Комбинированный препарат.
Цефтриаксон — полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.
Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран.
Сульбактам — производное основного ядра пенициллина. Является необратимым ингибитором бета-лактамаз, которые выделяются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамазным антибиотикам, предупреждает деструкцию пенициллинов и цефалоспоринов под действием бета-лактамаз устойчивых микроорганизмов, связываясь с пенициллинсвязывающими белками, проявляет синергизм при одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами.
Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляет Neisseriaceae и Acinetobacter spp.). Сульбактам взаимодействует с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, поэтому комбинация цефтриаксон + [сульбактам] часто оказывает более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем один цефтриаксон.
Комбинация цефтриаксон + [сульбактам] активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефтриаксону, и действует синергично (снижает до 4 раз минимальную подавляющую концентрацию (МПК) комбинации по сравнению с цефтриаксоном).
Активен в отношении следующих микроорганизмов:
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus, Citrobacter freundii**, Escherichia coll, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp. * Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumonia **, Moraxella catarrhalis, Moraxella osloensis, Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris*, Proteus penneri*, Pseudomonas fluorences*, Pseudomonas spp., Providencia spp., в том числе Providencia rettgeri*, Salmonella spp., (нетифоидные), Salmonella typhi, Serratia spp. *, в том числе Serratia marcescens *, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia spp., в том числе Yersinia enterocolitica.
* некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом, вследствие образования бета-лактамаз, кодируемых хромосомами.
** некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону вследствие образования целого ряда плазмидоопосредованных бета-лактамаз.
Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.
Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro.
Клинические штаммы Pseudomonas aerugenosa устойчивы к цефтриаксону.
Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus spp. (коагулазо-отрицательные), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. группы viridians.
Примечание: метициллин-устойчивые Staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes также устойчивы.
Анаэробные микроорганизмы
Bacteroides spp. (желчечувствительные)*, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (в том числе Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
* некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования бета-лактамаз.