Cefroksim J - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Цефуроксим относится к цефалоспориновым антибиотикам II поколения. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы. Цефуроксим обладает хорошей устойчивостью к бактериальным бета-лактамазам и, соответственно активен в отношении широкого спектра ампициллин- и амоксициллин-резистентных штаммов.

Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.

Распространенность приобретенной устойчивости бактерий к цефуроксиму варьируется в зависимости от региона и с течением времени, у определенных видов микроорганизмов устойчивость может быть очень высокой. Предпочтительно иметь локальные данные по чувствительности, особенно при терапии тяжелых инфекций.

Цефуроксим обычно активен in vitro в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, чувствительные к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (штаммы, чувствительные к метициллину), Streptococcus pyogenes¹ (и др. бета-гемолитические стрептококки).

Грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenzae¹ (включая штаммы, резистентные к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae¹, Могaxellа catarrhalis¹, Neisseria gonorrhoeae¹(включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Shigella spp.

Грамположительные анаэробы: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.

Спирохеты: Borrelia burgdorferi¹

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к цефуроксиму:

Грамположительные анаэробы: Streptococcus pneumoniae¹, стрептококки группы Viridans,

Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Citrobacter spp., кроме C.freundii, Enterobacter spp., кроме E. aerogenes и E. cloacae, Escherichia coli¹, Klebsiella spp., включая K.pneumoniae¹, Proteus mirabilis, Proteus spp., кроме P. penneri и P. vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp.

Грамположительные анаэробы: Clostridium spp.,кроме C.difficile

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp. кроме Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к цефуроксиму

Грамположительные аэробы: Enterococcus spp., включая Е. faecalis и Е. faecium, Listeria monocytogenes

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., включая P. aeruginosa, Serratia spp., Stehotrophomonas maltophilia

Грамположительные анаэробы: Clostridium difficile

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis

Прочие: Chlamydia spp., Mycoplasma spp. Legionella spp.

¹ - для данных бактерий клиническая эффективность цефуроксима была продемонстрирована в клинических исследованиях.

Фармакокинетика:

Всасывание

Максимальная концентрация цефуроксима в плазме крови после внутримышечного введения отмечается в период от 30 до 45 мин.

Распределение

Связь с белками плазмы крови находится в диапазоне 33-50 % в зависимости от методики ее определения. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении оболочек мозга.

Метаболизм

Цефуроксим не подвергается метаболизму и выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Выведение

Период полувыведения цефуроксима из сыворотки после внутримышечного или внутривенного введения составляет приблизительно 70 минут. У новорожденных детей период полувыведения цефуроксима может быть в 3-5 раз продолжительнее, чем у взрослых.

Сопутствующее введение пробенецида удлиняет экскрецию цефуроксима, что приводит к повышению максимальной концентрации цефуроксима в сыворотке.

В течение 24 часов после парентерального введения цефуроксим почти полностью (85 - 90 %) выводится через почки в неизмененном виде, причем большая часть препарата - за первые 6 часов.

Сывороточные концентрации цефуроксима снижаются при диализе.

Показания:

Цефроксим Дж показан для лечения заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями, а также в случае, когда возбудитель еще не определен:

инфекции нижних дыхательных путей, например, бактериальная пневмония, острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита, инфицированные бронхоэктазы, абсцесс легкого, послеоперационные инфекционные заболевания органов грудной клетки;
инфекции ЛОР-органов, например, средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит;
инфекции мочевыводящих путей, например, острый и хронический пиелонефрит, цистит, бессимптомная бактериурия;
гонорея;
инфекции кожи и мягких тканей, например, целлюлит, рожа, раневые инфекции;
инфекции костей и суставов, например, остеомиелит, септический артрит;
акушерские и гинекологические инфекции, такие как воспалительные заболевания органов малого таза;
другие инфекции, включая септицемию, менингит, перитонит;
профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах брюшной полости, малого таза, при ортопедических операциях, операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах - там, где существует повышенный риск инфекционных осложнений.

Чувствительность бактерий к цефуроксиму варьируется в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности (см. подраздел «Фармакодинамика»).

