Terlipressin - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Клинико-фармакологическая группа:

Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты

Входит в состав препаратов

Remestyp

раствор в/в

FERRING-LECIVA A S Чехия

Terlipressin

раствор для инъекций

ЛАЙФ САЙНСЕС ОХФК ООО Россия

АТХ:

H01BA04 Terlipressin

Фармакодинамика:

Синтетический полипептид, неактивное пролекарство, которое в организме превращается в липрессин, оказывающий сосудосуживающий и гемостатический эффекты, сходные с эффектами вазопрессина - гормона задней доли гипофиза. Особенности строения молекулы терлипрессина (замена в молекуле природного вазопрессина аргинин в 8-м положении на лизин, присоединение к аминогруппе конечного цистеина 3 глициновых остатков) обеспечивают ему больший, чем у вазопрессина, сосудосуживающий эффект при сниженной антидиуретической активности. Наиболее выраженное сосудосуживающее действие терлипрессин оказывает на артериолы, венулы, вены и гладкую мускулатуру висцеральных органов, что приводит к уменьшению кровотока через печень и снижению давления в портальной системе. Терлипрессин стимулирует сокращение гладкой мускулатуры пищевода, повышает тонус и усиливает перистальтику кишечника. Усиливая тонус гладкой мускулатуры сосудов, терлипрессин также воздействует на гладкую мускулатуру матки, активизируя сократительную активность миометрия независимо от наличия беременности.

Фармакокинетика:

Терлипрессин метаболизируется в печени, почках и других тканях с образованием активных метаболитов. Действие терлипрессина развивается медленнее, но оно более продолжительное, чем действие лизин-вазопрессина. Терапевтическая концентрация активных метаболитов начинает определяться в крови через 30 мин после введения терлипрессина и достигает максимума через 60-120 мин. Период полувыведениясоставляет около 40 мин, клиренс 9 мл/кг/мин. а объем распределения около 0,5 л/кг.

Показания:

Кровотечения из желудочно-кишечного тракта (варикозно расширенные вены пищевода, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки).
Маточные кровотечения (дисфункциональные, при родах и прерывании беременности).
Кровотечения, связанные с хирургическими вмешательствами на органах брюшной полости и малого таза.
Гепаторенальный синдром 1 типа.

МКБ-10

I85.0 Oesophageal varices with bleeding

K25.0 Gastric ulcer : acute with haemorrhage

K25.4 Gastric ulcer : chronic or unspecified with haemorrhage

K26.0 Duodenal ulcer : acute with haemorrhage

K26.4 Duodenal ulcer : chronic or unspecified with haemorrhage

K92.2 Gastrointestinal haemorrhage, unspecified

N93 Other abnormal uterine and vaginal bleeding

O67 Labour and delivery complicated by intrapartum haemorrhage, not elsewhere classified

O72 Postpartum haemorrhage

R58 Haemorrhage, not elsewhere classified

T81.0 Haemorrhage and haematoma complicating a procedure, not elsewhere classified

Противопоказания

Гиперчувствительность.
Эпилепсия.
I триместр беременности.
Токсикоз беременных.
Детский возраст.

С осторожностью:

Соблюдать особую осторожность при назначении пациентам пожилого возраста, с ишемической болезнью сердца, с нестабильной стенокардией и недавним острым инфарктом миокарда, выраженной артериальной гипертензией, при септическом шоке с низким сердечным выбросом, при нарушениях ритма сердца, бронхиальной астме, при беременности более 12 недель.

Беременность и лактация:

Терлипрессин вызывает усиление сократительной активности миометрия и снижение кровотока в матке. На сроках беременности более 12 недель следует применять только в том случае, когда польза для матери превышает риск для плода. В доклинических исследованиях токсичности у кроликов введение терлипрессина в дозе 0,1 мг/кг с 6-го по 18-й день гестации наблюдались случаи самопроизвольных абортов и пороки развития плода. Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека не проводились.

