Клинико-фармакологическая группа: 

Средства для лечения ВИЧ-инфекции

Входит в состав препаратов
  • Atripla®
    таблетки внутрь
  • Trakten-N
    таблетки внутрь
  • Trustiva
    таблетки внутрь
  • Emtenolix
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    J05AR06   Emtricitabine, Tenofovir Disoproxil And Efavirenz

    Фармакодинамика:

    Комбинированный препарат

    Тенофивир

    Под действием клеточных киназ фосфорилируется в активный метаболит - тенофовира дифосфат - аналог нуклеозидмонофосфата (нуклеотида) аденозина монофосфата, который вследствие конкуренции с деокситимидин трифосфатом подавляет репликацию вируса иммунодефицита человека за счет ингибирования обратной транскриптазы ВИЧ. Также нарушает синтез вирусной ДНК терминируя ее цепочки, поскольку эмтрицибатин не содержит в своем составе молекулу 3-гидроксильной группы, без которой невозможно удлинение цепи ДНК.

    Дополнительно тенофовира дифосфат подавляет клеточные ДНК-полимеразы β и γ, значительно снижая синтез митохондриальных ДНК.

    Эмтрицитабин

    Синтетический аналог цитидина под действием клеточных киназ фосфорилируется в эмтрицитабин-5-трифосфат, который вследствие конкуренции с деокситимидин трифосфатом подавляет репликацию вируса иммунодефицита человека за счет ингибирования обратной транскриптазы ВИЧ. Также нарушает синтез вирусной ДНК терминируя ее цепочки, поскольку эмтрицибатин не содержит в своем составе молекулу 3-гидроксильной группы, без которой невозможно удлинение цепи ДНК.

    Дополнительно эмтрицитабин-5-трифосфат подавляет клеточные ДНК-полимеразы β и γ, значительно снижая синтез митохондриальных ДНК.

    Эфавиренз

    Селективно неконкурентно ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ-1. Предотвращает транскрипцию вирусной РНК на комплементарной цепочке ДНК и внедрению в геном организма для трансляции ДНК мессенджера РНК, который кодирует белки ВИЧ. Не оказывает влияния на клеточные α, β, γ и σ-ДНК-полимеразы.

    Фармакокинетика:

    Тенофивир

    После приема внутрь во время еды до 40% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 ч.

    Метаболизм в печени.

    Т ½ составляет 17-24 ч. Элиминация почками.

    Эмтрицитабин

    После приема внутрь до 93% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Связь с белками плазмы крови составляет менее 4%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 ч.

    Метаболизм в печени.

    Т ½ составляет 10 ч. Элиминация почками.

    Эфавиренз

    После приема внутрь натощак до 98% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-5 ч. Связь с белками плазмы составляет 99,7%. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

    Метаболизм в печени системой цитохрома путем гидроксилирования до неактивных метаболитов, которые впоследствии глюконизируются.

    Т ½ составляет 52-76 ч. Элиминация почками, менее 1% в неизмененном виде.

    Показания:

    Применяется для лечения пациентов с ВИЧ инфекцией.

    B20-B24   Human immunodeficiency virus [HIV] disease

    Противопоказания

    Нарушения функции почек, периферическая нейропатия, дети с массой тела менее 40 кг, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.

    С осторожностью:

    Сахарный диабет, почечная недостаточность, алкоголизм, наркомания, энцефалопатия, хронический гепатит В и С, возраст старше 65 лет, гиперчувствительность.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.

    Способ применения и дозы:

    Для взрослых и детей с массой тела свыше 40 кг: внутрь, по 1 таблетке 1 раз/сут.

    Высшая суточная доза: эфавиренц 600 мг, эмтрицитабин 200 мг, тенофовир 300 мг.

    Высшая разовая доза: эфавиренц 600 мг, эмтрицитабин 200 мг, тенофовир 300 мг.

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: астения, головная боль, галлюцинации, бессонница, депрессия, суицидальные мысли, периферическая нейропатия.

    Дыхательная система: диспноэ.

    Система кроветворения: анемия.

    Пищеварительная система: гипергликемия, анорексия, панкреатит, диспепсия, диарея, повышение уровня печеночных трансаминаз.

    Костно-мышечная система: артралгия, миалгия, рабдомиолиз, миопатия.

    Дерматологические реакции: сыпь, мультиформная экссудативная эритема, редко синдром Стивена-Джобсона.

    Мочевыделительная система: острая почечная недостаточность, нефрогенный несахарный диабет.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Усиление неврологической симптоматики.

    Лечение симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Прием жирной пищи улучшает абсорбцию препарата в желудочно-кишечном тракте.

    Одновременное применение с диданозином, хлорамфениколом, ципластином, гидралазином, винкристином, изониазидом, зальцитабином, метронидазолом увеличивает риск развития периферической нейропатии.

    Особые указания:

    Прием препарата не предупреждает развития оппортунистических инфекций и не снижает риска ВИЧ инфицирования через кровь и при половых контактах.

    Во время лечения пациентам необходимо использовать надежные методы контрацепции в период приема препарата и в течение 3 мес по окончании курса лечения.

    Во время приема препарата не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.

    Инструкции
    Вверх