При необходимости препарат Цефроксим Дж может применяться для ступенчатой терапии с переходом на пероральную терапию цефуроксимом, в основном, для лечения пневмонии и обострений хронического бронхита.

Противопоказания:Повышенная чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам в анамнезе.

С осторожностью:

Следует применять с осторожностью при почечной недостаточности, заболеваниях желудочно-кишечного тракта (в том числе, в анамнезе и при неспецифическом язвенном колите), при необходимости сочетанного назначения высоких доз с «петлевыми» диуретиками и аминогликозидами, в ранние сроки беременности и при грудном вскармливании, а также у новорожденных детей (особенно у недоношенных).

Беременность и лактация:

Нет данных о развитии эмбриотоксических или тератогенных эффектов цефуроксима. При беременности препарат принимают только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода. Цефуроксим выделяется с грудным молоком. При необходимости назначения препарата в период грудного вскармливания следует проявлять осторожность.

Способ применения и дозы:

Цефуроксим предназначен для внутривенного и /или внутримышечного введения.

При внутримышечном введении в одно место для инъекции может быть введена доза препарат не более 750 мг. Цефуроксим также выпускается в виде цефуроксима аксетила - лекарственной формы препарат для приема внутрь. Это позволяет применять ступенчатую терапию тем же антибиотиком при наличии клинических показаний для перехода с парентерального введения на пероральное.

Взрослые: Рекомендуемая доза при большинстве инъекций составляет 750 мг 3 раза в сутки внутримышечно или внутривенно. При более тяжелых инфекциях препарат вводится внутривенно в дозе 1500 мг 3 раза в сутки. При необходимости препарат Цефроксим Дж может вводится каждые 6 часов, а средняя суточная доза от 3 до 6 г. При наличии клинических показаний эффективно назначение цефуроксима в дозе 750 мг или 1500 мг 2 раза в сутки (внутримышечно или внутривенно) с последующим переходом на прием цефуроксима в лекарственной форме для приема внутрь.

Дети: Рекомендуемая доза составляет 30-100 мг/кг/сутки, разделенная на 3-4 введения. Для лечения большинства инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сутки.

Новорожденные: Рекомендуемая доза составляет 30-100 мг/кг/сутки, разделенная на 2-3 введения (см. подраздел «Фармакокинетика»).

Дозирование в особых случаях

Гонорея: Взрослым рекомендуемая доза составляет 1500 мг однократно (в виде двух доз по 750 мг внутримышечно в разные участки тела, например, в обе ягодицы).

Бактериальный менингит: Цефуроксим рекомендован в качестве базовой терапии бактериального менингита, вызванного чувствительными штаммами микроорганизмов. Рекомендуемая доза взрослым составляет по 3 г внутривенно каждые 8 часов; детям - 150-250 мг/кг/сутки внутривенно, разделенная на 3-4 ведения; новорожденным - 100 мг/кг/сутки внутривенно.

Профилактика послеоперационных осложнений

Взрослым при операциях на органах брюшной полости, таза и ортопедических вмешательствах - 1500 мг внутривенно во время вводного наркоза. После операции при необходимости дополнительно вводят по 750 мг внутримышечно через 8 часов и 750 мг через 16 часов после введения первой дозы. При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах - 1500 мг внутривенно во время вводного наркоза, затем по 750 мг внутримышечно 3 раза в сутки в течение 24-48 часов. При эндопротезировании суставов 1500 мг цефуроксима в виде сухого порошка можно смешивать с содержимым каждого из пакетов полимера метил-метакрилатного цемента непосредственно перед добавлением жидкого мономера.

Ступенчатая терапия

Взрослые. Длительность парентерального введения и перорального приема цефуроксима определяется в зависимости от тяжести инфекции и состояния пациента.

Пневмония

1500 мг цефуроксима каждые 8-12 часов в течение 2-3 суток с последующим переходом на прием внутрь цефуроксима аксетила в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.

Обострение хронического бронхита

750 мг цефуроксима каждые 8-12 часов в течение 2-3 суток с последующим переходом на прием внутрь цефуроксима аксетила в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней.

