Входит в состав препаратов
АТХ:L01BC53 Tegafur, Combinations
Фармакодинамика:Комбинированное противоопухолевое средство.
Тегафур
Активный метаболит тегафура - 5-фторурацил обладает противоопухолевым действием. Образует третичные комплексоны с тимидилатсинтетазой и внутриклеточными производными фолиевой кислоты, подавляя синтез ДНК. Второй активный метаболит тегафура - 5-фторуридин-трифосфат включается в структуру РНК, нарушая ее функции, что приводит к образованию несовершенных РНК в опухолевых клетках.
Урацил
Конкурентно ингибирует дигидропиримидиндегидрогеназу, тем самым препятствует разложению 5-фторурацила, повышая его концентрацию в плазме крови.
Фармакокинетика:После приема внутрь быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-60 минут. Связь с белками плазмы составляет 52 %.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 11 часов для тегафура и 40 минут для урацила. Элиминация почками.
Показания:Используется в качестве препарата первой линии в сочетании с кальция фолинатом для лечения метастатического рака толстой и прямой кишки. Применяется для лечения опухолей желудка, желчного пузыря, желчевыводящих путей, молочной железы, головы и шеи, поджелудочной железы, шейки матки и мочевого пузыря.
C16 Malignant neoplasm of stomach
C19 Malignant neoplasm of rectosigmoid junction
C20 Malignant neoplasm of rectum
C22 Malignant neoplasm of liver and intrahepatic bile ducts
C23 Malignant neoplasm of gallbladder
C49.0 Malignant neoplasm: Connective and soft tissue of head, face and neck
C50-C50 Malignant neoplasm of breast
C53 Malignant neoplasm of cervix uteri
C67 Malignant neoplasm of bladder
ПротивопоказанияЛейкопения, тромбоцитопения, иммунодефицитные состояния, тяжелые нарушения функции печени и почек, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:Язвы полости рта и желудочно-кишечного тракта, подагра, инфекционные заболевания.
Беременность и лактация:Рекомендации по FDA - категория Х. Обладает тератогенным действием, противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы:Внутрь по 300-600 мг (3-5 капсул) за 2-3 приема.
Высшая суточная доза: 600 мг.
Высшая разовая доза: 300 мг.
Побочные эффекты:Центральная и периферическая нервная система: утомляемость, головокружение, афазия, судороги.
Система кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
Пищеварительная система: язвенный стоматит, анорексия, тошнота, редко - мелена, диарея, панкреатит, жировая дистрофия печени.
Мочевыделительная система: гематурия, цистит.
Репродуктивная система: олигоспермия, снижение либидо, нарушения менструального цикла, импотенция.
Аллергические реакции.
Передозировка:Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:Усиление токсических эффектов отмечается при одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами, барбитуратами, кортикостероидами, сульфаниламидами, тетрациклинами, парааминогиппуровой и парааминобензойной кислотой, пробенецидом, хлорамфениколом.
Снижается эффективность при приеме фолиевой кислоты.
Усиливает действие кальция фолинат.
Особые указания:Возможно проведение лечения амбулаторно. Лицам репродуктивного возраста рекомендуется пользоваться надежными противозачаточными средствами в период лечения и в течение трех месяцев после окончания терапии.
При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.