Клинико-фармакологическая группа: 

Алкилирующие средства

Входит в состав препаратов
  • Trekondi®
    лиофилизат д/инфузий
  • Treosulfan
    лиофилизат д/инфузий
  • Treosulfan
    лиофилизат д/инфузий
  • Treosulfan medac
    порошок д/инфузий
  • АТХ:

    L01AB02   Treosulfan

    Фармакодинамика:

    При физиологических условиях (рН=7.4; t=37 °С) фармакологически неактивный треосульфан с периодом полураспада 2,2 ч превращается (неферментативным путем) в 2 активных метаболита - моно- и диэпоксибутан, которые обладают способностью алкилировать нуклеофильные центры ДНК. Активные метаболиты треосульфана специфически оказывают угнетающее действие на гемопоэтические стволовые клетки, Т и В лимфоциты, а также оказывают цитотоксическое действие на ряд солидных и гемопоэтических опухолей.

    Фармакокинетика:

    Быстрое распределение с последующей элиминацией в соответствии с кинетикой 1 порядка, период полувыведения составляет около 88 мин. Приблизительно 22 % введенной дозы выделяется в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч, около 90 % от этого количества - в течение первых 6 ч после введения.

    Показания:

    Треосульфан применяется как в режиме монотерапии (при наличии противопоказаний к применению цисплатина), так и в комбинации с цисплатином или другими противоопухолевыми препаратами для паллиативного лечения эпителиальных опухолей яичников стадии II-IV.

    C56   Malignant neoplasm of ovary

    Противопоказания
    • Повышенная чувствительность к треосульфану.
    • Выраженное и продолжительное угнетение кроветворения.
    • Беременность и период кормления грудью.
    С осторожностью:

    Гиперчувствительность.

    Беременность и лактация:

    Противопоказан при беременности и в период кормления грудью.

    Пациентам детородного возраста во время лечения и три месяца после окончания терапии треосульфаном, следует использовать надежные методы контрацепции.

    Категория рекомендаций по FDA не определена.

    Способ применения и дозы:

    Треосульфан в режиме монотерапии назначают в дозе 8 г/м2 поверхности тела 1 раз в 3-4 недели.

    Препарат вводится строго внутривенно в виде непродолжительной инфузии, в течение 15-30 мин.

    Побочные эффекты:

    Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия. Миелосупрессия является ограничивающим дозу побочным эффектом. Обычно угнетение функции костного мозга обратимо. Восстановление показателей количества лейкоцитов и тромбоцитов происходит, как правило, через 28 дней после очередного введения треосульфана. Миелосупрессия носит кумулятивный характер.

    Со стороны кожных покровов и кожных придатков: алопеция, пигментация кожи (пятна бронзового цвета), крапивница, эритема, склеродермит, псориатические бляшки.

    Со стороны органов дыхания: в редких случаях развиваются аллергический альвеолит, пневмония и легочный фиброз.

    Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота.

    Местные реакции: при экстравазации - боль, воспаление окружающей подкожной клетчатки.

    Прочие: в редких случаях отмечены гриппоподобный синдром, парестезии, геморрагический цистит, снижение функции коры надпочечников (болезнь Аддисона) и гипогликемия. Описан один случай развития кардиомиопатии.

    Передозировка:

    Симптомы при случайной передозировке - угнетение костно-мозгового кроветворения, тошнота, рвота и гастрит. Длительное применение или высокие дозы могут вызывать необратимое угнетение функции костного мозга. В случае передозировки препарат должен быть немедленно отменен.

    Лечение симптоматическое. Антидот к треосульфану не известен.

    Взаимодействие:

    При одновременном назначении с треосульфаном ибупрофена и/или хлорохина возможно снижение противоопухолевого эффекта. Треосульфан совместим с физиологическим раствором и 5 % раствором глюкозы

    Особые указания:

    Лечение треосульфаном следует осуществлять под контролем врача, имеющего опыт применения цитотоксических препаратов.

    Терапия треосульфаном должна проводиться под тщательным контролем показателей периферической крови (не реже 1 раза в неделю). Учитывая кумулятивный характер миелосупрессии, контроль показателей крови начиная с третьего курса терапии должен производиться с более короткими интервалами. Это особенно важно при комбинации треосульфана с другими видами миелосупрессивной терапии, такими, как например, лучевая терапия.

    В связи с возможным развитием геморрагического цистита пациентам в течение 24 часов после инфузии треосульфана рекомендуется обильный прием жидкости. При появлении первых признаков экстравазации (жжение или болезненность в месте инъекции) инфузию треосульфана следует немедленно прекратить; оставшаяся часть препарата должна быть введена в другую вену.

    При длительной терапии оральными формами треосульфана у 1,4 % пациентов отмечено развитие острого нелимфобластного лейкоза.

    Пациентам детородного возраста во время лечения и три месяца после окончания терапии треосульфаном следует использовать надежные методы контрацепции.

    При использовании треосульфана должны соблюдаться все обычные инструкции, принятые для применения цитотоксических препаратов. При попадании треосульфана на кожу или слизистые оболочки, их следует немедленно и тщательно промыть водой.

    Некоторые побочные действия препарата, такие как тошнота и рвота, могут отрицательно влиять на способность управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Инструкции
    Вверх