Клинико-фармакологическая группа: 

Другие респираторные средства

Входит в состав препаратов
  • TEZSPIRE
    раствор для инъекций; п/к
  • TEZSPIRE
    раствор для инъекций; п/к
  • Фармакодинамика:

    Тезепелумаб - человеческое моноклональное антитело IgG2X, которое связывается с тимусным стромальным лимфопоэтином (TSLP), предотвращая его взаимодействие с рецепторным комплексом TSLP и приводя к ингибированию функций TSLP.

    В исследованиях было продемонстрировано, что тезепелумаб препятствует как ранним, так и поздним астматическим реакциям и подавляет биомаркеры Т2-воспаления после ингаляционного воздействия аллергена. Лечение тезепелумабом у пациентов с астмой улучшает показатели заболевания, включая эозинофилы в крови и дыхательных путях, а также уровни IgE, FeNO, IL-5 и IL-13.

    Тезепелумаб обеспечивает клинически значимый быстрый эффект в снижении частоты обострений бронхиальной астмы независимо от фенотипа, включая пациентов с низким уровнем эозинофилов.

    Фармакокинетика:

    При подкожном введении Cmax тезепелумаба достигается примерно через 3-10 дней с расчетной абсолютной биодоступностью 77%, независимо от места инъекции. Тезепелумаб демонстрирует фармакокинетику, пропорциональную дозе, в диапазоне 2,1-420 мг (0,01–2 раза превышает рекомендуемую дозу) после однократного подкожного введения. Тезепелумаб имеет центральный Vd 3,9 л и периферический Vd 2,2 л (для человека весом 70 кг).

    Ожидается, что тезепелумаб, как человеческое моноклональное антитело, разлагается под действием различных протеолитических ферментов в организме. Т1/2 тезепелумаба составляет около 26 дней. Клиренс тезепелумаба - 0,17 л/сут (для человека весом 70 кг).

    Не ожидается клинически значимых изменений фармакокинетики тезепелумаба у пациентов всех групп, включая пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

    Показания:

    Тезепелумаб показан в качестве дополнительного поддерживающего лечения для пациентов в возрасте 12 лет и старше с тяжелой бронхиальной астмой.

    J45   Asthma

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к тезепелумабу; детский возраст до 12 лет.

    Беременность и лактация:

    Неизвестно влияние тезепелумаба на беременных и кормящих женщин.

    Способ применения и дозы:

    Подкожно. Рекомендуемая доза составляет 210 мг 1 раз в 4 недели.

    Побочные эффекты:

    Наиболее частые побочные эффекты: артралгия и фарингит, реакция в месте введения, сыпь.

    Передозировка:

    При передозировке возрастает риск развития серьезных побочных эффектов, таких как оппортунистические инфекции и другие состояния, связанные с иммуносупрессией. Рекомендуется проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

    Взаимодействие:

    Риск или тяжесть побочных эффектов могут увеличиться при сочетании тезепелумаба с адалимумабом, гуселькумабом, пембролизумабом, ритуксимабом, гемтузумаба озогамицином, инфликсимабом, ипилимумабом, меполизумабом, трастузумабом, тоцилизумабом, ведолизумабом, алемтузумабом, ниволумабом, алирокумабом, офатумумабом, асфотазой альфа, а также с некоторыми иммуноглобулинами (например, иммуноглобулин против гепатита С, иммуноглобулин человека антирезус, иммуноглобулин человека против ветряной оспы, цитомегаловируса).

    Эстрогены могут усиливать тромбогенную активность тезепелумаба.

    Особые указания:

    Тезепелумаб не показан для купирования острого бронхоспазма или астматического статуса.

    Инструкции
    Вверх