Клинико-фармакологическая группа: 

Противоопухолевые средства - моноклональные антитела

Входит в состав препаратов
  • Beyodym®
    концентрат д/инфузий
  • Herticad
    лиофилизат д/инфузий
  • HERTICAD®
    лиофилизат д/инфузий
  • Herceptin®
    раствор п/к
  • Herceptin®
    лиофилизат д/инфузий
  • Herceptin®
    лиофилизат д/инфузий
  • Herceptin
    лиофилизат д/инфузий
  • Herceptin
    раствор п/к
  • Herceptin®
    лиофилизат д/инфузий
  • Trazimera®
    лиофилизат д/инфузий
  • Trazimera
    лиофилизат внутрь
  • Trastuzumab
    лиофилизат д/инфузий
  • АТХ:

    L01FD01   Trastuzumab

    Фармакодинамика:

    Рекомбинантные производные ДНК, выделенной из клеток яичников китайского хомяка, гуманизированные моноклональные антитела IgG1, содержащие рамочные регионы человека и комплементарно определяющие регионы мышиных антител р185 человеческого эпидермального фактора роста-2 (HER2), связываются с внеклеточным доменом белка HER2, гиперэкспрессируемым 25-30 % первичных раков молочной железы, что подавляет рост опухолевых клеток и опосредует антителозависимую клеточную цитотоксичность раковых клеток, гиперэкспрессирующих HER2.

    Фармакокинетика:

    Период полувыведения (дозозависим) - 1,7 и 12 дней при дозе 10 мг и 500 мг один раз в неделю соответственно; минимальная и максимальная концентрации 66 и 110 мг/мл соответственно. Клиренс креатинина 0,225 л/сут (уменьшается при увеличении дозы). При комбинации с паклитакселом клиренс снижается в два раза.

    Показания:

    Метастатический рак молочной железы с опухолевой гиперэкспрессией HER2:

    - в виде монотерапии, после одной или более схем химиотерапии;

    - в комбинации с паклитакселом или доцетакселом, в случае отсутствия предшествующей химиотерапии (первая линия терапии);

    - в комбинации с ингибиторами ароматазы при положительных гормональных рецепторах (эстрогеновых и/или прогестероновых) у женщин в постменопаузе.

    Ранние стадии рака молочной железы с опухолевой гиперэкспрессией HER2:

    - в виде адъювантной терапии после проведения хирургического вмешательства, завершения химиотерапии (неоадъювантной или адъювантной) и лучевой терапии;

    - в комбинации с паклитакселом или доцетакселом после адъювантной химиотерапии доксорубицином и циклофосфамидом;

    - в комбинации с адъювантной химиотерапией, состоящей из доцетаксела и карбоплатина;

    - в комбинации с неоадъювантной химиотерапией и последующей адъювантной монотерапией трастузумабом, при местнораспространенном (включая воспалительную форму) заболевании или в случаях, когда размер опухоли превышает 2 см в диаметре.

    C50-C50   Malignant neoplasm of breast

    Противопоказания

    Гиперчувствительность; выраженная одышка в покое.

    С осторожностью:

    Одышка в покое, обусловленная метастатическим поражением или сопутствующими заболеваниями легких (риск летальных инфузионных реакций), больные группы риска по развитию кардиотоксичности (больные с хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца, после предшествующего лечения кардиотоксическими средствами, в том числе антрациклинового ряда и циклофосфамидом), беременность, кормление грудью.

    Беременность и лактация:

    Контролируемые исследования у человека не проведены. Трастузумаб проникает через плацентарный барьер у обезьян на ранних (20-50-й день) и поздних (120-150-й день) сроках гестации. У обезьян в дозах, превышающих поддерживающие для человека в 25 раз, не повреждает плод. Многие эмбриональные ткани, в том числе нервная и сердечная мышца, в значительных количествах экспрессируют HER2, и в исследованиях на животных показана ранняя гибель эмбрионов мутантных мышей, не экспрессирующих HER2. Нет сведений о проникновении в грудное молоко, но человеческие IgG экскретируются последним. Трастузумаб экскретируется молоком лактирующих макак, получающих препарат в дозе, в 25 раз превышающей поддерживающую для человека, но его присутствие в плазме крови детенышей макак не сказывалось на их развитии и росте в течение первых 3 месяцев после рождения. Рекомендовано прекращение грудного кормления во время лечения трастузумабом и в течение 6 месяцев после его последнего введения.

    Рекомендации по FDA - категория В.

    Способ применения и дозы:

    Стандартный режим дозирования: подкожно, в фиксированной дозе 600 мг/5 мл (независимо от массы тела пациента), в течение 2-5 минут, каждые 3 недели. Нагрузочная доза не требуется.

