Входит в состав препаратов
АТХ:C01EB15 Trimetazidine
C01DX17 Trimetazidine
Фармакодинамика:Избирательное ингибирование 3-кетоацил-КоА-тиолазы - ключевого фермента β-окисления жирных кислот, приводящее к переключению энергетического метаболизма на окисление глюкозы, оптимизация метаболизма в кардиомиоцитах и нейронах головного мозга. Уменьшение внутриклеточного ацидоза и содержания фосфатов, обусловленных ишемией миокарда и реперфузией.
Фармакокинетика:Абсорбция - 90 %. Максимальная концентрация после однократного приема внутрь 20 мг триметазидина - около 55 нг/мл. Время достижения максимальной концентрации 2 ч. Объем распределения 4,8 л/кг, проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту. Связь с белками плазмы 16 %. Период полувыведения ~ 4,5-5 ч. Элиминация почками (около 60 % в неизмененном виде).
Показания:Длительная терапия ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.
H35.0 Background retinopathy and retinal vascular changes
H81 Disorders of vestibular function
H93.0 Degenerative and vascular disorders of ear
I20 Angina pectoris
Противопоказания
- повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав лекарственного препарата;
- болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром "беспокойных" ног и другие связанные с ними двигательные нарушения;
- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
- непереносимость фруктозы/сахарозы, наличие синдрома глюкозо-галактозной мальабсорбции, сахаразо-изомальтазной недостаточности и других ферментопатий, связанных с непереносимостью сахарозы, входящей в состав лекарственного препарата;
- из-за отсутствия достаточного количества клинических данных пациентам до 18 лет назначение лекарственного препарата не рекомендуется.
С осторожностью:Гиперчувствительность.
Беременность и лактация:Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. Противопоказан к применению.
Категория рекомендаций по FDA не определена.
Способ применения и дозы:Принимают внутрь в суточной дозе 40-60 мг в сутки, кратность приема 2-3 раза в сутки. При приеме в формах модифицированного высвобождения - 35 мг 2 раза в день во время еды.
Побочные эффекты:Возможно: аллергические реакции (в том числе кожная сыпь, зуд).
Редко: тошнота, рвота, гастралгия.
Передозировка:Не описана.
Взаимодействие:Не описаны.
Особые указания:В случае развития приступа стенокардии следует вновь оценить степень поражения коронарных артерий и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации).
Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования. Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензией, особенно, у пациентов, принимающих гипотензивные препараты