Клинико-фармакологическая группа: 

Сульфаниламиды

Входит в состав препаратов
АТХ:

J01EB07   Sulfathiazole

D06BA02   Sulfathiazole

Фармакодинамика:

Структурный аналог ПАБК, необходимой микроорганизмам для синтеза дигидрофолиевой кислоты. Конкурентная блокада дигидроптероатсинтетазы бактерий: нарушение синтеза дигидроптероевой кислоты (предшественницы тетрагидрофолиевой кислоты - кофактора синтеза пуринов). Чувствительны только те микроорганизмы, которые вынуждены самостоятельно синтезировать фолиевую кислоту.

Фармакокинетика:

Абсорбция хорошая. Связь с белками плазмы 55%. Биотрансформация в печени (ацетилирование). Период полувыведения 3,5 ч, при ХПН - 34 ч. Элиминация почками, в том числе 20% в виде ацетилированных конъюгатов, выпадающих в осадок при закислении мочи.

Показания:

Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: заболевания дыхательных, желчевыводящих путей.

A03.9   Shigellosis, unspecified

B95.6   Staphylococcus aureus as the cause of diseases classified to other chapters

G00   Bacterial meningitis, not elsewhere classified

J15   Bacterial pneumonia, not elsewhere classified

J20   Acute bronchitis

J42   Unspecified chronic bronchitis

K81.0   Acute cholecystitis

K81.1   Chronic cholecystitis

K83.0   Cholangitis

Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, ХПН, врожденный дефицит Г-6-ФД, беременность, кормление грудью.

С осторожностью:

Аллергия к другим лекарственным средствам, содержащим сульфонамидную группировку; ХПН, печеночная недостаточность, бронхиальная астма, СКВ, дефицит Г-6-ФД, ВИЧ-инфекция, СПИД (системное применение).

Беременность и лактация:

Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека не проводились. У животных сульфаниламиды вызывают тератогенные эффекты. Не применять!

Рекомендации FDA категории С.

Способ применения и дозы:

Принимают внутрь.

При пневмонии и менингите первоначальная доза - 2 г, затем по 1 г каждые 4-6 ч (курсовая доза - 20-30 г); при стафилококковых инфекциях первоначальная доза - 3-4 г, затем по 1 г 4 раза в сутки в течение 3-6 дней. При дизентерии - по 3-6 г/сут по специальной схеме.

Детям дозы уменьшают соответственно возрасту.

Максимальные дозы для взрослых: разовая - 2 г, суточная - 7 г.

Побочные эффекты:

Гиперчувствительность (лихорадка, зуд, кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия, другие заболевания крови), фотосенсибилизация.

Заболевания крови (лихорадка, боль в горле, бледность, необычные кровотечения или синяки, необычная усталость или слабость).

Гепатит, синдром Лайелла.

Нарушения со стороны ЦНС: спутанность сознания, дезориентация, эйфория, галлюцинации, депрессия.

Колит, вызванный Clostridium difficile.

Кристаллурия, гематурия; зоб, другие нарушения функции щитовидной железы, интерстициальный нефрит, тубулярный некроз.

Тошнота, рвота.

Передозировка:

Угнетение костномозгового кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, инфекции.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

Антацидные средства - снижение всасывания сульфадимидина в кишечнике.

Антикоагулянты (производные кумарина и индандиона), противосудорожные средства, противодиабетические средства - увеличение токсических эффектов вследствие вытеснения их из связи с белками плазмы или замедления метаболизма под влиянием сульфаниламидов.

Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин - повышение риска развития кристаллурии.

Бактерицидные антибактериальные препараты (в том числе пенициллины и цефалоспорины) - снижение их эффективности.

Гепатотоксические средства - увеличение риска гепатотоксичности.

Местные анестетики (прокаин и др.) - снижение противомикробной активности (при гидролизе освобождают ПАБК).

Метенамин - при закислении мочи риск образования нерастворимого осадка совместно с сульфаниламидами.

Метотрексат, фенилбутазон, сульфинперазон - взаимное вытеснение из связи с белками плазмы.

Нестероидные противовоспалительные препараты, гипогликемические средства (производные сульфонилмочевины), фенитоин и антикоагулянты кумаринового ряда - усиление выраженности побочных эффектов.

Оральные контрацептивы (эстрогенсодержащие) - увеличение риска кровотечений и беременности.

Средства, вызывающие гемолиз, повышают риск возникновения токсических эффектов.

Средства, имеющие сульфонамидную группировку (диуретики, оральные гипогликемизирующие средства - производные сульфанилмочевины, ингибиторы карбоангидразы и др.) - риск перекрестной чувствительности.

Средства, угнетающие кроветворение - усиление лейкопенического, тромбоцитопенического и миелотоксического эффектов.

Хлорамфеникол, тиамазол - повышение гематотоксичности.

Циклоспорин - усиление нефротоксического эффекта.

Особые указания:

Сульфаниламид короткого действия для приема внутрь.

Препарат III ряда, из-за токсичности применять при крайней необходимости.

Инструкции
Вверх