    Побочные эффекты:

    Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто - назофарингит; часто - пневмония, нейтропенический сепсис, цистит, Herpes zoster, инфекции, грипп, синусит, инфекции кожи, ринит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, рожа, воспаление подкожно-жировой клетчатки; нечасто - сепсис.

    Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): неизвестно - прогрессирование злокачественного новообразования, прогрессирование новообразования.

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень часто - фебрильная нейтропения, анемия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения; неизвестно - гипопротромбинемия.

    Нарушения со стороны иммунной системы: часто - реакции гиперчувствительности; неизвестно - анафилактические реакции, анафилактический шок.

    Нарушения со стороны обмена веществ: очень часто - снижение массы тела, анорексия; неизвестно - гиперкалиемия.

    Нарушения психики: очень часто - бессонница; часто - тревога, депрессия, нарушение мышления.

    Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - тремор, головокружение, головные боли, парестезии, дисгевзия (искажение вкусовых восприятий); часто - периферическая нейропатия, мышечный гипертонус, сонливость, атаксия; редко - парез; неизвестно - отек мозга.

    Нарушения со стороны органа зрения: очень часто - конъюнктивит, повышенное слезоотделение; часто - сухость глаз; неизвестно - отек диска зрительного нерва, кровоизлияние в сетчатку.

    Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - глухота.

    Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - снижение и повышение артериального давления, нарушение сердечного ритма, сердцебиение, трепетание (предсердий или желудочков), снижение фракции выброса левого желудочка, "приливы"; часто - сердечная недостаточность (хроническая, суправентрикулярная тахиаритмия, кардиомиопатия, артериальная гипотензия, вазодилатация; нечасто - перикардиальный выпот; неизвестно - кардиогенный шок, перикардит, брадикардия, ритм "галопа".

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто - хрипы, одышка, кашель, носовое кровотечение, ринорея; часто - бронхиальная астма, нарушение функции легких, фарингит; нечасто - плевральный выпот; редко - пневмонит; неизвестно - легочный фиброз, дыхательная недостаточность, инфильтрация легких, острый отек легких, острый респираторный дистресс-синдром, бронхоспазм, гипоксия, снижение насыщения гемоглобина кислородом, отек гортани, ортопноэ, отек легкого, интерстициальная болезнь легких.

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - диарея, рвота, тошнота, отек губ, боли в животе, диспепсия, запор, стоматит; часто - панкреатит, геморрой, сухость во рту.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - гепатит, болезненность в области печени, гепатоцеллюлярное повреждение; редко - желтуха; неизвестно - печеночная недостаточность.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - эритема, сыпь, отек лица, алопеция, нарушение структуры ногтей, ладонно-подошвенный синдром; часто - акне, сухость кожи, экхимоз, гипергидроз, макуло-папулезная сыпь, зуд, онихоклазия, дерматит; нечасто - крапивница; неизвестно - ангионевротический отек.

    Нарушения со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: очень часто - артралгия, мышечная скованность, миалгия; часто - артрит, боли в спине, оссалгия, спазмы мышц, боль в области шеи, боли в конечностях.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - заболевание почек; неизвестно - мембранозный гломерулонефрит, гломерулонефропатия, почечная недостаточность.

    Влияние на течение беременности, послеродовые и перинатальные состояния: неизвестно - олигогидрамнион, фатальная гипоплазия легких и гипоплазия и/или нарушение функции почек у плода.

    Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто - воспаление молочной железы/мастит.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто - астения, боли в груди, озноб, слабость, гриппоподобный синдром, реакции, связанные с введением препарата, боли, лихорадка, мукозит, периферические отеки; часто - недомогание, отеки.

    Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: часто - ушиб.

    Передозировка:

    Нет данных.

    Взаимодействие:

    Трастузумаб в лекарственной форме для подкожного введения является готовым к использованию раствором, который нельзя растворять в других лекарственных препаратах или смешивать.

    Особые указания:

    Поскольку период полувыведения трастузумаба составляет около 28-38 дней, препарат может находиться в крови до 27 недель после завершения терапии. У пациентов, которые получают антрациклины после завершения лечения трастузумабом возможно повышение риска дисфункции сердца. По возможности врачи должны избегать назначения химиотерапии на основе антрациклинов в течение 27 недель после завершения терапии трастузумабом. При применении препаратов антрациклинового ряда следует проводить тщательный мониторинг функции сердца.

    Следует оценить необходимость проведения стандартного кардиологического обследования у пациентов с подозрением на сердечно-сосудистые заболевания. У всех пациентов следует мониторировать функцию сердца во время лечения (например, каждые 12 недель).

