Клинико-фармакологическая группа: 

Ингибиторы АПФ

Входит в состав препаратов
  • Quadropril®
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    C09AA11   Spirapril

    Фармакодинамика:

    Блокирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II, в результате чего происходит высвобождение норадреналина из окончаний симпатических волокон, сосудосуживающий эффект, секреция альдостерона корой надпочечников и увеличивается содержание брадикинина за счет уменьшения его инактивации ангиотензин-превращающим ферментом.

    Брадикинин стимулирует В2-кининовые рецепторы эндотелия сосудов, что приводит к быстрому высвобождению простациклина и прочих сосудорасширяющих веществ, которые вызывают расслабление гладких мышц.

    Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, не влияя на частоту сердечных сокращений.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь натощак до 45% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч. Связь с белками плазмы составляет 90%.

    Метаболизм в печени с образованием активного метаболита - аспираприлата.

    Период полувыведения первой фазы (до образования аспираприлата) составляет 2 ч, второй фазы - 40 ч. Элиминация с фекалиями (51%) и почками (49%) в неизмененном виде и в виде метаболита.

    Показания:

    Применяется для лечения артериальной гипертензии.

    I10   Essential (primary) hypertension

    Противопоказания

    Индивидуальная непереносимость.

    С осторожностью:

    Почечная недостаточность.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь по 6 мг 1 раз/сут.

    Высшая суточная доза: 6 мг.

    Высшая разовая доза: 6 мг.

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: ишемия головного мозга, головная боль, головокружение, тревожность, спутанность сознания, парестезии.

    Система кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, редко - эозинофилия.

    Дыхательная система: сухой кашель, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит, дисфония.

    Сердечно-сосудистая система: гиперкалиемия, гипонатриемия, ортостатическая гипотензия, синкопе, тахикардия, стенокардия, инфаркт миокарда.

    Пищеварительная система: тошнота, холестатическая желтуха, запор, сухость во рту.

    Мочевыделительная система: гиперкреатинемия, протеинурия, повышение содержания мочевины, развитие или прогрессирование хронической почечной недостаточности.

    Дерматологические реакции: онихолиз, алопеция.

    Репродуктивная система: снижение потенции.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Выраженное снижение артериального давления, нарушение электролитного баланса, брадикардия, сердечно-сосудистый шок, почечная недостаточность.

    Лечение: внутривенное введение эпинефрина, кровезамещающих растворов, гидрокортизона.

    Взаимодействие:

    Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных сахароснижающих препаратов.

    Усиливает токсические эффекты препаратов лития.

    Натрия хлорид, нестероидные противовоспалительные препараты уменьшают гипотензивное действие спираприла.

    При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (амилорид, триамтерен, спиронолактон), продуктами с высоким содержанием калия развивается гиперкалиемия.

    При одновременном применении с цитостатиками, аллопуринолом, системными глюкокортикостероидами, прокаинамидом, иммунодепрессантами повышается риск развития лейкопении.

    При одновременном применении с препаратами для общего наркоза и для местной анестезии возможно развитие артериальной гипотензии.

    Особые указания:

    Мониторинг артериального давления, периферической крови.

    С осторожностью применять лицам, чья профессия требует повышенной концентрации и внимания.

    Инструкции
    Вверх