimia
    капсулы внутрь
  • АТХ:

    A08AA10   Sibutramine

    Фармакодинамика:

    Пролекарство, фармакологическое действие за счет метаболитов, которые ингибируют обратный захват моноаминов (норадреналина и серотонина). За счет увеличения содержания нейротрансмиттеров в синапсах активизирует центральные серотониновые 5-НТ-рецепторы и адренорецепторы. Угнетает аппетит, что приводит к уменьшению потребления пищи. Увеличивает термогенез. За счет активации β3-адренорецепторов ускоряются процессы метаболизма в бурой жировой ткани. Метаболиты сибутрамина не ингибируют моноаминооксидазу, не влияют на высвобождение моноаминов. Способствует снижению содержания общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, триглицеридов и мочевой кислоты, а также увеличивает количество липопротеидов высокой плотности в плазме крови.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь до 77% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,2 ч. Подвергается первичному прохождению через печень с образованием двух активных метаболитов: моно- и дидесметилсибутрамина, концентрации которых в крови достигает максимума спустя 3-4 ч после приема препарата.

    Связь с белками плазмы составляет 97%, метаболитов - 94%.

    Метаболизм в печени: путем гидроксилирования и конъюгирования образуются неактивные метаболиты.

    Период полувыведения составляет 1,1 ч; монодесметилсибутрамина - 14 ч; дидесметилсибутрамина - 16 ч. Элиминация почками.

    Показания:

    Применяется для лечения ожирения.

    E66.0   Obesity due to excess calories

    Противопоказания

    Органические причины ожирения, нервная анорексия, декомпенсированная сердечно-сосудистая недостаточность, тиреотоксикоз, тяжелые нарушения функций печени и почек, пожилой возраст свыше 65 лет, индивидуальная непереносимость.

    С осторожностью:

    Аритмия, нервная анорексия, неконтролируемая артериальная гипертензия, холелитиаз, неврологические нарушения (судороги).

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь с утра во время еды или натощак 1 раз/сут. Начальная доза 10 мг. При плохой переносимости - 5 мг.

    Высшая суточная доза: 15 мг.

    Высшая разовая доза: 15 мг.

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: бессонница, парестезии, эмоциональная лабильность.

    Сердечно-сосудистая система: тахикардия.

    Пищеварительная система: потеря аппетита, запор, иногда - обострение геморроя.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Усиление побочных эффектов.

    Лечение симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Повышают концентрацию препарата в плазме крови ингибиторы изофермента 3А4 цитохрома Р450: кетоназол, циклоспорин, эритромицин.

    Средства, обладающие серотонинергической активностью, повышают риск развития серотонинового синдрома.

    Снижается контроль уровня гликемии при одновременном применении препарата с тиазидными диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов, препаратами лития, глюкокортикоидами, изониазидом, симпатомиметиками, никотиновой кислотой, фенитоином, фенотиазинами, тиреоидными гормонами.

    При одновременном применении с фуросемидом необходимо снижение дозы препарата.

    Особые указания:

    При отсутствии эффекта в течение 3 месяцев - снижение массы тела на 5% - прием препарата следует закончить.

    Инструкции
    Вверх