    В результате мониторинга можно выявить пациентов, у которых развились нарушения функции сердца.

    У пациентов с бессимптомным нарушением функции сердца может оказаться полезным более частое проведение мониторинга (например, каждые 6-8 недель). При продолжительном ухудшении функции левого желудочка, не проявляющемся симптоматически, целесообразно рассмотреть вопрос об отмене препарата, если клиническая польза от его применения отсутствует. Безопасность продолжения или возобновления терапии трастузумабом у пациентов, у которых развилось нарушение функции сердца, не изучалась.

    При снижении фракции выброса левого желудочка на > 10 единиц от исходной и ниже значения 50 % лечение должно быть приостановлено. Повторная оценка фракции выброса левого желудочка должна быть проведена приблизительно через 3 недели. При отсутствии улучшения показателя фракции выброса левого желудочка, или его дальнейшем снижении, или при появлении симптомов хронической сердечной недостаточности необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения трастузумабом, если только польза для конкретного пациента не превосходит риски. Все эти пациенты должны быть направлены к кардиологу для проведения обследования и находиться под наблюдением.

    Если на фоне терапии трастузумабом развивается симптоматическая сердечная недостаточность, необходимо провести соответствующую стандартную медикаментозную терапию хронической сердечной недостаточности. У большинства пациентов с хронической сердечной недостаточностью или бессимптомной дисфункцией сердца в базовых исследованиях наблюдалось улучшение состояния на фоне стандартной медикаментозной терапии: ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента или блокаторы рецепторов ангиотензина и бета-адреноблокаторы. При наличии клинической пользы от применения трастузумаба большинство пациентов с побочными реакциями со стороны сердца продолжили терапию без проявления дополнительных клинически значимых реакций со стороны сердца.

    Не рекомендуется применять препарат трастузумаб совместно в комбинации с антрациклинами для лечения метастатического рака молочной железы.

    Риск развития дисфункции сердца у пациентов с метастатическим раком молочной железы повышен при предшествующей терапии антрациклинами, однако он ниже по сравнению с таковым при одновременном применении антрациклинов и трастузумаба.

    Пациентам с ранними стадиями рака молочной железы следует проводить кардиологическое обследование перед началом лечения, каждые 3 месяца во время терапии и каждые 6 месяцев после ее окончания в течение 24 месяцев с момента введения последней дозы препарата. Рекомендуется более длительный мониторинг после лечения трастузумабом в комбинации с антрациклинами с частотой обследований 1 раз в год в течение 5 лет с момента введения последней дозы трастузумаба или далее, если наблюдается постоянное снижение фракции выброса левого желудочка.

    Лечение трастузумабом не рекомендуется больным на ранних стадиях рака молочной железы (адъювантная и неоадъювантная терапия) с: инфарктом миокарда в анамнезе; стенокардией, требующей лечения; хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по NYHA) в анамнезе или в настоящее время; фракции выброса левого желудочка ниже 55 %; другими кардиомиопатиями; аритмиями, требующими лечения; клинически значимыми пороками сердца; плохо контролируемой артериальной гипертензией, за исключением артериальной гипертензии, поддающейся стандартной медикаментозной терапии; и гемодинамически значимым перикардиальным выпотом, поскольку эффективность и безопасность применения препарата у таких пациентов не изучены.

    Не рекомендуется применять трастузумаб совместно в комбинации с антрациклинами в составе адъювантной терапии. У пациентов с ранними стадиями рака молочной железы, получавших трастузумаб (внутривенно) после химиотерапии на основе антрациклинов, наблюдалось повышение частоты симптоматических и бессимптомных нежелательных явлений со стороны сердца по сравнению с таковыми, получавшими химиотерапию доцетакселом и карбо-платином (режимы, не содержащие препараты антрациклинового ряда). При этом разница была больше в случаях совместного применения трастузумаба и таксанов, чем при последовательном использовании.

    Независимо от использовавшегося режима, большинство симптоматических кардиальных явлений возникало в первые 18 месяцев лечения. Продолжительное увеличение кумулятивной частоты симптоматических кардиальных явлений или явлений, связанных со снижением фракции выброса левого желудочка наблюдается у 2,37 % пациентов, получавших трастузумаб совместно с таксанами после терапии антрациклинами, по сравнению с 1 % пациентов в группах сравнения (в группе терапии антрациклинами и циклофосфамидом, далее таксанами, и в группе терапии таксанами, карбоплатином и трастузумабом).