Пациенты с нарушением функции почек

Цефуроксим выводится почками. Поэтому, как и при применении других антибиотиков, которые выводятся почками, при выраженной почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы препарата, чтобы компенсировать его замедленную экскрецию. Нет необходимости снижать стандартную дозу препарата (750 мг- 1500 мг 3 раза в сутки) у пациентов с клиренсом креатинина 20 мл/мл или выше.

Дозы цефуроксима у взрослых пациентов с нарушением функции почек.

Клиренс креатинина	Доза цефуроксима
> 20 мл/мин	750 мг-1500 мг 3 раза в сутки
10-20 мл/мин	750 мг 2 раза в сутки
< 10 мл/мин	750 мг 1 раз в сутки

Пациентам, находящимся на гемодиализе, в конце каждого сеанса гемодиализа необходимо вводить дополнительную дозу препарата, равную 750 мг. В дополнение к парентеральному введению, цефуроксим можно добавлять к раствору для перитонеального диализа (обычно 250 мг на каждые 2 л раствора для диализа).

Пациентам с почечной недостаточностью, находящимся в отделении интенсивной терапии на непрерывном гемодиализе с использованием артерио-венозного шунта или на высокоскоростной гемофильтрации, рекомендуется доза 750 мг 2 раза в сутки. Если используется гемофильтрация с низкой скоростью, то применяются дозы, рекомендованные для пациентов с нарушениями функции почек в зависимости от значений клиренса креатинина.

Приготовление растворов для внутривенного и внутримышечного введения.

Раствор для внутримышечного введения

Для приготовления раствора необходимо:

- к 750 мг цефуроксима добавляют не менее 4,0 мл воды для инъекций или лидокаина раствор 10 мг/мл;

- к 1500 мг цефуроксима добавляют не менее 6,0 мл воды для инъекций или лидокаина раствор 10 мг/мл.

Осторожно встряхивают до образования однородной суспензии; возможно полное растворение порошка с образованием прозрачного раствора.

При необходимости введения 1500 мг цефуроксима внутримышечно используют две дозы по 750 мг внутримышечно в разные места для инъекций, например, в обе ягодицы. Растворы цефуроксима, приготовленные с использованием воды для инъекций, раствора лидокаина, можно хранить при комнатной температуре в течение 24 ч, в холодильнике (2- 8°С) - в течение 30 ч.

Раствор для внутривенного болюсного введения

Для приготовления раствора необходимо:

к 750 мг цефуроксима добавляют не менее 6 мл воды для инъекций;
к 1500 мг цефуроксима добавляют не менее 15 мл воды для инъекций.

Осторожно встряхивают. Вводят медленно в течение 3-5 мин непосредственно в вену или в трубку инфузионной системы, если пациент получает инфузионную терапию.

Раствор для внутривенной инфузии

Для внутривенных инфузий 1500 мг препарата растворяют в 15 мл воды для инъекций, полученный раствор добавляют к 50 или 100 мл инфузионного раствора (совместимость растворов см. в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Вводят внутривенно капельно непосредственно в вену или в трубку инфузионной системы в течение не менее 30 мин.

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (> 1/1 000 и < 1/10 000), редко (> 1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.

Инфекционные и паразитарные заболевания: редко: кандидоз полости рта и слизистых оболочек.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто: нейтропения, эозинофилия; нечасто: лейкопения, снижение уровня гемоглобина, положительная проба Кумбса; редко: тромбоцитопения; очень редко: гемолитическая анемия.

Цефалоспорины как класс имеют тенденцию абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать с антителами к препарату, что приводит к положительной пробе Кумбса (которая может влиять на перекрестную совместимость) и очень редко - к гемолитической анемии.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая: редко: лекарственная лихорадка; очень редко: интерстициальный нефрит, анафилаксия, кожный васкулит. Также см. «Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей».

