Клинико-фармакологическая группа: 

Противоопухолевые средства - ингибиторы протеинкиназ

Входит в состав препаратов
  • Zykadia®
    капсулы внутрь
  • Zykadia
    капсулы внутрь
  • АТХ:

    L01ED02   Ceritinib

    Фармакодинамика:

    Селективно ингибирует протеинкиназу анапластической лимфомы - мутантный фермент, участвующий в прогрессировании немелкоклеточного рака легких. Прекращает пролиферацию клеток, что останавливает развитие рака.

    Селективно ингибирует протеинкиназу анапластической лимфомы - мутантный фермент, участвующий в прогрессировании немелкоклеточного рака легких. Прекращает пролиферацию клеток, что останавливает развитие рака.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь натощак до 25% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4-6 ч. Связь с белками плазмы составляет 97%.

    Метаболизм в печени.

    Т ½ составляет 41 ч. Элиминация с фекалиями (92%) и почками (8%).

    Показания:

    Применяется для лечения немелкоклеточного метастатического рака легких.

    D38.1   Neoplasm of uncertain or unknown behaviour: Trachea, bronchus and lung

    Противопоказания

    Возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.

    С осторожностью:

    Печеночная недостаточность, сахарный диабет, гиперчувствительность.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь натощак по 750 мг (5 капсул) 1 раз/сут.

    Высшая суточная доза: 750 мг.

    Высшая разовая доза: 750 мг.

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: астения, периферическая нейропатия, парестезия, невралгия.

    Дыхательная система: пневмонит.

    Система кроветворения: анемия.

    Сердечно-сосудистая система: гипотония, брадикардия, перикардит.

    Пищеварительная система: рефюкс-эзофагит, тошнота, рвота, диарея.

    Дерматологические реакции: сыпь.

    Органы чувств: нарушение зрения.

    Мочевыделительная система: почечная недостаточность.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Усиление побочных эффектов.

    Лечение симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Повышают концентрацию церитиниба в сыворотке крови ингибиторы СYP 3А4 и Pgp: вориконазол, интраконазол, кетоназол, кларитромицин, телитромицин, ретонавир.

    Снижают концентрацию препарата в плазме крови индукторы активности СYP 3A4: карбамазепин, рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, препараты зверобоя.

    Особые указания:

    Оптимальный прием препарата - за 1 час до приема, либо спустя 2 часа после приема пищи. Не рекомендуется запивать грейпфрутовым соком.

    Рекомендуется пользоваться надежными средствами контрацепции в период лечения и в течение 6 месяцев после окончания приема церитиниба.

    Во время приема препарата не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.

    Инструкции
    Вверх