Клинико-фармакологическая группа: 

М-холиноблокаторы

Входит в состав препаратов
  • Spasmex®
    таблетки внутрь
  • Spasmex®
    таблетки внутрь
  • Spasmo-lyt®
    таблетки внутрь
  • Trospium
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    G04BD09   Trospium

    Фармакодинамика:

    Блокирует м-холинорецепторы. Снижает тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей. Снижает повышенную активность детрузора мочевого пузыря. Оказывает спазмолитическое и некоторое ганглиоблокирующее действие. Не обладает центральными эффектами.

    Фармакокинетика:

    Абсорбция менее 10 %, снижается при употреблении совместно с жирной пищей. Объем распределения 365±140 л, проникновение в ЦНС низкое. Связь с белками плазмы 50-85 %. Биотрансформация происходит в печени (40 % дозы). Период полувыведения составляет 20 ч. Средняя плазменная концентрация 3,5±4 нг/мл. Клиренс креатинина 29,07 л/ч. Элиминация с фекалиями составляет 85 %, почками - 5,8 % (3,5 % в виде неизмененного вещества). У лиц с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина 8-32 мл/мин) период полувыведения в 2 раза больше.

    Показания:
    • Гиперактивность мочевого пузыря, сопровождающаяся недержанием мочи, императивными позывами к мочеиспусканию и увеличением частоты мочеиспусканий (при идиопатической гиперактивности детрузора негормональной и неорганической этиологии).
    • Смешанные формы недержания мочи.
    • Спастические нейрогенные нарушения функции мочевого пузыря (при нейрогенной гиперактивности / гиперрефлексии / детрузора на фоне рассеянного склероза, спинальных травм, врожденных и приобретенных заболеваний спинного мозга, инсультов, паркинсонизма).
    • Детрузор-сфинктер-диссинергия на фоне интермиттирующего катетеризма.
    • Поллакиурия, никтурия.
    • Ночной и дневной энурез.
    • В комплексной терапии циститов, сопровождающихся императивной симптоматикой.

    F98.0   Nonorganic enuresis

    N30   Cystitis

    N31   Neuromuscular dysfunction of bladder, not elsewhere classified

    R32   Unspecified urinary incontinence

    R35   Polyuria

    Противопоказания
    • Закрытоугольная глаукома.
    • Тахиаритмия.
    • Миастения.
    • Задержка мочи.
    • Замедление эвакуации пищи из желудка и состояния, предрасполагающие к их развитию.
    • Почечная недостаточность, требующая проведения диализа (клиренс креатинина < 10 мл/мин/1,73 м2).
    • Детский и подростковый возраст до 14 лет.
    • Непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
    • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
    С осторожностью:

    Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение частоты сердечных сокращений может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз; повышенная температура тела; рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом; ахалазия и стеноз привратника; атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных, паралитическая непроходимость кишечника; закрытоугольная и открытоугольная глаукома, возраст старше 40 лет; неспецифический язвенный колит; сухость во рту; печеночная недостаточность и почечная недостаточность; хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных; миастения; вегетативная невропатия, гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней, заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей; гестоз; повреждения мозга у детей; болезнь Дауна; центральный паралич у детей, тахикардия.

    Беременность и лактация:

    Хорошо контролируемые испытания у человека не проводились. У животных выявлено отрицательное влияние на плод (снижение жизнеспособности). Нет сведений о проникновении в грудное молоко человека, проникает в грудное молоко крыс. Применять только в случае, когда потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для ребенка.

    Рекомендации по FDA - категория С.

    Способ применения и дозы:

    Препарат назначают внутрь взрослым и детям старше 14 лет. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 15 мг: назначают по 1 таблетке 3 раза в сутки с интервалом в 8 ч; суточная доза - 45 мг.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг: назначают по 1/2 таблетки 3 раза в сутки или 1 таблетку утром и 1/2 таблетки вечером; суточная доза - 45 мг.

    У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10-30 мл/мин/1,73 м2) суточная доза препарата не должна превышать 15 мг.

    В среднем продолжительность лечения составляет 2-3 месяца. При необходимости более длительного лечения вопрос о продолжении лечения пересматривается врачом каждые 3-6 месяцев.

    Побочные эффекты:

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия; редко - боль за грудиной, обморок, тахиаритмия, гипертонический криз.

    Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту, диспепсия, запор, тошнота, боли в животе; нечасто - диарея, вздутие живота; редко - гастрит, небольшое или умеренное повышение активности трансаминаз.

    Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка.

    Со стороны нервной системы: редко - спутанность сознания, галлюцинации.

    Со стороны костно-мышечной системы: редко - острый некроз скелетных мышц.

    Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение аккомодации.

    Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - нарушение опорожнения мочевого пузыря; редко - задержка мочи.

    Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь; редко - анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона.

    Передозировка:

    Симптомы: усиление антихолинергических симптомов, таких как расстройство зрения, тахикардия, сухость во рту и гиперемия кожных покровов.

    Лечение: промывание желудка и прием адсорбентов (в том числе активированный уголь); инстилляция пилокарпина - пациентам с глаукомой; катетеризация мочевого пузыря - при задержке мочи.

    В тяжелых случаях назначают холиномиметики (неостигмина метилсульфат). При недостаточном эффекте, выраженной тахикардии и/или нестабильности кровообращения вводят внутривенно бета-адреноблокаторы под контролем ЭКГ и АД.

    Взаимодействие:

    При одновременном применении троспия хлорид усиливает м-холиноблокирующий эффект амантадина, трициклических антидепрессантов, хинидина и дизопирамида, антигистаминных лекарственных средств, а также положительный хронотропный эффект бета-адреномиметиков.

    Троспия хлорид ослабляет действие прокинетиков (метоклопрамида и цизаприда). Оказывает влияние на двигательную и секреторную функции желудочно-кишечного тракта, изменяя всасывание одновременно применяемых лекарственных средств.

    При одновременном приеме препаратов, содержащих такие вещества, как гуар, колестирамин и колестипол, возможно снижение всасывания троспия хлорида.

    Особые указания:

    Четвертичное аммониевое основание, средство длительного действия.

    Равен по фармакологическому эффекту оксибутинину, однако проявляет меньше побочных действий.

    Увеличивает функциональный объем мочевого пузыря.

    Инструкции
    Вверх