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: желудочно-кишечное расстройство; очень редко: псевдомембранозный колит (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто: преходящее повышение активности «печеночных» ферментов; нечасто: преходящее повышение концентрации билирубина. Эти нежелательные реакции встречаются в частности у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, однако симптомов повреждения печени не отмечалось.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: кожная сыпь, крапивница, зуд; очень редко: мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона. Также см. «Нарушения со стороны иммунной системы».

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко: повышение концентрации креатинина в сыворотке, повышение содержания остаточного азота в крови, снижение клиренса креатинина (см. раздел «Особые указания»). Также см. «Нарушения со стороны иммунной системы».

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко: снижение слуха легкой или средней степени тяжести у детей при лечении менингита.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: реакции в месте введения, которые могут включать болезненность или тромбофлебит. Болезненность в месте внутримышечной инъекции, которая более вероятна при введении высоких доз, однако обычно это не является причиной для отмены препарата.

Передозировка:

Симптомы: повышение возбудимости коры головного мозга с развитием судорог.

Лечение: симптоматическое, в тяжелых случаях показан гемодиализ и перитонеальный диализ.

Взаимодействие:

Одновременный прием с «петлевыми» диуретиками (фуросемид) и аминогликозидами замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима, что повышает риск возникновения нефротоксических эффектов. Цефуроксим в комбинации с аминогликозидами действует аддитивно, но иногда может наблюдаться синергизм действия. Цефуроксим нельзя смешивать в одном шприце с аминогликозидами в виду фармацевтической несовместимости; при необходимости одновременного применения их следует вводить в разные участки тела.

Совместимость растворов

При смешивании раствора цефуроксима (1,5 г в 15 мл воды для инъекций) и метронидазола (500 мг/100 мл) оба компонента сохраняют свою активность до 24 часов при температуре не выше 25 °С. Цефуроксим в дозе 1,5 г совместим с раствором азлоциллина (1 г в 15 мл или 5 г в 50 мл); оба компонента сохраняют свою активность до 24 часов при температуре около 4 °С или до 6 часов при температуре не выше 25 °С.

Раствор препарата (5 мг/мл) в 5 % или 10% растворе ксилитола может храниться до 24 ч при температуре не выше 25 °С.

Цефуроксим совместим с водными растворами, содержащими до 10 мг/мл лидокаина гидрохлорида.

Цефуроксим совместим с наиболее широко применяемыми инфузионными растворами. При смешивании со следующими растворами препарат стабилен до 24 часов при комнатной температуре: 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 и 10 % раствор декстрозы, 0,18 % раствор натрия хлорида и 4 % раствор декстрозы, 5% раствор декстрозы и 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы и 0,45 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы и 0,225 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы и гидрокортизон, раствор Рингера, раствор Рингера лактат, раствор Хартмана.

Растворы цефуроксима, приготовленные с использованием раствора Рингера, раствора Рингера лактата и раствора Хартмана, следует вводить сразу после приготовления. Стабильность цефуроксима натрия в 0,9 % растворе натрия хлорида и в 5 % растворе декстрозы не нарушается в присутствии гидрокортизона натрия фосфата.

Со следующими лекарственными препаратами цефуроксим совместим при введении в виде внутривенной инфузии и стабилен в течение 24 ч при комнатной температуре:

гепарин (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0,9 % растворе натрия хлорида.
калия хлоридом (10мЭк/л и 40 мЭк/л) в 0,9 % растворе натрия хлорида.

Раствор бикарбоната натрия 2,74 % имеет показатель pH, существенно влияющий на цвет раствора цефуроксима; поэтому его не рекомендуется использовать для приготовления растворов препарата. Однако, если пациенту вводят раствор бикарбоната натрия путем инфузии, то препарат цефуроксим при необходимости можно ввести непосредственно в трубку инфузионной системы.

Особые указания:

Антибиотики группы цефалоспоринов в высоких дозах должны с осторожностью назначаться пациентам, получающим сопутствующую терапию сильными диуретиками, такими, как фуросемид или аминогликозиды, поскольку повышается риск возникновения почечной недостаточности. Вследствие этого необходимо контролировать функцию почек при применении такой комбинации препаратов, особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями почек в анамнезе.

