Tramadol - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Комплементарное связывание с опиоидными µ-рецепторами (слабый агонист) и ингибирование обратного захвата норэпинефрина и серотонина. Смесь (+) и (-)-энантиомеров вызывает антиноцицепцию. (+)-энантиомер - большее сродство к µ-рецепторам, избирательное торможение обратного захвата серотонина. (-)-энантиомер - меньшее сродство к µ-рецепто-рам, ингибирование обратного захвата норэпинефрина и стимуляция α2-адренорецепторов.

Фармакокинетика:

Абсорбция ~ 75 % (100 мг). Объем распределения - 2,6 и 2,9 л/кг у мужчин и женщин соответственно. Связь с белками плазмы - 20 %. Биотрансформация в печени (CYP2D6, 3А4) с образованием активного метаболита моно-О-десметилтрамадола (М1). Период полувыведения ~ 6,3 ч. Период полувыведения М1 ~ 7,4 ч. Элиминация почками ~ 30 % в неизмененном виде, 60 % - в виде метаболитов, 7 % выводится при гемодиализе.

Показания:

Умеренный и сильный болевой синдром различного генеза (в том числе при злокачественных опухолях, остром инфаркте миокарда, невралгиях, травмах). Проведение болезненных диагностических или терапевтических процедур.

МКБ-10

I21 Acute myocardial infarction

R52.0 Acute pain

R52.2 Other chronic pain

Противопоказания

Гиперчувствительность, отравление алкоголем, снотворными средствами, наркотическими анальгетиками и другими психоактивными средствами, беременность, кормление грудью (в случае длительного применения), детский возраст (до 1 года - для парентерального введения; до 14 лет - для приема внутрь), прием ингибиторов МАО.

С осторожностью:

Опиоидная наркомания, нарушение сознания различного генеза, внутричерепная гипертензия, травмы головы, эпилептический синдром (церебрального генеза), состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС.

Беременность и лактация:

Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека не проводились. У животных вызывал эмбрио- и фетотоксические, но не тератогенные эффекты. Не применять! Проникает в грудное молоко в низких дозах. Не применять!

Рекомендации по FDA - категория С.

Способ применения и дозы:

Взрослым и детям старше 14 лет разовая доза при приеме внутрь - 50 мг, ректально - 100 мг, внутривенно медленно или внутримышечно - 50-100 мг. Если при парентеральном введении эффективность недостаточна, то через 20-30 мин возможен прием внутрь в дозе 50 мг.

Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.

Длительность лечения определяется индивидуально.

Максимальная доза: взрослым и детям старше 14 лет независимо от способа введения - 400 мг в сутки.

Побочные эффекты:

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания; в отдельных случаях - приступы судорог церебрального генеза (при внутривенном введении в высоких дозах либо при одновременном назначении нейролептиков).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота.

Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.

Со стороны костно-мышечной системы: миоз.

Передозировка:

Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, миоз, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, сухость во рту, делириозный психоз, внутричерепная гипертензия (вплоть до нарушения мозгового кровообращения), галлюцинации, мышечная ригидность, судороги, в тяжелых случаях - потеря сознания, остановка дыхания, кома.

Лечение: промывание желудка, восстановление дыхания и поддержание сердечной деятельности и АД; внутривенное введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков - налоксона в разовой дозе 0,2-0,4 мг с повторным введением через 2-3 мин до достижения суммарной дозы 10 мг; начальная доза налоксона для детей - 0,01 мг/кг. При судорогах - диазепам.

Взаимодействие:

Алкоголь, средства для наркоза, трициклические антидепрессанты, другие опиоидные анальгетики, фенотиазины, седативные снотворные, транквилизаторы и другие препараты, угнетающие ЦНС - потенцирование угнетения ЦНС.

Антагонисты серотониновых 5-HT₃-рецепторов (ондансетрон и прочие) - снижение эффективности трамадола.

Антикоагулянты непрямые - потенцирование антикоагулянтного эффекта.

Диклофенак, индометацин, фенилбутазон, диазепам, флунитразепам, нитроглицерин - фармацевтическая несовместимость с трамадолом.

Ингибиторы МАО, включая фуразолидон и прокарбазин - снижение судорожного порога, возникновение эпилептических припадков.

Карбамазепин - усиление метаболизма трамадола и снижение его эффекта, при суточной дозе карбамазепина 800 мг дозу трамадола можно удваивать.

Трициклические антидепрессанты, флуоксетин, сертралин - повышение риска эпилептических припадков.

Хинидин, пропафенон (ингибирование CYP2D6) - повышение концентрации трамадола и снижение концентрации активного метаболита.

Особые указания:

Синтетический опиоидный анальгетик, меньшее сродство к опиоидным рецепторам - в 10 раз по сравнению с кодеином и в 6000 раз - по сравнению с морфином. Однако активный метаболит в 2-4 раза активнее трамадола. Выраженность аналгезирующего действия: в 5-10 раз слабее морфина.

Дозозависимо эффективен при послеоперационной боли, однократно 75-150 мг сопоставимы по эффективности с комбинациями ацетаминофен + пропоксифен и аспирин + кодеин, 100 мг внутривенно равны по анальгетической активности 2,5 г метамизола (дипирона) внутривенно.

Трамадол эффективен при болях в спине, однако целесообразность его применения при данном состоянии требует дальнейших исследований.

Инструкции

Трамадол (Tramadol)