CeeNU - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Действующее вещество:ЛомустинЛомустин

Аналогичные препараты:Раскрыть

Lomustine

капсулы внутрь

НАНОЛЕК ООО Россия

Lomustine medac

капсулы внутрь

MEDAC GMBH Германия

CeeNU

капсулы внутрь

Бристол-Майерс Сквибб С.р.Л. Италия

Входит в перечень:ЖНВЛП

Лекарственная форма: Капсулы

Состав:

Каждая капсула содержит

Активное вещество: ломустин 10 мг, 40 мг или 100 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, маннитол; оболочка капсул 10 мг - желатин, титана диоксид (E171), вода; оболочка капсул 40 мг и 100 мг - желатин, железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), FD&C голубой № 2 (E132), вода.

Описание:

Капсулы 10 мг: непрозрачные твердые желатиновые капсулы, закрываются по типу «замок». Крышечка и корпус белого цвета. Надписи выполнены черным цветом вдоль капсулы: «BRISTOL» над «3030» - на крышечке, «10 mg» -на корпусе капсулы. Размер капсул 3.

Капсулы 40 мг: непрозрачные твердые желатиновые капсулы, закрываются по типу «замок». Крышечка белого цвета, корпус темно-зеленого цвета. Надписи выполнены черным цветом вдоль капсулы: «BRISTOL» над «3031» - на крышечке, «40 mg» - на корпусе капсулы. Размер капсул 2.

Капсулы 100 мг: непрозрачные твердые желатиновые капсулы, закрываются по типу «замок».

Крышечка и корпус темно-зеленого цвета. Надписи выполнены черным цветом вдоль капсулы: «BRISTOL» над «3032» - на крышечке, «100 mg» - на корпусе капсулы, Размер капсул 1.

Содержимое капсулы: порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:Противоопухолевое средство - алкилирующее соединение

АТХ:

L01AD02 Lomustine

Фармакодинамика:

Ломустин противоопухолевый препарат алкилирующего действия из группы нитрозомочевины. Механизм действия заключается в алкилировании ДНК и РНК. Ингибирование синтеза ДНК обусловлено карбамоилированием ДНК-полимеразы и др. ферментов репарации ДНК и повреждением ДНК-матрицы. Препарат может также тормозить ключевые ферментативные процессы путем изменения структуры и функции многих белков и ферментов. Ломустин действует в поздней фазе Gl и ранней S-фазе клеточного цикла. Наиболее высокая чувствительность к ломустину у клеток в стационарной фазе роста (фактор, определяющий активность при солидных опухолях с низким пролиферативным пулом).

Фармакокинетика:

После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации препарата в плазме крови достигаются через 1-4 часа.

Связь с белками плазмы - 50 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко. В спинномозговой жидкости определяется более 50 % от концентрации в плазме крови. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов (оксиметилдиазония и изоцианата). Оксиметилдиазоний ионизируется и превращается в ион метилдиазония, который трансформируется в более устойчивую таутомерную форму (диазометан), либо распадается на метилкарбониевый ион и азот. Период полувыведения активных метаболитов колеблется в пределах от 16 до 48 часов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, менее 5 % - через кишечник.

Показания:

СииНУ применяется в монотерапии и в комбинированной терапии следующих заболеваний:

- первичные и метастатические опухоли мозга после хирургического лечения и/или радиотерапии;

- лимфогранулематоз (болезнь Ходжкина) в качестве терапии второй линии;

- рак желудка и кишечника, мелкоклеточный рак легкого, рак почки, множественная миелома, злокачественная меланома.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к ломустину, другим производным нитрозомочевины или составным частям препарата.

Беременность и период кормления грудью.

С осторожностью:

Миелосупрессия (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии, интоксикации); ветряная оспа (в т.ч. недавно перенесенная или после контакта с заболевшими), опоясывающий герпес и др. острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы; кахексия, интоксикации, почечная и/или печеночная недостаточность, дыхательная недостаточность, лечение цитостатиками и лучевая терапия в анамнезе.

Беременность и лактация:Применение противопоказано.

Способ применения и дозы:

СииНУ следуег принимать внутрь вечером, перед сном или через 3 часа после приема пищи. Рекомендуемая доза СииНУ у взрослых и детей составляет 130 мг/м²при однократном приеме внутрь каждые 6 недель.

У больных с пониженной функцией костного мозга дозу можно снизить до 100 мг/м²при сохранении шестинедельного интервала между приемами.

В случае комбинированной терапии препарат применяется в дозе 70-100 мг/м²

Повторные курсы не следует назначать при количестве тромбоцитов менее 100000/мкл и лейкоцитов менее 4000/мкл.