    Идентифицированными факторами риска развития нежелательных явлений со стороны сердца при адъювантной терапии трастузумабом являются: возраст > 50 лет, низкая исходная фракция выброса левого желудочка (< 55 %) перед и после начала лечения паклитакселом, снижение фракции выброса левого желудочка на 10-15 единиц, предшествующий или сопутствующий прием антигипертензивных препаратов.

    Риск нарушения сердечной функции у пациентов, получавших трастузумаб после завершения адъювантной химиотерапии, ассоциировался с более высокой суммарной дозой антрациклинов перед началом лечения трастузумабом и с индексом массы тела > 25 кг/м2.

    Для пациентов с ранними стадиями рака молочной железы, которым может быть назначена неоадъювантная-адъювантная терапия, применение трастузумаба совместно с антрациклинами рекомендовано только в случае, если они ранее не получали химиотерапию и только при использовании низкодозовых режимов терапии антрациклинами (максимальная суммарная доза доксорубицина 180 мг/м2 или эпирубицина 360 мг/м2).

    У пациентов, получивших полный курс низкодозовых антрациклинов и трастузумаб в составе неоадъювантной терапии, не рекомендуется проведение дополнительной цитотоксической химиотерапии после проведения хирургического вмешательства. Во всех других случаях решение о необходимости дополнительной цитотоксической химиотерапии принимается на основании индивидуальных факторов.

    Опыт применения трастузумаба совместно с низкодозовыми режимами терапии антрациклинами ограничен двумя исследованиями. При применении трастузумаба совместно с неоадъювантной химиотерапией, включавшей от трех до четырех циклов неоадъювантной терапии антрациклинами (суммарная доза доксорубицина 180 мг/м2 или эпирубицина 300 мг/м2), частота симптоматического нарушения функции сердца была низкой (1,7 %).

    Клинический опыт применения у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен.

    Для снижения риска возникновения реакций на введение может использоваться премедикация.

    Несмотря на то, что серьезных реакций (включающих одышку, артериальную гипотензию, хрипы в легких, бронхоспазм, тахикардию, снижение насыщения гемоглобина кислородом и респираторный дистресс-синдром), связанных с введением, для трастузумаба в лекарственной форме для подкожного введения не зарегистрировано, необходимо соблюдать осторожность, поскольку данные явления наблюдались при введении внутривенной лекарственной формы трастузумаба.

    Возможен прием анальгетиков, антипиретиков, таких как парацетамол, или антигистаминных препаратов, таких как дифенгидрамин. Серьезные реакции, связанные с внутривенным введением трастузумаба, успешно поддавались лечению, заключавшемуся в применении бета-адреностимуляторов, глюкокортикостероидов, ингаляции кислорода. В редких случаях данные реакции ассоциировались с фатальным исходом. Риск развития летальных реакций, связанных с введением, выше у пациентов с одышкой в покое, вызванной метастазами в легкие или сопутствующими заболеваниями, поэтому таким больным не следует проводить терапию трастузумабом.

    Следует соблюдать осторожность при применении трастузумаба в лекарственной форме для подкожного введения, так как при использовании трастузумаба в лекарственной форме для внутривенного введения в пострегистрационном периоде регистрировались тяжелые явления со стороны легких, которые иногда сопровождались летальным исходом. Данные явления могут возникнуть как при введении препарата, так и отсрочено. Кроме того, наблюдались случаи интерстициальной болезни легких, включая легочные инфильтраты, острый респираторный дистресс-синдром, пневмонию, пневмонит, плевральный выпот, острый отек легких и дыхательную недостаточность. Факторы риска, ассоциированные с интерстициальной болезнью легких, включают ранее проводимую или сопутствующую терапию другими противоопухолевыми препаратами, которые, как известно, связаны с интерстициальной болезнью легких (таксаны, гемцитабин, винорельбин и лучевая терапия). Риск тяжелых реакций со стороны легких выше у пациентов с метастатическим поражением легких, сопутствующими заболеваниями, сопровождающимися одышкой в покое, поэтому такие пациенты не должны получать трастузумаб. Следует соблюдать осторожность, особенно у пациентов, получающих сопутствующую терапию таксанами, из-за возможности развития пневмонита.

    Иглы и шприцы нельзя использовать повторно. Использованные иглы и шприцы помещают в защищенный от проколов контейнер (емкость). Утилизацию трастузумаба и расходных материалов следует проводить в соответствии с местными требованиями.

    Исследования по изучению влияния препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились. В случае возникновения реакций, связанных с введением препарата, пациентам не следует управлять автомобилем или работать с механизмами до полного разрешения симптомов.

    Инструкции
    Вверх