Tenofovirum + Emtricitabinum - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Под действием клеточных киназ фосфорилируется в активный метаболит - тенофовира дифосфат - аналог нуклеозидмонофосфата (нуклеотида) аденозина монофосфата, который вследствие конкуренции с дезокситимидин трифосфатом подавляет репликацию вируса иммунодефицита человека за счет ингибирования обратной транскриптазы ВИЧ.

Эмтрицитабин

Синтетический аналог цитидина, под действием клеточных киназ фосфорилируется в эмтрицитабин-5-трифосфат, который вследствие конкуренции с дезокситимидин трифосфатом подавляет репликацию вируса иммунодефицита человека за счет ингибирования обратной транскриптазы ВИЧ. Также нарушает синтез вирусной ДНК, терминируя ее цепочки, поскольку эмтрицитабин не содержит в своем составе молекулу 3-гидроксильной группы, без которой невозможно удлинение цепи ДНК.

Дополнительно эмтрицитабин-5-трифосфат подавляет клеточные ДНК-полимеразы β и γ, значительно снижая синтез митохондриальных ДНК.

Фармакокинетика:

Тенофовир

После приема внутрь во время еды до 40 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 часа.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 17-24 часа. Элиминация почками.

Эмтрицитабин

После приема внутрь до 93 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Связь с белками плазмы крови составляет менее 4 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 часа.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 10 часов. Элиминация почками.

Показания:

Применяется для лечения пациентов с ВИЧ-инфекцией.

МКБ-10

B20-B24 Human immunodeficiency virus [HIV] disease

Противопоказания

Нарушения функции почек, периферическая нейропатия, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Нарушения функции печени.

Беременность и лактация:Рекомендации по FDA - категория не определена. Применяется при беременности по жизненным показаниям, противопоказан в период лактации.

Способ применения и дозы:

По 1 таблетке один раз в день во время приема пищи.

Побочные эффекты:

Центральная и периферическая нервная система: астения, головная боль, галлюцинации, бессонница, периферическая нейропатия.

Дыхательная система: диспноэ.

Система кроветворения: анемия.

Пищеварительная система: анорексия, панкреатит, диспепсия, повышение уровня печеночных трансаминаз.

Костно-мышечная система: артралгия, миалгия, рабдомиолиз, миопатия.

Мочевыделительная система: острая почечная недостаточность, нефрогенный несахарный диабет.

Аллергические реакции.

Передозировка:

Усиление побочных эффектов, нейропатия.

Лечение симптоматическое - снижение дозы или отмена препарата.

Взаимодействие:

Прием жирной пищи улучшает абсорбцию препарата в желудочно-кишечном тракте.

Одновременное применение с диданозином, хлорамфениколом, цисплатином, гидралазином, винкристином, изониазидом, зальцитабином, метронидазолом увеличивает риск развития периферической нейропатии.

Особые указания:

Прием препарата не предупреждает развития оппортунистических инфекций и не снижает риска ВИЧ-инфицирования через кровь и при половых контактах.

Инструкции

Тенофовир + Эмтрицитабин (Tenofovirum + Emtricitabinum)