Cezera - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Левоцетиризин - активное вещество препарата Цезера® - эго R-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий Н₁-гистаминовые рецепторы.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика:

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно.

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя снижает ее скорость. Максимальная концентрация (С_mах) в плазме крови достигается через 0.9 часа и составляет 270 нг/мл. равновесная концентрация достигается через 2 суток.

Распределение

Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100 %.

Метаболизм

В небольших количествах (<14%) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н₁-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за незначительного метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение

Период полувыведения (Т_1/2) У взрослых составляет 7,9±1,9 часа. У детей младшего возраста период полувыведения короче. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4 % принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, около 12,9 % - через кишечник.

Поражения почек

Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина (КК). Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшить дозу препарата в зависимости от КК. При анурии клиренс препарата снижается примерно на 80%. Менее <10% левоцетиризина удаляется во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 40 мл/мин клиренс препарата уменьшается. У пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%. Менее 10% препарата удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Дети

Данные по исследованию фармакокинетики препарата у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при приеме внутрь однократно 5 мг левоцетиризина показали, что показатели С_mах и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) примерно в два раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрестном контроле. Средний показатель С_mах составил 450 нг/мл, С_mах достигалась в среднем через 1,2 часа, общий клиренс с учетом массы тела был на 30 % выше, а Т_1/2на 24 % короче у детей, чем соответствующие показатели у взрослых. Ретроспективный фармакокинетический анализ проведен у 324 пациентов (181 ребенок в возрасте от 1 до 5 лет, 18 детей в возрасте от 6 до 11 лет и 124 взрослых в возрасте от 18 до 55 лет), получавших одну или несколько доз левоцетиризина от 1,25 мг до 30 мг. Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием препарата в дозе 1,25 мг у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет приводит к концентрации в плазме крови, соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг препарата один раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Данные по фармакокинетике у пациентов пожилого возраста ограничены. При повторном приеме 30 мг левоцетиризина один раз в сутки в течение 6 дней у 9 пациентов пожилого возраста (возраст от 65 до 74 лет) общий клиренс был приблизительно на 33 % ниже, чем таковой у взрослых более молодого возраста. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, так как оба препарата и левоцетиризин, и цегиризин выводятся преимущественно почками. Поэтому у пациентов пожилого возраста доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.

Показания:

Препарат Цезера®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг показан у взрослых и детей с 6 лет и старше при:

лечении симптомов аллергических ринитов (включая, круглогодичный [персистирующий] и сезонный [интермиттирующий] аллергические риниты) и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
поллинозе (сенная лихорадка);
крапивнице;
других аллергических дерматозах, сопровождающихся зудом и высыпаниями.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, любому производному пиперазина или к любому вспомогательному веществу препарата.
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат Цезера® содержит лактозу).
Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина [КК] < 10 мл/мин).
Детский возраст до 6 лет (ввиду недостаточности данных по безопасности и эффективности).

С осторожностью:

При хронической почечной недостаточности (необходима коррекция режима дозирования).
У пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).
У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
При одновременном употреблении с алкоголем (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Беременность и лактация:

Беременность

Данные по применению левоцетиризина во время беременности практически отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременностей). Однако применение цетиризина. рацемата левоцетиризина. при беременности (более 1000 исходов беременностей) не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным токсическим воздействием. В исследованиях на животных не выявлено прямого или косвенного неблагоприятного влияния на течение беременности, эмбриональное и фетальное развитие, роды и постнатальное развитие.

При назначении левоцетиризина беременным следует соблюдать осторожность.

Период грудного вскармливания

Цетиризин, рацемат левоцетиризина, экскретируется с грудным молоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно появление побочных реакций на левоцетиризин. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении левоцетиризина в период грудного вскармливания.

Фертильность:Клинические данные по левоцетиризину отсутствуют.

Способ применения и дозы:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, принимают внутрь, проглатывая целиком, во время еды или натощак, запивая небольшим количеством воды.

Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка) однократно.

Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при применении препарата у пациентов с почечной недостаточностью и пациентов пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от степени почечной недостаточности.

Пациентам с легким нарушением функции почек (КК 50-79 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК от 30 до 49 мл/мин) рекомендуемая доза 5 мг через день.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) рекомендуемая доза 5 мг 1 раз в 3 дня.

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по вышеприведенной схеме.

Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

Продолжительность приема препарата

При лечении сезонного (интермиттирующего) ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4-х недель) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики, лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.

При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4-х дней в неделю и их общая продолжительность более 4-х недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.

Имеется клинический опыт непрерывного применения левоцетиризина в лекарственной форме таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг у взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев.

Если Вы принимаете или недавно принимали другие препараты, сообщите об этом лечащему врачу.

Если Вы забыли принять препарат Цезера®, не принимайте двойную дозу для компенсации пропущенной, примите следующую дозу в обычное время.

Побочные эффекты:

Клинические исследования

Во время проведения клинических исследований у мужчин и женщин 12-71 лет с частотой 1 % и более (часто ≥1/100, < 1/10) встречались следующие побочные эффекты: головная боль, сонливость, сухость слизистой оболочки полости рта, утомляемость, нечасто (≥1/1000, < 1/100) встречались астения и боль в животе.

Во время проведения клинических исследований у детей в возрасте от 6 до 12 лет с частотой 1 % и более (часто ≥11/100, < 1/10) встречались головная боль и сонливость.

Пострегистрационные исследования

Частота побочных эффектов, перечисленных ниже, неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: повышение аппетита.

Нарушения со стороны психики: тревога, агрессия, возбуждение, депрессия, галлюцинации, бессонница, суицидальные мысли.

Нарушения со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: вергиго.

Нарушение со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, тромбоз яремной вены.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, усиление симптомов ринита.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, изменение функциональных проб печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, сыпь, зуд, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: боль в мышцах, артралгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия, задержка мочи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: периферические отеки, увеличение массы тела, перекрестная реактивность.

Если любые указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).

Лечение: необходимо промыть желудок или принять активированный уголь, если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с феназоном, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом и псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.

При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16 % (кинетика теофиллина не меняется).

В исследовании при одновременном приеме ритановира (600 мг два раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивазась на 40 %, а экспозиция ритановира незначительно изменялась (-11 %).

У чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина и алкоголя или лекарственных препаратов, оказывающих подавляющее влияние на центральную нервную систему (ЦНС), может вызывать заторможенность и ухудшение работоспособности.

Особые указания:

Интервалы между дозами должны быть подобраны индивидуально в зависимости от почечной функции.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном употреблении с алкоголем.

При наличии у пациентов предрасполагающих факторов к задержке мочи (например, повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) следует соблюдать осторожность, поскольку применение левоцетиризина может увеличивать риск задержки мочи.

Специальная информация по вспомогательным веществам

Препарат Цезера® содержит лактозу, поэтому не следует применять при следующих состояниях: непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат Цезера® может оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.

Упаковка:

10 таблеток помещают в блистер из комбинированного материала ОПА/Ал/ПВХ алюминиевой фольги (OPA/A1/PVC) или комбинированного материала ПВХ/ПВДХ алюминиевой фольги (foil thermo forming PVC/PVDC-foil aluminium).

По 1, 3 или 6 блистеров в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения:

При температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:ЛСР-008013/10

Дата регистрации:2010-08-12

Дата аннулирования:2018-06-29

Владелец Регистрационного удостоверения:

КРКА Д Д НОВО МЕСТО АО Россия

Производитель:

KRKA D D Словения

Представительство:

КРКА-РУС ООО Россия

Дата обновления информации: 2023-02-09

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Цезера® (Cezera®)