При применении цефуроксима для лечения менингита у некоторых детей отмечалось снижение слуха легкой и средней степени тяжести. Персистенция Haemophilus influenzae в спинномозговой жидкости отмечалась через 18-36 часов после инъекции. Подобные явления отмечались также при применении других антибиотиков, однако их клиническое значение не известно.

Как и при использовании других антибиотиков, при применении цефуроксима может наблюдаться рост грибов рода Candida. Длительная терапия препаратом может приводить к избыточному росту других нечувствительных микроорганизмов (например, энтерококков и Clostridium difficile), при этом может потребоваться прекращение курса лечения препаратом.

Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков, степень тяжести которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Поэтому важно учитывать возможность развития псевдомембранозного колита у пациентов с диареей во время или после применения антибиотиков. Если диарея длительная или имеет выраженный характер или пациент испытывает спазмы в животе, лечение должно быть немедленно прекращено и пациент должен быть обследован.

При ступенчатой терапии время перехода на пероральную терапию определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью возбудителя. Если нет клинического улучшения в пределах 72 часов от начала лечения, парентеральный курс терапии должен быть продолжен. Перед началом ступенчатой терапии необходимо ознакомиться с инструкцией по применению лекарственной формы препарата для приема внутрь цефуроксима аксетила.

Цефуроксим не влияет на результаты определения глюкозы в моче с помощью ферментных методов. При применении других методов (Бенедикта, Фелинга, Клинитест) может наблюдаться взаимодействие, которое, однако не приводит к ложноположительным результатам, что наблюдалось на примере некоторых других цефалоспоринов.

У пациентов, получающих цефуроксим, рекомендуется использовать для определения уровня глюкозы в крови/плазме метод с глюкозооксидазой или гексокиназой. Цефуроксим не влияет на количественное определение креатинина щелочно-пикратным методом.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Применение цефуроксима не влияет на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 750 мг и 1500 мг.

Упаковка:

По 750 мг и 1500 мг лекарственного препарата во флакон прозрачного стекла гидролитического класса I, укупоренный хлорбутиловой или бромбутиловой резиновой пробкой (при производстве на ООО "Рузфарма" на основе бутилкаучука, хлорбутилкаучука, бромбутилкаучука), обжатой алюминиевым колпачком, закрытый сверху защитной пластмассовой крышечкой или без крышечки. На алюминиевом колпачке допускается наличие маркировки "Jodas".

Растворитель: вода для инъекций (РУ № ЛП-002377 от 18.02.2014) по 5 или 10 мл в ампулу бесцветного нейтрального стекла или из полиэтилена низкой плотности с линией разлома.

Дозировка 750 мг: По 1 флакону с препаратом и по 1 ампуле по 5,0 мл или 10,0 мл с растворителем или без растворителя на пластиковый поддон или без поддона вместе с инструкцией по применению в картонную пачку с разделительными перегородками или без них.

Дозировка 1500 мг: По 1 флакону с препаратом и по 1 ампуле по 10,0 мл или по 2 ампулы по 5,0 мл с растворителем или без растворителя на пластиковый поддон или без поддона вместе с инструкцией по применению в картонную пачку с разделительными перегородками или без них.

Для стационаров:

Дозировка 750 мг: По 10, 25, 48 или 100 флаконов и соответственно по 10, 25, 48 или 100 ампул по 5,0 мл или 10,0 мл с растворителем или без растворителя вместе с инструкциями по применению в количестве, равном числу флаконов, в картонную коробку с разделительными перегородками или без них.

Дозировка 1500 мг: По 10, 25, 48 или 100 флаконов и соответственно по 10, 25, 48 или 100 ампул по 10,0 мл или 20, 50, 96 или 200 ампул по 5,0 мл с растворителем или без растворителя вместе с инструкциями по применению в количестве, равном числу флаконов, в картонную коробку с разделительными перегородками или без них.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

4 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:ЛСР-007152/10

Дата регистрации:2010-07-26

Дата переоформления:2021-10-04

Владелец Регистрационного удостоверения:

ДЖОДАС ЭКСПОИМ ООО Россия