Суммарная доза за все курсы лечения не должна превышать 1000 мг/м²

Дальнейшие дозы препарата должны подбираться в зависимости от гематологического ответа больного на предыдущую дозу. При подборе доз можно ориентироваться на следующую схему:

Минимальные показатели после приема предыдущей дозы

Рекомендуемая следующая доза

Лейкоциты/мкл

Тромбоциты/мкл

(% от предыдущей дозы)

3000 - 4000

2000 - 2999

< 2000

75 000 - 100000

25 000 - 74 999

25 000

100 %

70 %

50 %

Побочные эффекты:

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения развивается спустя 4 недели, лейкопения спустя 5-6 недель после применения препарата и может продолжаться 1-2 недели. Обычно тромбоцитопения имеет более тяжелый характер, чем лейкопения. Реже наблюдается анемия и гранулоцитопения.

СииНУ может вызывать кумулятивную миелосупрессию, причем после приема повторных доз может отмечаться более выраженное подавление костного мозга, или же продолжительность миелосупрессии может быть большей.

Со стороны органов пищеварения: тошнота и рвота (через 3-6 часов после приема СииНУ, обычно продолжаются до 24 часов), анорексия. Частота и продолжительность этих побочных эффектов могут быть снижены за счет профилактического применения противорвотных препаратов, а также путем назначения СииНУ больным натощак, редко - диарея, стоматит, повышение активности печеночных ферментов и концентрации билирубина.

Со стороны органов дыхания: редко кашель, дыхательная недостаточность, сопутствующие появлению инфильтратов или фиброза легких (отмечалось через 6 месяцев или через более длительные сроки после начала лечения при суммарных дозах препарата более 1100 мг/м². Сообщалось об одном случае легочной токсичности при кумулятивной дозе 600 мг/м²).

Со стороны нервной системы: дезориентация, летаргия, атаксия, расстройство артикуляции речи, повышенная утомляемость.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, отеки стоп или нижних конечностей, азотемия, уменьшение размеров почек (обычно при высоких кумулятивных дозах препарата в условиях продолжительного лечения СииНУ и другими препаратами нитрозомочевины).

Со стороны репродуктивной системы: азооспермия (в некоторых случаях необратимая), аменорея.

Прочие: редко - алопеция, необратимое поражение зрительных нервов, приводящее к слепоте (при сочетании с лучевой терапией головного мозга). Сообщалось об острых лейкемиях и дисплазиях костного мозга в результате лечения препаратами нитрозомочевины.

Передозировка:

При передозировке следует ожидать усиления выраженности побочных эффектов - угнетения костномозгового кроветворения, нарушений со стороны ЖКТ, ухудшения функции печени и неврологических расстройств. Антидот не известен.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

Лекарственные средства, вызывающие миелосупрессию, а также другие цитостатики и радиотерапия могут усиливать лейкопению и тромбоцитопению, вызванные ломустином.

Сочетанное применение ломустина с амфотерицином В повышает риск нефротоксического действия, снижения артериального давления крови и бронхоспазма.

Описан случай существенного усиления лейкопении и нейтропении при совместном применении ломустина и циметидина.

Усиление токсичности может наблюдаться при одновременном приеме ломустина и теофиллина.

Фенобарбитал, активирующий микросомальные ферменты, может усиливать метаболизм ломустина,

У пациентов, получающих ломустин может наступить ослабление защитных механизмов организма, что может вызывать снижение образования антител при введении противовирусных вакцин. Такое состояние продолжается от 3 месяцев до 1 года после проведения последнего курса химиотерапии. Особую осторожность следует соблюдать в случае применения вакцин, содержащих живые вирусы.

Особые указания:

СииНУ должен применяться под наблюдением врачей, имеющих опыт работы с противоопухолевыми препаратами.

Необходим систематический (не реже раза в неделю) контроль картины периферической крови во время терапии и в течение 6 недель после окончания лечения, а также периодический контроль лабораторных показателей функции печени и почек.

На фоне тромбоцитопении и лейкопении у ослабленных больных могут возникать кровотечения и тяжелые инфекции.

До начала терапии и в процессе лечения следует оценивать функцию легких. Пациенты с изначально сниженной жизненной емкостью легких более подвержены легочной токсичности СииНУ.

Не рекомендуется применение препарата чаще, чем раз в 6 недель.

Мужчинам и женщинам детородного возраста следует во время лечения и, как минимум, в течение 6 месяцев, после применять надежные методы контрацепции.

Не вскрывать капсулы (порошок обладает раздражающим действием), избегать попадания порошка на кожу и слизистые оболочки.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы по 10 мг, 40 и 100 мг.

Упаковка:По 20 капсул во флаконе темного стекла (тип III) или ПВДХ с завинчивающейся крышкой. Один флакон вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения:

Список Б. Плотно закрытым при температуре не выше 25 ⁰С, в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечению срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:П N011545/01

Дата регистрации:2006-01-13

Дата окончания действия:2011-01-13

Владелец Регистрационного удостоверения:

Бристол-Майерс Сквибб С.р.Л. Италия

Производитель:

Бристол-Майерс Сквибб С.р.Л. Италия

Дата обновления информации: 2022-04-18

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

СииНУ (CeeNU)