Thioproperazine - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Клинико-фармакологическая группа:

Входит в состав препаратов

АТХ:

N05AB08 Thioproperazine

Фармакодинамика:

Нейролептик, пиперазиновое производное фенотиазина. Антипсихотическое действие, по-видимому, обусловлено блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает слабое противорвотное действие, центральный механизм которого связан с угнетением или блокадой допаминовых D₂-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а периферический - с блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Обладает слабой альфа-адреноблокирующей активностью. Антихолинергическая активность, седативное и гипотензивное действие также выражены слабо. Оказывает экстрапирамидное действие.

Фармакокинетика:

Абсорбция 25-35 %. Связь с белками плазмы 92-99 %. Биотрансформация в печени. Элиминация почками и с фекалиями. Характерен эффект пресистемной элиминации.

Показания:

Шизофрения (в особенности гебефреническая и непрерывно протекающая кататоническая формы), хронические галлюцинаторные психозы, маниакальный синдром, приступы полиморфного бреда.

МКБ-10

F20 Schizophrenia

F21 Schizotypal disorder

F22 Persistent delusional disorders

F23 Acute and transient psychotic disorders

F25 Schizoaffective disorders

F29 Unspecified nonorganic psychosis

F30 Manic episode

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия), выраженное угнетение ЦНС, коматозные состояния любой этиологии, травмы мозга, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга.

С осторожностью:

Алкоголизм, патологические изменения крови, рак молочной железы, закрытоугольная глаукома, гиперплазия простаты, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (период обострения); заболевания, сопровождающиеся повышенным риском развития тромбоэмболических осложнений; эпилепсия, микседема, хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков), кахексия, рвота, пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Адекватных и строго контролируемых исследований применения тиопроперазина при беременности у человека не проводилось.

Данные о выделении тиопроперазина с грудным молоком отсутствуют. Следует иметь в виду, что фенотиазины проникают в грудное молоко и могут вызывать сонливость у ребенка и повышать риск развития дистонии и поздней дискинезии. Учитывая это, при необходимости применения тиопроперазина в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Рекомендации FDA категории С.

Способ применения и дозы:

При приеме внутрь начальная доза - 5 мг в сутки, затем дозу постепенно увеличивают на 5 мг каждые 2-3 дня. При необходимости суточная доза может достигать 30-40 мг, в тяжелых случаях - до 90 мг в сутки. При внутримышечном введении доза составляет 50 % от дозы для приема внутрь.

Побочные эффекты:

Со стороны ЦНС: акинезии или гиперкинезии в сочетании с повышенным или нормальным мышечным тонусом, апатия, тревожные реакции, колебания настроения, головокружение; при длительном лечении возможна поздняя дискинезия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; редко - холестатическая желтуха.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, импотенция, фригидность, аменорея.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - олигурия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - нарушения сердечного ритма.

Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - агранулоцитоз.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела (возможно значительное), повышенное потоотделение.

Дерматологические реакции: бледность кожных покровов, фотосенсибилизация.

Эффекты, обусловленные антихолинергическим действием: сухость во рту, запор, нарушения аккомодации, задержка мочи.

Передозировка:

Не описана.

Взаимодействие:

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов, мапротилина, ингибиторов МАО повышается риск развития злокачественного нейролептического синдрома.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности.

При одновременном применении с препаратами для лечения гипертиреоза повышается риск развития агранулоцитоза.

При одновременном применении со средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию, возможна выраженная ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление их антихолинергических эффектов, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.

При одновременном применении возможно подавление действия амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, эпинефрина.

При одновременном применении антациды, противопаркинсонические средства, препараты лития нарушают всасывание фенотиазинов.

При одновременном применении возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

Особые указания:

Малоизученный препарат, более эффективен в лечении хронической шизофрении, чем флуфеназин.

Инструкции

Тиопроперазин (Thioproperazine)