Входит в состав препаратов
Фармакодинамика:Пролекарство, фармакологическое действие за счет метаболитов, которые ингибируют обратный захват моноаминов (норадреналина и серотонина). За счет увеличения содержания нейротрансмиттеров в синапсах активизирует центральные серотониновые 5-НТ-рецепторы и адренорецепторы. Угнетает аппетит, что приводит к уменьшению потребления пищи. Увеличивает термогенез. За счет активации β3-адренорецепторов ускоряются процессы метаболизма в бурой жировой ткани. Метаболиты сибутрамина не ингибируют моноаминооксидазу, не влияют на высвобождение моноаминов. Способствует снижению содержания общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, триглицеридов и мочевой кислоты, а также увеличивает количество липопротеидов высокой плотности в плазме крови.
Фармакокинетика:После приема внутрь до 77% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,2 ч. Подвергается первичному прохождению через печень с образованием двух активных метаболитов: моно- и дидесметилсибутрамина, концентрации которых в крови достигает максимума спустя 3-4 ч после приема препарата.
Связь с белками плазмы составляет 97%, метаболитов - 94%.
Метаболизм в печени: путем гидроксилирования и конъюгирования образуются неактивные метаболиты.
Период полувыведения составляет 1,1 ч; монодесметилсибутрамина - 14 ч; дидесметилсибутрамина - 16 ч. Элиминация почками.
Показания:Применяется для лечения ожирения.
E66.0 Obesity due to excess calories
ПротивопоказанияОрганические причины ожирения, нервная анорексия, декомпенсированная сердечно-сосудистая недостаточность, тиреотоксикоз, тяжелые нарушения функций печени и почек, пожилой возраст свыше 65 лет, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:Аритмия, нервная анорексия, неконтролируемая артериальная гипертензия, холелитиаз, неврологические нарушения (судороги).
Беременность и лактация:Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы:Внутрь с утра во время еды или натощак 1 раз/сут. Начальная доза 10 мг. При плохой переносимости - 5 мг.
Высшая суточная доза: 15 мг.
Высшая разовая доза: 15 мг.
Побочные эффекты:Центральная и периферическая нервная система: бессонница, парестезии, эмоциональная лабильность.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия.
Пищеварительная система: потеря аппетита, запор, иногда - обострение геморроя.
Аллергические реакции.
Передозировка:Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:Повышают концентрацию препарата в плазме крови ингибиторы изофермента 3А4 цитохрома Р450: кетоназол, циклоспорин, эритромицин.
Средства, обладающие серотонинергической активностью, повышают риск развития серотонинового синдрома.
Снижается контроль уровня гликемии при одновременном применении препарата с тиазидными диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов, препаратами лития, глюкокортикоидами, изониазидом, симпатомиметиками, никотиновой кислотой, фенитоином, фенотиазинами, тиреоидными гормонами.
При одновременном применении с фуросемидом необходимо снижение дозы препарата.
Особые указания:При отсутствии эффекта в течение 3 месяцев - снижение массы тела на 5% - прием препарата следует закончить.