При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Категория действия на плод по FDA - С.

Способ применения и дозы:

Терлипрессин предназначен для внутривенного введения в виде болюсных инъекций или кратковременной инфузии.

Кровотечения из ЖКТ (язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, варикозно расширенные вены пищевода): 1,0 мг с интервалом 4-6 ч до остановки кровотечения и в последующие 3-5 дней. Для предотвращения повторных кровотечений терлипрессин отменяют только после полного отсутствия кровотечения в течение 24-48 ч. Может применяться при оказании первой медицинской помощи при подозрении на кровотечение из ЖКТ.

Кровотечения во время хирургического вмешательства на органах брюшной полости и малого таза: внутривенно струйно или капельно 0,2 до 1,0 мг каждые 4-6 ч в зависимости от активности тканевых эндопептидаз.

Маточные кровотечения (дисфункциональные, при родах и прерывании беременности): 0,4 мг добавляется к 6 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводится пара- и/или интрацервикально за 5-10 мин до начала хирургического вмешательства. При необходимости доза может быть увеличена или уменьшена. При ювенильных маточных кровотечениях рекомендуемая доза составляет 5-20 мкг/кг массы тела пациентки.

Гепаторенальный синдром 1 типа: по 1 мг 3-4 раза в сутки. Лечение должно продолжаться до нормализации уровня креатинина в плазме (менее 130 мкмоль/л), в среднем - 10 дней. Если уровень креатинина не снижается более чем на 30% в течение 3 дней, дальнейшее введение терлипрессина нецелесообразно.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - повышение АД, брадикардия, редко - инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, наджелудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий, стенокардия, изменения ЭКГ, полиморфная желудочковая тахикардия типа "пируэт", фибрилляция желудочков.

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боли в животе, усиление перистальтики кишечника вплоть до возникновения колик, тошнота, рвота, диарея; редко - желудочно-кишечные кровотечения.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль и судороги в конечностях; редко - рабдомиолиз.

Со стороны кожных покровов: редко - кожный зуд, локальный некроз в месте инъекции, периферический цианоз.

Прочие: часто - бледность кожных покровов; редко - гипонатриемия, гипокалиемия, гипомагниемия

Передозировка:

Доза свыше 2 мг, введенная в течение 4 ч, повышает риск развития выраженных нарушений гемодинамики (не следует превышать рекомендуемую дозу). Для купирования артериальной гипертензии назначают клонидин, при частоте сердечных сокращений менее 50 уд/мин - атропин.

Взаимодействие:

Не допускается смешивание терлипрессина с другими препаратами в одном шприце! Не использовать раствор глюкозы для разведения терлипрессина!

При одновременном применении с окситоцином и метилэргометрином усиливает сосудосуживающее и утеротоническое действие.

Усиливает антигипертензивный эффект неселективных бета-адреноблокаторов.

При одновременном применении с препаратами, уменьшающими частоту сердечных сокращений, повышается риск развития выраженной брадикардии.

Необходима осторожность при совместном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT.

Особые указания:

Не следует превышать рекомендуемую дозу терлипрессина! Следует избегать его внутримышечного введения для предупреждения возможности возникновения локальных некрозов.

При применении терлипрессина необходим контроль показателей водно-электролитного баланса.

При использовании доз выше 800 мкг необходимо контролировать АД, частоту сердечных сокращений и диурез, особенно при лечении пациентов с артериальной гипертензией, заболеваниями сердца и пожилых больных.

Препарат терлипрессина не заменяет мероприятий по восстановлению объема циркулирующей крови у пациентов с кровотечением.

У пациентов с циррозом печени и гепаторенальным синдромом 1 типа необходим ежедневный контроль уровня креатинина для оценки эффективности проводимой терапии.

Исследований влияния терлипрессина на способность управлять транспортными средствами и механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, не проводилось.

Инструкции

Терлипрессин (Terlipressin)